卡馬西平片說明書
(2009-04-12 20:17:50)
卡馬西平片說明書
核準(zhǔn)日期:
卡馬西平說明書
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【藥品名稱】通用名稱:卡馬西平片
英文名稱:Carbamazepine Tablets
漢語(yǔ)拼音:Kamaxiping Pian
【成份】本品的主要成份為卡馬西平,其化學(xué)名稱為:5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-
甲酰胺.
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
【性狀】本品為白色片.
【適應(yīng)癥】
1,癲癇:部分性發(fā)作:復(fù)雜部分性發(fā)作.全身性發(fā)作:強(qiáng)直,陣攣,強(qiáng)直陣攣發(fā)作.
2,三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥.也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化,糖尿病性周圍性神經(jīng)痛,患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛.
3,預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥;對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用.
4,中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用.
5,酒精癖的戒斷綜合征.
【規(guī)格】0.1g
【用法用量】
1,成人
(1)抗驚厥,初始劑量每次100~200mg,每天1~2此,逐漸增加劑量直至最佳療效.
(2)鎮(zhèn)痛,開始一次0.1g(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g
(2~4片),直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g(4~8片),分次服用;最高量每日不超過1.2g(12片).
(3)尿崩癥,單用時(shí)一日0.3~0.6g(3~6片),如與其他抗利尿藥合用,每日0.2~0.4g(2~4片),分3次服用.
(4)抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g(2~4片),每周逐漸增加至最大量1.6g(16片),分3~4次服用.每日量,12~15歲,不超過1g(10片);15歲以上不超過1.2g(12片);有少數(shù)用至1.6g(16片).通常成人限量為1.2g(1片),12~15歲每日不超過1g(10片),少數(shù)人需用至1.6g(16片).作止痛用每日不超過1.2g.
2,兒童兒童按體重10~20mg/kg.維持血藥濃度應(yīng)在4~12μg/ml之間.
【不良反應(yīng)】
1,神經(jīng)系統(tǒng)常見的不良反應(yīng):頭暈,共濟(jì)失調(diào),嗜睡和疲勞.
2,因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約10~15%.
3,較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng),Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥,皮疹,蕁麻疹,瘙癢;兒童行為障礙,嚴(yán)重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹,瘙癢,皮疹,發(fā)熱,咽喉痛,骨或關(guān)節(jié)痛,乏力).
4,罕見的不良反應(yīng)有腺體病,心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語(yǔ)言困難,精神不安,耳鳴,顫,幻視),過敏性肝炎 ,低鈣血癥,直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退.因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者,接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā).偶見粒細(xì)胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎.
【禁忌】
已知對(duì)卡馬西平相關(guān)結(jié)構(gòu)藥物(如:三環(huán)類抗抑郁藥)過敏者.有房室傳導(dǎo)阻滯,血清鐵嚴(yán)重異常,骨髓抑制,嚴(yán)重肝功能部全等病史者.
【注意事項(xiàng)】
1,與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng).
2,用藥期間注意檢查:全血細(xì)胞檢查(包括血小板,網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵,應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2~3年),尿常規(guī),肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測(cè)定.
3,一般疼痛不要用本品.
4,糖尿病人可能引起尿糖增加,應(yīng)注意.
5,癲癎患者不能突然撤藥.
6,已用其他抗癲癎藥的病人,本品用量應(yīng)逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降.
7,下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn),心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn).
8,用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí),如果疼痛完全緩解,應(yīng)每月減量至停藥.
9,飯后服用可減少胃腸反應(yīng),漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服,不可一次服雙倍量,可一日內(nèi)分次補(bǔ)足.
10,下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅?nèi)分泌紊亂,尿潴留,腎病.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應(yīng)用.
【兒童用藥】
本品可用于個(gè)年齡段兒童,具體參考【用法用量】.
【老年用藥】
老年患者對(duì)本品敏感者多,常可引起認(rèn)知功能障礙,激越,不安,,焦慮,精神錯(cuò)亂,房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過緩,也可引起再障.
【藥物相互作用】
1,與對(duì)乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長(zhǎng)期大量,肝臟中毒的危險(xiǎn)增加,有可能使后者療效降低.
2,與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應(yīng)減弱,應(yīng)測(cè)定凝血酶原時(shí)間而調(diào)整藥量.
3,與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)增加.
4,由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用,與氯磺丙脲,氯貝丁酯(安妥明),去氨加壓素(desmopressin),賴氨加壓素(lypressin),垂體后葉素,加壓素等合用,可加強(qiáng)抗利尿作用,合用的各藥都需減量.
5,與含雌激素的避孕藥,環(huán)孢素,洋地黃類(可能地高辛除外),雌激素,左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時(shí),由于卡馬西平對(duì)肝代謝酶的正誘導(dǎo),這些藥的效應(yīng)都會(huì)降低,用量應(yīng)作調(diào)整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥.與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血.
6,與多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時(shí)需要調(diào)整用量.
7,紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng).
8,氟哌啶醇,洛沙平,馬普替林,噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng).
9,鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用.
10,與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象,嚴(yán)重驚厥甚至死亡,兩藥應(yīng)用至少要間隔14天.當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時(shí),MAO抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的類型.
11,卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除.
12,苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時(shí).
13,卡馬西平(與三環(huán)類抗抑郁藥結(jié)構(gòu)相似)應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑合用.在服藥前,停服單胺氧化酶抑制劑至少兩周,若臨床情況允許可停服單胺氧化酶抑制劑更長(zhǎng).
【藥物過量】
可出現(xiàn)肌肉抽動(dòng),震顫,角弓反張,反射異常,心跳加快,休克等. 治療:洗胃,給予活性碳或輕瀉藥,利尿等,嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時(shí)可透析.小兒嚴(yán)重中毒時(shí)可換血,并需繼續(xù)觀察呼吸,循環(huán),泌尿功能數(shù)日.根據(jù)臨床情況,采取相應(yīng)措施.
【藥理毒理】
本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥.卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癇,抗神經(jīng)性疼痛,抗躁狂-抑郁癥,改善某些精神疾病的癥狀,抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別為:
1,使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散.
2,抑制T-型鈣通道.
3,增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性.
4,促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性.
【藥代動(dòng)力學(xué)】
在人體內(nèi)吸收緩慢,不規(guī)則.普通片在單劑量服藥后,12小時(shí)內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后平均峰值濃度約為4.5μmg/ml.大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí).在1~2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度.生物利用度(F)在58～85%之間.迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%.主要在肝臟代謝,
可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝.代謝產(chǎn)物10,11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%.單次給藥時(shí)T1/2為25～65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短.長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10～20
小時(shí).主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%.本品能通過胎盤,能分泌入乳汁.
【貯藏】避光,密封保存.
【包裝】塑料瓶裝,每瓶100片.
【有效期】36個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2005年版二部.
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H11020449
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