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1.轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）有效降壓
的六大藥理機(jī)制
1.抑制循環(huán)的腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)：ACEI通過抑制循環(huán)血液中的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，交感神經(jīng)興奮性下降，同時抑制腎上腺皮質(zhì)球狀帶釋放醛固酮，減少水鈉潴留，減少容量負(fù)荷，血壓下降；
2.抑制局部組織的腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)：ACEI通過抑制組織局部的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，使組織中的相關(guān)血管擴(kuò)張，達(dá)到降壓目的；
3.抑制激肽酶-激肽系統(tǒng)：ACEI通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，使緩激肽降解減少，增加前列腺素的釋放，使血管擴(kuò)張，達(dá)到降低血壓的目的；
4.抑制醛固酮的分泌：ACEI通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶活性，使血管緊張素Ⅱ生成減少，進(jìn)而醛固酮釋放也減少，能明顯改善水鈉潴留，減少容量負(fù)荷，降低血壓；
5.降低抗利尿激素水平：ACEI通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，可抑制因利尿劑及洋地黃可能導(dǎo)致的抗利尿激素的分泌水平增加，有利于減少容量負(fù)荷，降低血壓；
6.促進(jìn)血管內(nèi)皮因子釋放：ACEI通過抑制緩激肽降解，促進(jìn)了血管內(nèi)皮細(xì)胞直接釋放血管內(nèi)皮松弛因子和血管內(nèi)皮超極化因子，減少內(nèi)皮素-1的生成，在血管擴(kuò)張的同時血壓下降。
2.轉(zhuǎn)換酶抑制劑的五大藥效特點(diǎn)
1.適用于各型高血壓患者：通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ，同時還作用于緩激肽系統(tǒng)，抑制緩激肽降解；
2.降壓的同時，心率不增加，能明顯改善左心室功能，可防止和逆轉(zhuǎn)高血壓左室肥厚；
3.長期服用無明顯耐藥性，對脂質(zhì)、糖、尿素以及電解質(zhì)無明顯影響，能調(diào)節(jié)血脂和清除氧自由基，可使血漿膽固醇、三酰甘油降低，高密度脂蛋白升高等；
4.對收縮壓和舒張壓有同等降壓效應(yīng)，擴(kuò)張動靜脈，降低外周血管阻力和冠狀動脈、腎動脈阻力，增加冠脈血流量，增加靜脈床容量，使回心血量進(jìn)一步減少，心臟前負(fù)荷降低；
5.降壓的同時可明顯改善糖尿病患者的多蛋白尿或微量蛋白尿，有利于延緩腎臟的損害。
3.轉(zhuǎn)換酶抑制劑的
主要臨床應(yīng)用范圍
1.一線降壓藥：ACEI對高血壓的療效好，輕、中度高血壓患者單用ACEI即可控制血壓，單用效果不好時，合用利尿劑可增強(qiáng)療效。臨床深刻的體會ACEI與利尿劑、鈣離子拮抗劑、β受體阻滯劑聯(lián)用，可以明顯提高降壓療效，尤其對所謂的“難治性高血壓”；
2.慢性心力衰竭：ACEI能降低心衰患者的死亡率，改善充血性心力衰竭預(yù)后，延長壽命，其效果優(yōu)于其它血管舒張藥和強(qiáng)心藥。其機(jī)制在于抑制血管緊張素和醛固酮增多所致的心肌蛋白含量增多和成纖維化作用，從而減低心室重量，防止心衰的發(fā)生和發(fā)展；
3.心肌梗死：ACEI能明顯降低心肌梗死并發(fā)心衰的病死率，改善血流動力學(xué)和組織器官灌流，能有效防止心肌細(xì)胞重塑，有助于減緩心梗對心肌細(xì)胞的損傷；
4.抗動脈粥樣硬化： ACEI可減輕血管內(nèi)皮過度增生，能明顯抑制血小板釋放生長因子、成纖維因子和轉(zhuǎn)化因子，并通過清除氧自由基、抑制低密度脂蛋白的氧化修飾作用等，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞，抑制平滑肌增生；并能防止血栓形成。因此，長期應(yīng)用ACEI可防止動脈粥樣硬化的發(fā)生與發(fā)展：
5.提高胰島素敏感性：大家都知道胰島素抵抗是造成糖、脂代謝紊亂，是心臟事件的獨(dú)立危險因素。ACEI能明顯降低胰島素抵抗，還可降低甘油三酯和游離脂肪酸濃度。因此，特別適用于糖尿病合并高血壓的治療；
6.糖尿病腎?。?/span>糖尿病患者常并發(fā)腎臟病變。ACEI對1型和2型糖尿病，無論有無高血壓均能改善或阻止腎功能的惡化；
7.保護(hù)腎臟功能：ACEI可顯著減少尿蛋白，防止腎小球硬化。與其他藥物不同，ACEI可均等擴(kuò)張腎小球和出球小動脈，但不降低血流量，不增加腎小球灌注壓。因此，可用于高血壓伴腎功能不全的降壓治療，對腎小球腎病、間質(zhì)性腎炎等有一定療效，且能減輕蛋白尿；因腎小球囊內(nèi)壓升高可導(dǎo)致腎小球與腎功能損傷。
4.長期應(yīng)用ACEI應(yīng)注意的幾個問題
1.最突出的是咳嗽，嗓子刺癢等呼吸道癥狀：ACEI在阻斷組織腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)的同時也激活了緩激肽。主要原因之一是緩激肽可以直接作用于咳嗽反射的傳入神經(jīng)，然后通過局部的軸突反射機(jī)制使相連的感覺神經(jīng)C纖維末梢興奮并釋放感覺神經(jīng)肽－速激肽，此為致炎多肽，含P物質(zhì)及神經(jīng)肽Y等，致氣道組織局部釋放組織胺，可致支氣管氣道粘膜充血、腫脹，炎癥細(xì)胞浸潤，粘液分泌增加，致咳嗽發(fā)生；
2.血管性水腫：在接受ACEI治療的患者可出現(xiàn)血管性水腫，占急診血管性水腫的 1/3，其可累及上呼吸道和頭頸部，嚴(yán)重者可危及生命，是急癥中的急癥，臨床應(yīng)高度重視；
3.低血壓：以及腎功能損害、高鉀血癥。個別患者可有頭痛、眩暈、疲乏、惡心、脫發(fā)，性功能減退、淤膽性黃疸、急性胰腺炎、肌內(nèi)痛性攣縮等；
4.禁用于妊娠高血壓及雙側(cè)腎動脈狹窄等：以及嚴(yán)重腎功能損害或高鉀血癥者。嚴(yán)重貧血、縮窄性心包炎、肥厚或限制性心肌病、原因未明的腎功能不全及手術(shù)前24小時內(nèi)等患者慎用或不用；
5.高血鉀：與非甾體類抗炎藥、保鉀利尿劑同時用藥可發(fā)生高血鉀癥，甚至加劇腎衰竭。其它與藥物結(jié)構(gòu)有關(guān)的副作用，卡托普利含有巰基可引起粒細(xì)胞減少，味覺減退或喪失，過敏性皮炎，一過性蛋白尿，皮膚瘙癢、發(fā)熱等。
5.根據(jù)谷/峰比值藥效排列依次為
福辛普利(蒙諾)＞雷米普利(瑞素坦)＞依那普利(伊蘇)＞西拉普利(一平蘇)＞賴諾普利(可倫等)＞貝那普利(洛丁欣)＞培哚普利（雅施達(dá))＞卡托普利。我個人臨床體會應(yīng)用蒙諾、洛丁欣及雅施達(dá)等，療效沒有明顯差異。
以上僅供參考！（如果您對高血壓相關(guān)問題有疑問，歡迎您在文末留言區(qū)留言，將有機(jī)會獲得張麟老師的解答哦?。?/span>
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長期應(yīng)用倍它受體阻滯劑應(yīng)注意的幾個問題
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