陳茜茜
上海市第六人民醫(yī)院藥劑科
美托洛爾為全球首個選擇性的β1受體阻滯劑，于1969年在瑞典的Hassle實驗室研發(fā)成功，自1975年阿斯利康公司以倍他樂克商品名上市以來，已經(jīng)廣泛應(yīng)用于高血壓和缺血性心臟病、慢性穩(wěn)定性心力衰竭、心律失常等多種心血管疾病患者的治療中。阿斯利康公司生產(chǎn)的酒石酸美托洛爾片和琥珀酸美托洛爾緩釋片商品名都為倍他樂克，前者我們稱為平片（酒石酸美托洛爾片），后者稱為緩釋片（琥珀酸美托洛爾緩釋片），那么兩者究竟有什么區(qū)別呢？
區(qū)別一：規(guī)格
平片的規(guī)格有：100mg/片、50mg/片和25mg/片；
緩釋片規(guī)格有：90mg/片和47.5mg/片。
我院門診現(xiàn)用的規(guī)格有兩種：緩釋片47.5mg/片和平片25mg/片。
劑量轉(zhuǎn)換，可以理解為：1片緩釋片（47.5mg）相當于2片平片（50mg）。
區(qū)別二：服用方法
平片，進餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40％，應(yīng)空腹服藥。
緩釋片，與食物同時攝入不影響其生物利用度。
區(qū)別三：給藥頻次&降壓平穩(wěn)性
平片的達峰時間短，半衰期僅為3-4小時，臨床治療患者時常需兩次甚至多次給藥；
緩釋片采用多單位微囊系統(tǒng)，活性藥物美托洛爾保持近恒速釋放長達20小時，并且不受食物、pH值和其他生理變化的影響，一般每日一次給藥即可，可增加患者用藥的依從性。
緩釋片在高血壓病治療過程中可顯著降低晨峰血壓，減少血壓波動程度，更好地保護靶器官。
區(qū)別四：制造工藝&價格
緩釋片是在平片的基礎(chǔ)上，采用先進的多單位微囊系統(tǒng)，由數(shù)百至數(shù)千個直徑約0.5 mm 或更小的球型微囊組成，每個微囊均為獨立的恒速釋放單元。這些微囊和無活性的賦型劑壓縮在一起形成可掰開使用的緩釋片，并且掰開后每一部分仍保持穩(wěn)定的緩釋特性。需要指出的是緩釋片一般不可咀嚼或者壓碎使用。
Q
A
&
臨床上什么情況該使用酒石酸美托洛爾片呢？
答：酒石酸美托洛爾片不具有控緩釋效果，起效較快，可在短時間內(nèi)達到血藥濃度峰值，對需要快速發(fā)揮藥理作用的情況使用較好，如心絞痛頻繁發(fā)作等情況。
簡而言之，平片起效快，但是持續(xù)時間較短，相對較適合需要快速發(fā)揮藥效的疾病；而緩釋片起效緩慢，但作用時間長，適合慢性疾病的維持治療。
親愛的讀者，你明白了嗎？
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