654-2又名山莨菪堿,是以我國(guó)特產(chǎn)茄科植物山莨菪為原料提取得到的一種生物堿,這一成果完成于1965年4月,因此,以時(shí)間為代號(hào)取名為654,其中提取得到的天然品命名為654-1,為右旋體,在654-1的基礎(chǔ)上人工合成得到的消旋體命名為654-2,也就是山莨菪堿,這就是654-2名字的由來,654-1與654-2的藥理作用相同,只是654-2的藥理活性要強(qiáng)于654-1,目前臨床上廣泛使用的就是山莨菪堿(654-2)。
654-2是一種M受體阻斷劑,具有抗乙酰膽堿的作用,可松弛胃腸道平滑肌,解除平滑肌痙攣,抑制胃腸道蠕動(dòng),抑制唾液腺分泌,擴(kuò)張瞳孔,但作用不及阿托品,亦可解除微血管痙攣,改善微循環(huán),其主要的臨床用途和功效有:
- 胃腸絞痛:654-2可以解除胃腸道平滑肌痙攣,并可抑制胃腸道蠕動(dòng),在臨床上可以用于緩解胃腸絞痛和膽絞痛,但是654-2只能緩解癥狀,對(duì)癥治療,無法根治,并會(huì)掩蓋疾病真正的病因,臨床使用需謹(jǐn)慎,同時(shí)避免長(zhǎng)期使用。
- 急性微循環(huán)障礙:654-2可解除微血管痙攣,改善微循環(huán),清除氧自由基,保護(hù)細(xì)胞生物膜,抑制休克因子,可用于治療休克等急性微循環(huán)障礙,可有效防止休克患者血壓進(jìn)行性下降,降低休克死亡風(fēng)險(xiǎn)。
- 有機(jī)磷中毒:有機(jī)磷中毒是由皮膚直接接觸或誤吸、誤服有機(jī)磷類農(nóng)藥所引起中毒反應(yīng),可引起體內(nèi)乙酰膽堿蓄積,早期可出現(xiàn)平滑肌痙攣和腺體分泌增加等M膽堿樣作用,表現(xiàn)為腹痛、多汗、流淚、流涕、流涎、腹瀉、心跳減慢、瞳孔縮小、支氣管痙攣、分泌物增加、呼吸困難等,654-2可阻斷M受體,對(duì)抗乙酰膽堿,緩解上述癥狀,但與阿托品相比,其療效并不確切,目前已不推薦用于有機(jī)磷中毒的治療。
- 新用途:654-2作用廣泛,近年來,臨床上也開發(fā)出一些新用途,如緩解阿奇霉素胃腸道反應(yīng)、治療支氣管哮喘、糖尿病足、輸液外滲、急性分泌性中耳炎、輔助治療急性胰腺炎,但是這些新用途并沒有經(jīng)過大規(guī)模循證試驗(yàn)證實(shí)有效性和安全性,使用需謹(jǐn)慎。
參考文獻(xiàn):
消旋山莨菪堿片說明書
鹽酸消旋山莨菪堿注射液說明書