二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線用藥,也是目前臨床上使用最廣泛的口服降糖藥,其降糖作用的主要機制為:通過作用于肝臟,減少肝糖原輸出,抑制糖原異生,通過作用于脂肪和肌肉等外周組織,促進外周組織對葡萄糖的攝取和利用,改善胰島素抵抗,通過作用于腸道,抑制小腸對葡萄糖的吸收。此外,二甲雙胍還具有一定的減重作用,是肥胖或超重2型糖尿病患者的首選降糖藥,也適用于體重正常的2型糖尿病患者。
單獨使用二甲雙胍可有效降低空腹血糖和餐后血糖,對糖化血紅蛋白也有很好的改善作用,同時二甲雙胍也是聯(lián)合用藥中的基礎(chǔ)藥物,可與其他口服降糖藥或胰島素聯(lián)合使用,可進一步改善對血糖的控制,提高血糖達標(biāo)率,與胰島素聯(lián)用可使糖化血紅蛋白得到明顯改善,并可減少胰島素用量,降低低血糖和體重增加的風(fēng)險。二甲雙胍還可改善血脂,抑制動靜脈血栓形成,保護血管內(nèi)皮細(xì)胞,具有心血管保護作用,長期服用可顯著降低心血管事件的風(fēng)險。如果沒有禁忌癥,二甲雙胍應(yīng)作為2型糖尿病治療的全程用藥,貫穿于治療的始終。
服用過二甲雙胍的糖尿病患者都知道,其最常見的副作用是胃腸道反應(yīng),主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、腹脹、腹部不適、食欲不振等,這主要是由于二甲雙胍在胃內(nèi)快速溶出釋放,導(dǎo)致局部濃度過高,刺激胃腸道所致,多發(fā)生于開始服藥的前10周,隨著服藥時間延長,大多數(shù)患者通??勺孕芯徑?,從小劑量開始并逐漸增加劑量是減少二甲雙胍胃腸道不良反應(yīng)的有效方法,此外,也可以通過食物作為緩沖,選擇餐時服用或餐后立即服用二甲雙胍,可以提高患者對胃腸道反應(yīng)的耐受性。
二甲雙胍的推薦起始劑量為500mg(1片),每日2次,如果沒有出現(xiàn)明顯胃腸道反應(yīng),可逐步增加至1000mg(2片),每日2次,二甲雙胍的半衰期大約為5個小時,服用二甲雙胍后藥物可儲存于紅細(xì)胞中,緩慢釋放,這種“紅細(xì)胞儲藏室”效應(yīng)可以使二甲雙胍的半衰期延長至大約17個小時,當(dāng)服用二甲雙胍劑量為1000mg(2片),每日2次時,便可以維持24小時血藥濃度,也就是說其降糖作用可以維持一整天,因此,對于每日服用兩次二甲雙胍的患者,服藥時間可選擇三餐中的任意兩餐即可,建議選擇早餐和午餐時服用,依從性更好,不容易漏服。此外,服用二甲雙胍期間,應(yīng)注意監(jiān)測血糖,根據(jù)血糖控制情況來調(diào)整藥物劑量和選擇服藥時間,可以選擇血糖控制不佳的兩餐餐時服用二甲雙胍。
總之,二甲雙胍是治療2型糖尿病的首選用藥和全程用藥,其最常見的副作用是胃腸道反應(yīng),餐時或餐后立即服用可提高患者對胃腸道反應(yīng)的耐受性,二甲雙胍1000mg(2片),每日2次,可實現(xiàn)24小時血糖控制,對于每日服藥兩次的患者,可選擇早、午、晚任意兩餐餐時服藥均可,也可以根據(jù)血糖控制情況來選擇服藥時間,建議早餐和午餐餐時服用,依從性更好。
參考文獻:
二甲雙胍片說明書
二甲雙胍臨床應(yīng)用專家共識(2016年版)
中國2型糖尿病防治指南(2013年版)
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