枸櫞酸莫沙必利在臨床使用中是相對使用較多的藥物,用于幫助胃消化食物。2004年作為唯一一個在該類藥物中進入我國基本藥物的品種。
甲氧氯普胺(胃復安),甲氧氯普胺為注射劑型,多半在醫(yī)院內(nèi)使用。
多潘立酮(嗎丁啉),曾經(jīng)有句廣告詞叫“消化不良,請嗎丁啉幫忙,說的就是多潘立酮”。
幾種帶“必利”的藥物,如西沙必利、莫沙必利和伊托必利。
高選擇性激動胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進乙酰膽堿的釋放,從而產(chǎn)生胃腸道促動力作用。改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀,但不影響胃酸的分泌。
從枸櫞酸莫沙必利的作用機制可以看出,其只選擇5-HT4受體,而不作用于多巴胺受體,所以不會引起錐體外系反應,這里所說的錐體外系反應癥狀包括:靜坐不能、運動困難、肌張力增強、角弓反張和抽搐等。
因其不影響胃酸的分泌,所以也不能用于胃酸所致潰瘍的治療。
主要用于功能性消化不良,可緩解為灼燒、暖氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用于胃食管反流病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
枸櫞酸莫沙必利分散片應采取口服方式給藥,一次5mg,一天3次,應在餐前給藥。
枸櫞酸莫沙必利不良反應相對較少,主要有腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見轉(zhuǎn)氨酶升高和嗜酸性粒細胞增多,停藥后可恢復。
本品和大多數(shù)藥品一樣都會產(chǎn)生過敏反應,所以對本品過敏者禁用。
枸櫞酸莫沙必利與同類促動力藥物比較的優(yōu)勢:
與甲氧氯普胺和多潘立酮比較,枸櫞酸莫沙必利不會出現(xiàn)錐體外系反應和產(chǎn)生催乳作用,不會像甲氧氯普胺和多潘立酮那樣會使女性泌乳、男性乳房發(fā)育。
與西沙必利比較,枸櫞酸莫沙必利是通過西沙必利結(jié)構(gòu)改造而得到的,作用與西沙必利相同,西沙必利1998年在我國上市,但西沙必利會引起心律失常和心電圖Q-T間延長,統(tǒng)計到2000年,懷疑由西沙必利導致心臟不良反應386例,其中165例死亡,在2000年時,美國和英國藥政部門取消了該藥品的上市許可。而莫沙必利通過結(jié)構(gòu)改造后克服了這一缺點,不出現(xiàn)心律失常和心電圖Q-T延長的不良反應,相對于西沙比利來說用藥較安全。西沙必利在2014年06月出版的教科書中提到作為二線藥物使用,不清楚現(xiàn)在還在使用沒,患者應盡量避免使用西沙必利。
抗膽堿藥物如山莨菪堿、顛茄片、東莨菪堿、阿托品合用可降低療效,從上面對莫沙必利的作用機制可以知道,莫沙必利促進乙酰膽堿的釋放,而抗膽堿藥物又會抑制乙酰膽堿的釋放,兩類藥物同時服用可產(chǎn)生相互抵消的作用,從而降低彼此的療效。阿托品和山莨菪堿常用于治療胃腸痙攣引起的胃腸絞痛,很有可能會用到這兩類藥物,在應用這兩類藥物時,應適當?shù)难娱L給藥時間間隔。
1.莫沙必利主要經(jīng)過細胞色素P450酶系中的CYP3A4代謝,雖然說明書并未提及到和CYP3A4抑制劑(抗真菌藥物:酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑??咕幬铮杭t霉素、克拉霉素等)同時服用的介紹,即使莫沙必利不會像西沙必利那樣因為影響代謝而使體內(nèi)血藥濃度升高產(chǎn)生心臟毒性,但在使用時,也應考慮在內(nèi)。
2.使用莫沙必利如果在14天內(nèi)并未出現(xiàn)好轉(zhuǎn),應停藥,不要盲目使用,最長不應超過24天。
3.肝功能不全者應減量服用,腎功能不全患者不影響清除率。
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