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苯唑青霉素鈉片說(shuō)明書(shū)
    本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。
    主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各種感染,包括敗血癥、呼吸道感染、腦膜炎、軟組織感染等。也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

    注意事項(xiàng):
    1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。
    2.對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過(guò)敏。有青霉素過(guò)敏性休克史者約5%~7%可能存在對(duì)頭孢菌素類藥物交叉過(guò)敏。
    3.有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病及肝病患者應(yīng)慎用本品。  

    不良反應(yīng):
    青霉素引起的各種不良反應(yīng)皆可發(fā)生于苯唑西林。1.過(guò)敏反應(yīng):蕁麻疹等各類皮疹較常見(jiàn),白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)少見(jiàn);過(guò)敏性休克偶見(jiàn),一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2.使用本品偶可出現(xiàn)腸胃道反應(yīng),產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹脹和食欲不振;大劑量使用本品可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),如抽搐、痙攣、神志不清、頭痛等。3.有報(bào)道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥。
  
    藥代動(dòng)力學(xué):
    本品耐酸,穩(wěn)定,口服可吸收,30%~33%可在腸道吸收;空腹口服本品1g,血藥峰濃度于0.5-1小時(shí)到達(dá),為11.7mg/L,劑量加倍,血藥濃度亦倍增。食物可影響本品在胃腸道的吸收。本品蛋白結(jié)合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液中均可達(dá)到有效治療濃度,在腹水和痰液中濃度較低。本品難以透過(guò)正常血腦屏障,可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi),亦有少量分泌至乳汁。本品約49%由肝臟代謝,口服給藥后尿中排出量為23%~30%。10%經(jīng)膽道排出。本品健康成人消除半衰期為0.4~0.7小時(shí);出生8~15日和20~21日的新生兒的消除半衰期分別達(dá)1.6天和1.2天。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。

    藥理毒理:
    苯唑青霉素鈉片是耐酸和耐青霉素酶青霉素。本品對(duì)產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,對(duì)各種鏈球菌及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性則遜于青霉素G。本品通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。

    禁忌癥:
    有青霉素類藥物過(guò)敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

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