卡博替尼（Cabozantinib），俗稱(chēng)XL184，是一種多靶點(diǎn)抗癌藥，目前發(fā)現(xiàn)的靶點(diǎn)有9個(gè)靶點(diǎn)，分別為MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。
卡博替尼已證實(shí)在腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實(shí)體瘤中有較好的治療效果，對(duì)于骨轉(zhuǎn)移的控制效果尤其突出，被稱(chēng)為靶向藥中的“萬(wàn)金油”。
藥品中文名：卡博替尼
藥品英文名：Cabozantinib
英文商品名：Cometriq
劑型：片劑
廠商：Exelixis
【適應(yīng)癥】
進(jìn)展性、轉(zhuǎn)移甲狀腺髓樣癌（MTC）患者，腎癌、前列腺癌
【用法用量】
Cometriq推薦劑量為每日140 mg（1粒80 mg膠囊和3粒20 mg膠囊）。
指導(dǎo)患者服藥前2小時(shí)、服藥后1小時(shí)內(nèi)不要進(jìn)食。
持續(xù)用藥直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)無(wú)法耐受的不良反應(yīng)。
不要打開(kāi)COMETRIQ，整粒吞服。
服藥12小時(shí)內(nèi)不再服用漏服藥物。
服藥期間，不要攝取已知可抑制細(xì)胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或營(yíng)養(yǎng)添加劑。
【不良反應(yīng)】
1、致命性不良反應(yīng)：出血、肺炎、敗血癥、瘺管、心搏驟停、呼吸衰竭及不明原因的死亡。
2、臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)：腹瀉、口腔炎、掌足綜合征、體重減輕、食欲不振、惡心、疲乏、口腔痛、發(fā)色變化、味覺(jué)障礙、高血壓、腹痛及便秘。
3、最常見(jiàn)的（>25%）實(shí)驗(yàn)室異常：AST和（或）ALT升高、淋巴細(xì)胞減少、ALP（ALP）升高、低鈣血癥、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、低磷血癥及高膽紅素血癥。
4、其他不良反應(yīng)：腹痛、吞咽困難、消化不良、痔瘡、脫水、關(guān)節(jié)痛、肌肉痙攣、淋巴細(xì)胞減少、低鈣血癥、疲乏、頭痛、頭暈、感覺(jué)異常、虛弱、外周感覺(jué)神經(jīng)病、焦慮、皮疹、皮膚干燥、脫發(fā)、紅斑、角化過(guò)度、低血壓。
5、導(dǎo)致永久性停藥的不良反應(yīng)：低血鈉、脂肪酶升高、掌足綜合征、腹瀉、疲乏、高血壓、惡心、胰腺炎、氣管瘺管形成及嘔吐。
6、甲狀腺激素水平升高：接受本品治療的患者在首次劑量后，與接受安慰劑的患者比較，前者約有57%患者的甲狀腺激素水平較后者升高19%。
【禁忌】
1、不推薦用于中度及重度肝功能不全患者。
2、基于其作用機(jī)理，妊娠期婦女使用本品可致胎兒損傷。如患者在妊娠期使用本品或用藥期間懷孕，應(yīng)告知患者對(duì)胎兒產(chǎn)生傷害的可能性。
3、尚未明確本品是否通過(guò)乳汁分泌，根據(jù)本品對(duì)母體的重要性，選擇停藥或停止哺乳。
4、兒童的有效性及安全性尚未確定。
5、臨床試驗(yàn)中未納入足夠數(shù)量的65歲以上的老人，因而無(wú)法確定他們的不良反應(yīng)是否與年輕患者存在差異。
【注意事項(xiàng)】
1、本品可致胃腸穿孔及痿管形成的發(fā)生率分別為3%和1%，均非常嚴(yán)重，一例致命非胃腸道瘺管形成包括氣管和食管，2例死亡。
2、本品可致嚴(yán)重和致命性的出血，3級(jí)出血事件發(fā)生率高于安慰劑。近期有出血或咯血病史的患者禁用本品。
3、與安慰劑比較，本品可增加血栓事件的發(fā)生率（靜脈血栓栓塞6%vs3%，動(dòng)脈血栓2%vs0%），如患者發(fā)生急性心肌梗死或其他臨床明顯的動(dòng)脈血栓并發(fā)癥，應(yīng)停止使用本品。
4、有報(bào)道本品可致傷口并發(fā)癥。擇期手術(shù)前至少28天停止本品治療。術(shù)后傷口愈合后恢復(fù)治療。傷口裂開(kāi)或有傷口愈合并發(fā)癥需醫(yī)療干預(yù)的患者，應(yīng)暫停使用本品。
5、本品可致1級(jí)或2級(jí)高血壓，開(kāi)始治療前及本品治療中應(yīng)規(guī)律性監(jiān)測(cè)血壓。未充分控制的高血壓，暫停使用，控制后，降低劑量重新開(kāi)始本品治療?？垢哐獕褐委煙o(wú)法控制的嚴(yán)重高血壓，應(yīng)停止使用本品。
6、下頜骨壞死，表現(xiàn)為下頜痛、骨髓炎、骨炎、骨腐蝕、牙齒或牙周感染、牙痛、牙齦潰瘍或糜爛、持續(xù)性下頜痛或口腔或下頜手術(shù)后愈合緩慢。開(kāi)始本品治療前及治療期間應(yīng)定期進(jìn)行口腔檢查。建議患者養(yǎng)成良好的口腔衛(wèi)生習(xí)慣。對(duì)于侵入性齒科操作來(lái)說(shuō)，如有可能，應(yīng)在擇期手術(shù)前暫停本品治療至少28天。
7、在本品治療的患者中，有50%發(fā)生掌足綜合征，其中13%嚴(yán)重（8級(jí)）。不能耐受的2級(jí)掌足綜合征就應(yīng)當(dāng)暫停使用；3-4級(jí)PPES，在病情改善至1級(jí)后，可降低劑量重新開(kāi)始治療。
8、本品治療的患者中有4例發(fā)生蛋白尿，包括1例腎病綜合征。在本品治療期間應(yīng)規(guī)律性地監(jiān)測(cè)尿蛋白，發(fā)生腎病綜合征的患者應(yīng)停用本品。
9、本品治療的患者中有1例發(fā)生RPLS，這是種皮層下血管神經(jīng)性水腫的綜合征，可經(jīng)MRI進(jìn)行定性診斷。如患者出現(xiàn)癲癇、頭痛、視覺(jué)異常、意識(shí)混亂或心理功能的改變，應(yīng)進(jìn)行RPLS評(píng)估，發(fā)生RPLS的患者應(yīng)停用本品。
10、本品治療期間及治療結(jié)束后4個(gè)月，應(yīng)采取有效的避孕措施。
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