阿立哌唑(Aripiprazole),是一種新型的非典型抗精神分裂癥藥物,對(duì)多巴胺(DA)能神經(jīng)系統(tǒng)具有雙向調(diào)節(jié)作用,是DA遞質(zhì)的穩(wěn)定劑。與其他具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過多巴胺D2和5-羥色胺5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生的抗精神分裂的作用。
[功能主治]
用于治療各類型的精神分裂癥。國(guó)外臨床試驗(yàn)表明,本藥對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有明顯療效,也能改善伴發(fā)的情感癥狀,降低精神分裂癥的復(fù)發(fā)率。
[用法用量]
=成人:口服,每日1次。起始劑量為10mg,用藥2周后,可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況,逐漸增加劑量,最大可增至30mg。
[不良反應(yīng)]
常見不良反應(yīng)包括便秘、消化不良、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)以及頭痛、焦慮、失眠、頭暈、困倦及小便失禁等。也有關(guān)于體重增加的報(bào)道。也可能出現(xiàn)血象改變,包括白細(xì)胞減少、嗜中性粒細(xì)胞減少、血小板減少等。錐體外系反應(yīng)發(fā)生率較低,以靜坐不能報(bào)道為多。遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙不多見。心動(dòng)過速和體位性低血壓不常見。心動(dòng)過緩、室性心律失常、心搏驟停以及不明原因猝死極少見。
[注意事項(xiàng)]
1.慎用于①心血管疾病患者(心肌梗死、缺血性心臟病、心臟衰竭或者傳導(dǎo)異常病史)、腦血管疾病患者或者誘發(fā)低血壓的情況(如:脫水、血容量過低和降壓藥治療);②有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況;③有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)的患者。
2.如出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的征兆和癥狀,應(yīng)考慮停止藥物治療。
3.明確診斷為糖尿病的患者在開始治療時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血糖,控制其惡化情況。
4.用藥后可出現(xiàn)嗜睡,不宜駕駛車輛或操作機(jī)器。
[用藥禁忌]
已知對(duì)本藥成分過敏的患者禁用。
非典型抗精神病藥用于老年癡呆相關(guān)精神病可增加患者死亡風(fēng)險(xiǎn)。阿立哌唑不能用于癡呆相關(guān)精神病的治療。
[藥物相互作用]
1.鑒于本藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其他作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物和酒精合用時(shí)應(yīng)慎重。
2.CYP3A4和CYP2D6參與阿立哌唑的代謝。CYP3A4誘導(dǎo)劑(如卡馬西平)可以引起本藥的清除率升高和血藥濃度降低。CYP3A4抑制劑(如酮康唑)或CYP2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西?。┛梢砸种票舅幭?,使血藥濃度升高。
3.因其拮抗腎上腺素α1受體,故本藥有增強(qiáng)某些降壓藥作用的可能性。
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