| 通用名 | 鹽酸哌替啶注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PETHIDINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN PAITIDING ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為阿片受體激動(dòng)劑，是目前最常用的人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。其作用類似嗎啡．效力約為嗎啡的1/10～1/8，與嗎啡在等效劑量下可產(chǎn)生同樣的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及呼吸抑制作用，但后者維持時(shí)間較短，無(wú)嗎啡的鎮(zhèn)咳作用。與嗎啡相似，本品為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的μ及κ受體激動(dòng)劑而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。肌內(nèi)注射后 10 分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用、持續(xù)約2～4小時(shí)。能短時(shí)間提高胃腸道括約肌及平滑肌的張力，減少胃腸蠕動(dòng)，但引起便秘及尿潴留發(fā)生率低于嗎啡。對(duì)膽道括約肌的興奮作用使膽道壓力升高，但亦較嗎啡弱。本品有輕微的阿托品樣作用，可引起心搏增快。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服或注射給藥均可吸收，口服時(shí)約有50%首先經(jīng)肝臟代謝，故血藥濃度較低。常用的肌內(nèi)注射發(fā)揮作用較快，10分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用、持續(xù)約2～ 4小時(shí)。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間1～2小時(shí)，可出現(xiàn)兩個(gè)峰值。蛋白結(jié)合率40%～60%。主要經(jīng)肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后與葡萄糖醛酸形成結(jié)合型或游離型經(jīng)腎臟排出，尿液pH值酸度大時(shí)，隨尿排出的原形藥和去甲基衍生物有明顯增加。 消除T1/2約3～4小時(shí)，肝功能不全時(shí)增至7小時(shí)以上。本品可通過(guò)胎盤屏障，少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用，因此根據(jù)給藥途徑的不同及藥物代謝的快慢情況，中毒病人可出現(xiàn)抑制或興奮現(xiàn)象。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于各種劇痛，如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、麻醉前用藥，或局麻與靜吸復(fù)合麻醉輔助用藥等。對(duì)內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。用于分娩止痛時(shí)，須監(jiān)護(hù)本品對(duì)新生兒的抑制呼吸作用。麻醉前給藥、人工冬眠時(shí)，常與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑應(yīng)用。用于心源性哮喘，有利于肺水腫的消除。慢性重度疼痛的晚期癌癥病人不宜長(zhǎng)期使用本品。 |
| 用法用量 | 1．鎮(zhèn)痛：注射，成人肌內(nèi)注射常用量：一次25～100mg，一日100～ 400mg；極量：一次150mg，一日600mg。靜脈注射成人一次按體重以0.3mg/kg為限。 3．分娩鎮(zhèn)痛：陣痛開(kāi)始時(shí)肌內(nèi)注射，常用量：25～50mg，每4～6小時(shí)按需重復(fù)；極量：一次量以50～100mg為限。 4. 麻醉前用藥：30～60分鐘前按體重肌內(nèi)注射1.0～2.0mg/kg。麻醉維持中，按體重1.2mg/kg計(jì)算60～90分鐘總用量，配成稀釋液，成人一般以每分鐘靜滴1mg, 小兒滴速相應(yīng)減慢。 5．手術(shù)后鎮(zhèn)痛：硬膜外間隙注藥，24小時(shí)總用量按體重2.1～2.5mg/kg為限。 6. 晚期癌癥病人解除中重度疼痛：因個(gè)體化給藥，劑量可較常規(guī)為大，應(yīng)逐漸增加劑量，直至疼痛滿意緩解，但不提倡使用。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 本品的耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間，一般不應(yīng)連續(xù)使用。 2．治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速及直立性低血壓等。 |
| 禁忌癥 | 室上性心動(dòng)過(guò)速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴(yán)重肺功能不全等禁用。嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制劑同用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品．務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖．處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開(kāi)。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過(guò)3日常用量。處方留存兩年備查。 2．未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品．以免掩蓋病情貽誤診治。 3．肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。 4．靜脈注射后可出現(xiàn)外周血管擴(kuò)張，血壓下降，尤其與吩噻嗪類藥物（如氯丙嗪等）以及中樞抑制藥并用時(shí)。 5．本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用14天以上方可給藥，而且應(yīng)先試用小劑量（1/4常用量），否則會(huì)發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并發(fā)癥，臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡。 6. 注意勿將藥液注射到外周神經(jīng)干附近．否則產(chǎn)生局麻或神經(jīng)阻滯。 7．不宜用于PDA，特別不能做皮下PDA。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品能通過(guò)胎盤屏障及分泌入乳汁，因此產(chǎn)婦分娩鎮(zhèn)痛時(shí)以及哺乳期間使用時(shí)劑量酌減。 |
| 兒童用藥 | 小兒基礎(chǔ)麻醉：在硫噴妥鈉按體重3～5mg/kg 10～15min后，追加哌替啶1mg/kg加異丙嗪0.5mg/kg稀釋至10ml緩慢靜注。 |
| 老年患者用藥 | 老年人慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1．本品與芬太尼因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處，兩藥可有交叉敏感。本品能促進(jìn)雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效，并用時(shí)后者應(yīng)按凝血酶原時(shí)間而酌減用量。 2. 注射液不能與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍，否則發(fā)生渾濁。 |
| 藥物過(guò)量 | 1. 本品逾量中毒時(shí)可出現(xiàn)呼吸減慢、淺表而不規(guī)則，發(fā)紺，嗜睡，進(jìn)而昏迷，皮膚潮濕冰冷，肌無(wú)力，脈緩及血壓下降，偶爾可先出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀，瞳孔擴(kuò)大、心動(dòng)過(guò)速、興奮、譫妄，甚至驚厥，然后轉(zhuǎn)入抑制。 2．中毒解救口服者應(yīng)盡早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓藥提高血壓，β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但本品中毒出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀，拮抗劑可使其癥狀加重，此時(shí)只能用地西泮或巴比妥類藥物解除。當(dāng)血內(nèi)本品及其代謝產(chǎn)物濃度過(guò)高時(shí)，血液透析能促進(jìn)排泄毒物。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
