[化學名]順式二氨基二氯絡鉑
[中文別名]順氯氨鉑，順式鉑，順式二氨二氯鉑。
[英文名稱]cis-Dichlorodiamineplatinum(II)
[英文別名]cis-DDP;cis-Diammineplatinum(II)dichloride;cis-Diamminedichloroplatinum(II);cis-platinum(ii)diamminedichloride;Cisplatin;cis-Dichlorodiammineplatinum(II);cis-Platinum(II)diamminechloride;Platinumdiamminechloride;DichlorodiammineplatinumIIyelloworangextl
[外文縮寫]DDP，PDD。[分子式]CL2(NH3)2Pt。
純度：Pt≥65.0%
CAS號：15663-27-1
分子式：Pt(NH3)2Cl2
分子量：300.05
癌癥治療的常用化學藥物，具有較高療效。
西藥劑量：成人常用劑量10mg～20mg/日，溶于200ml～300ml生理鹽水中，靜脈滴注，避光2小時內(nèi)滴完，每療程為200mg～400mg，在用量達到100mg～200mg后，需間隔1～2周。總用量達200mg時，多數(shù)病人呈現(xiàn)主客觀緩解。
R45Maycausecancer.
可能致癌。
R25Toxicifswallowed.
吞食有毒。
R41Riskofseriousdamagetotheeyes.
對眼睛有嚴重傷害。
S53Avoidexposure-obtainspecialinstructionsbeforeuse.
避免接觸，使用前須獲得特別指示說明。
S26Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.
不慎與眼睛接觸后，請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S39Weareye/faceprotection.
戴護目鏡或面具。
S45Incaseofaccidentorifyoufeelunwell,seekmedicaladviceimmediately(showthelabelwheneverpossible.)
若發(fā)生事故或感不適，立即就醫(yī)(可能的話，出示其標簽)。
（2）頭頸部癌：鼻咽癌、甲狀腺癌、喉癌等。
（3）對膀胱癌、肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、腎細胞癌、前列腺癌、軟組織肉瘤、惡性黑色素瘤也有一定療效。
（4）其他：惡性胸腹水；與放療并用，有放射增敏作用。
[體內(nèi)過程]DDP口服無效，靜脈注射后開始在肝、腎、大小腸及皮膚中分布最多，18~24小時后腎內(nèi)積蓄最多，而腦組織中最少。在血漿中消失迅速，呈雙相型。開始血漿半衰期為25~49分鐘，分布后血漿半衰期為55~73小時。靜脈注射后1小時血漿含量為10%左右，90%與血漿蛋白等大分子結合。排泄較慢，1日內(nèi)尿中排出19%~34%，4日內(nèi)尿中僅排出25%~44%，但在全劑量注入后的5日內(nèi)，僅有27%~43%的順鉑排出體外；膽法或腸道排出甚少，腹腔給藥時腹腔器官的藥物濃度相當于靜脈給藥的2.5~8倍，這對卵巢癌等治療有增效作用。
順鉑是臨床常用的化療藥物之一，具有抗癌譜廣、療效確切等特點，但其副作用大。吉林大學徐洪君等將體外培養(yǎng)的喉癌細胞Hep-2分別加入到不同濃度的麥芽硒、順鉑（DDP）和二者混合溶液中。結果在光鏡下可見陰性對照組喉癌細胞生長密集，細胞呈梭型或多角型，細胞彼此之間相接觸。在低劑量麥芽硒組和DDP組，可見細胞數(shù)量略減少，細胞形態(tài)無明顯改變。在高劑量麥芽硒組和DDP組，細胞數(shù)量明顯減少，可見細胞碎片。而低劑量麥芽硒和低劑量DDP聯(lián)合應用后，可獲得與高劑量麥芽硒組和DDP組相同的效果。說明麥芽硒及DDP均可誘導喉癌細胞凋亡，二者聯(lián)合應用后呈現(xiàn)出協(xié)同作用，可發(fā)揮更為明顯的抗腫瘤作用，因此可相應減少DDP用量，從而降低副作用，減少患者痛苦，改善病人預后。
（1）骨髓抑制：主要表現(xiàn)為白細胞減少，多發(fā)生于劑量超過每日100mg/m2時，血小板減少相對較輕。骨髓抑制一般在3周左右達高峰，4~6周恢復。
（2）胃腸道反應：最常見，且明顯，如食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等，一般靜脈注射1~2小時后發(fā)生，持續(xù)4~6小時或更長，停藥后3~5日消失，但也有少數(shù)病人持續(xù)1周以上。
（4）神經(jīng)毒性：與總量有關，大劑量及反復用藥時明顯，損傷耳柯替口器的毛細胞，引起高頻失聽，在一些患者表現(xiàn)的頭昏、耳鳴、耳聾、高頻聽力喪失；少數(shù)人表現(xiàn)為球后神經(jīng)炎、感覺異常，味覺喪失。
（5）過敏反應：在用藥后數(shù)分鐘可出現(xiàn)顏面水腫、喘氣、心動過速、低血壓、非特異性丘疹類麻疹。
（6）電解質紊亂：低血鎂較為常見，低血鈣亦較常見，二者同時出現(xiàn)時則發(fā)生手足抽搐。
（7）其他反應：少數(shù)患者出現(xiàn)心電圖ST-T改變，肝功能損害。
使用
（2）為減輕毒副作用，用藥期間尚應多飲水；用藥前宜選用各類止吐藥；同時備用腎上腺素、皮質激素、抗組織胺藥，以便急救使用；用DDP后可肌肉注射安鈉咖以鞏固療效。
（3）在用藥前、中、后均應監(jiān)測血、尿及肝腎功能。其停藥指片為：白細胞<3.5x109><75x109>血清肌酐>186~351mmol/L者；過敏反應；在用藥過程中發(fā)現(xiàn)有腎病史、腎功能不良及患有中耳炎的患者。若血清肌酐、尿素氮、白細胞、血小板等恢復到正常水平，一般情況良好，則可重復用藥。
（4）本品可減少BLM的腎排泄而增加其肺毒性；與氨基甙類抗生素合用可發(fā)生致命的腎衰，并可能加重耳的損害；抗級別織胺藥、吩噻嗪類等可能會掩蓋DDP的耳毒性。
（5）DDP在生理鹽水中溶解較慢，可加溫30℃左右振蕩助溶，也可選用溶液制劑。
注射劑：10mg/支，20mg/支，30mg/支，50mg/支。
腎功能損害、嚴重骨髓抑制、對本品有過敏史者及孕婦禁用。
藥效及藥代動力學順鉑中心中的鉑原子對其抗腫瘤作用具有重要意義,只有順式結構有效,反式無效.
靜脈注射、動脈給藥或腔內(nèi)注射吸收均極迅速。注射后廣泛分布于肝、腎、前列腺、膀胱、卵巢，亦可達胸、腹腔，極少通過血腦屏障。T1/22日以上，若并用利尿劑T1/2可明顯縮短。
本品主要由腎排泄，通過腎小球過濾或部分由腎小管分泌，用藥后96小時內(nèi)25%～45%由尿排出。腹腔內(nèi)注射后腔內(nèi)器官濃度為靜脈注藥的2.5～8.0倍。
本品為鉑的金屬絡合物，作用似烷化劑，主要作用靶點為DNA，作用于DNA鏈間及鏈內(nèi)交鏈，形成DDP～DNA復合物，干擾DNA復制，或與核蛋白及胞漿蛋白結合。
為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP－16聯(lián)合（EP方案）為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯(lián)合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案為治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯(lián)合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經(jīng)母細胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯(lián)用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。
“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治療大部分IV期非精原細胞睪丸癌，緩解率50%～80%。此外，本品為放療增敏劑，國外廣泛用于IV期不能手術的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。
聯(lián)系客服
