ioncology 2022-08-13 20:48 發(fā)表于北京

2022年8月13日，武田旗下肺癌領(lǐng)域創(chuàng)新藥物安伯瑞^?（布格替尼片）正式上市。布格替尼是一款新型選擇性ALK酪氨酸激酶抑制劑，已于2022年3月獲中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，單藥適用于間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的治療，其上市將進(jìn)一步滿足中國(guó)ALK陽(yáng)性晚期NSCLC患者目前亟待解決的未盡需求，助力開拓相關(guān)領(lǐng)域治療新格局。

肺癌是中國(guó)第一大癌種，發(fā)病率和死亡率居所有惡性腫瘤首位¹。其中，ALK陽(yáng)性NSCLC是一種比較少見而兇險(xiǎn)的亞型，我國(guó)每年新發(fā)病例數(shù)接近35000例²。目前，此類患者仍存在迫切的臨床需求亟待滿足：患者腦轉(zhuǎn)移發(fā)生率高，生活質(zhì)量嚴(yán)重下降。數(shù)據(jù)顯示，約55%的ALK陽(yáng)性晚期NSCLC患者會(huì)出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象^3,4,5，嚴(yán)重影響患者的日常生活，甚至威脅生命。

作為一款全新ALK酪氨酸激酶抑制劑，布格替尼獨(dú)特的二甲基氧化磷（DMPO）能夠保證對(duì)ALK高選擇性，并提高藥物活性達(dá)7倍；布格替尼具有高溶解和高滲透的特點(diǎn)，平衡的水溶性和脂溶性為透過血腦屏障并保持腦部藥物濃度創(chuàng)造了有利條件；同時(shí)對(duì)EML4-ALK的常見變體均有突出的抑制作用^6,7,8。布格替尼臨床三期研究ALTA-1L研究也印證了其在延長(zhǎng)患者生存、控制腦轉(zhuǎn)移、改善生活質(zhì)量等方面的療效。

天津醫(yī)科大學(xué)腫瘤醫(yī)院副院長(zhǎng)王長(zhǎng)利教授表示：“近年來，靶向治療的應(yīng)用顯著延長(zhǎng)了ALK陽(yáng)性NSCLC患者的生存期；但隨著患者對(duì)療效和生活質(zhì)量的要求日益提高，耐藥、腦轉(zhuǎn)移等問題在臨床中愈發(fā)凸顯。相信此次布格替尼的上市，將進(jìn)一步擴(kuò)充中國(guó)臨床醫(yī)師手中的ALK陽(yáng)性NSCLC診療武器，幫助我們更好地實(shí)現(xiàn)肺癌的精準(zhǔn)治療與慢病化管理，改善患者生命?！?/span>

對(duì)于顱內(nèi)療效，ALTA-1L結(jié)果顯示其對(duì)于基線腦轉(zhuǎn)移的患者具有突破性的療效：顱內(nèi)病灶緩解率（iORR）達(dá)78%，中位緩解持續(xù)時(shí)間（DoR）達(dá)27.9個(gè)月，超越對(duì)照組3倍多（對(duì)照組分別為26%、9.2個(gè)月）；BIRC評(píng)估中位PFS達(dá)到24個(gè)月，對(duì)照組5.6個(gè)月（HR=0.25，P＜0.0001），意味著布格替尼降低基線腦轉(zhuǎn)移患者75%疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)；一線治療基線腦轉(zhuǎn)移患者的3年OS率為74%，4年OS率高達(dá)71% 。

中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院內(nèi)科主任王潔教授表示：“腦轉(zhuǎn)移是ALK陽(yáng)性晚期肺癌患者的主要致死、致殘?jiān)蛑唬?dǎo)致患者生活質(zhì)量顯著下降，是當(dāng)前臨床診療的重點(diǎn)、難點(diǎn)；且既往治療藥物對(duì)腦轉(zhuǎn)移控制效果存在局限。布格替尼的上市克服了這一臨床難題，可帶來深度、持久的顱內(nèi)病灶緩解，幫助近3/4的初治腦轉(zhuǎn)移患者實(shí)現(xiàn)4年以上的長(zhǎng)期生存，有望幫助ALK陽(yáng)性晚期NSCLC真正實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)期可控可管理⁹?！?/span>

聲明

1.本文旨在傳遞醫(yī)藥前沿信息，不構(gòu)成對(duì)任何藥物或診療方案的推薦或推廣。

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參考文獻(xiàn)

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（來源：《腫瘤瞭望》編輯部）