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撰文 | 東南大學(xué)附屬中大醫(yī)院藥學(xué)部 侯凱

胺碘酮、美托洛爾、伊伐布雷定這三類藥物是心血管系統(tǒng)的常用藥物，且都具有抗心律失常的作用。可根據(jù)患者的不同疾病情況，選擇不同類型的藥物。那么，這三類藥物在臨床應(yīng)用中究竟有何區(qū)別呢？

屬II類抗心律失常藥，選擇性β1受體阻滯劑。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負(fù)荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應(yīng)激狀態(tài)下，腎上腺素分泌增加，美托洛爾不會(huì)妨礙正常的生理性血管擴(kuò)張。

對(duì)快速型心律失常的患者，美托洛爾可阻斷交感神經(jīng)活性增加的作用，使心率減慢。這主要通過(guò)降低起搏細(xì)胞的自律性，及延長(zhǎng)室上性傳導(dǎo)時(shí)間來(lái)實(shí)現(xiàn)。

屬竇房結(jié)起搏電流（If）抑制劑，以劑量依賴性方式抑制If電流。伊伐布雷定只特異性對(duì)竇房結(jié)起作用，對(duì)心房、房室或者心室傳導(dǎo)時(shí)間未見(jiàn)明顯影響，對(duì)心肌的收縮性或者心室復(fù)極化未見(jiàn)明顯影響。

適應(yīng)證：用于室上性和室性快速心律失常，尤其伴有器質(zhì)性心臟病，血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定且無(wú)QTc間期延長(zhǎng)的單形或多形性室速，房顫的藥物復(fù)律、維持竇律和快速心室率的控制，加強(qiáng)電復(fù)律和除顫的療效?？诜灿糜陬A(yù)防危及生命的室速、室顫發(fā)作，減少植入ICD后的放電次數(shù)。

用法用量：

• 靜脈用于終止心動(dòng)過(guò)速：負(fù)荷量每次150-300 mg（3-5 mg/kg），葡萄糖液稀釋后緩慢靜推，終止室速時(shí)靜推10 min，必要時(shí)10-15 min后可重復(fù)75-150 mg。

• 靜滴維持量1~2 mg/min，靜滴6 h后可減量為0.5 mg/min，持續(xù)2~4 d；可同時(shí)口服胺碘酮過(guò)渡。

• 口服：每次200 mg，3次/d，使用7-10 d后減為2次/d，再用7-10 d后給予較小有效劑量長(zhǎng)期維持，一般為200-400 mg/d或更小有效劑量。對(duì)部分快速心律失?？芍苯咏o予口服負(fù)荷量。初始量600-1200 mg/d，分次給藥，總劑量達(dá)到10 g或口服7-10 d后，減為200 mg/次，2-3次/d，口服7-10 d后再減為200 mg/次，1-2次/d，或以能控制心律失常的較小劑量長(zhǎng)期維持。

• 靜脈用藥總量24h一般不超過(guò)1.2 g，每日最大劑量（包含靜脈和口服）不超過(guò)2.2 g。治療期間如果心律失常復(fù)發(fā)，可重復(fù)給予負(fù)荷量。

適應(yīng)證：用于治療室上性快速心律失常，包括竇速、房撲和房顫的心室率控制；缺血性心臟病合并快速心律失常；減少室上性或室性心律失常相關(guān)癥狀；改善射血分?jǐn)?shù)降低的心衰（HFrEF）患者的預(yù)后。

用法用量：

• 酒石酸美托洛爾：口服25-100 mg/次，1次/12 h；兒童0.5-2 mg·kg-1·d-1，分2次給藥。

• 琥珀酸美托洛爾緩釋片：47.5-190.0 mg/次，1次/d。較小劑量起始，逐步加量。起效時(shí)間1 h，達(dá)峰時(shí)間1-2 h，半衰期3-4 h。酒石酸美托洛爾注射液，5 mg/次，稀釋后靜推，每5min可重復(fù)1次，最大劑量15 mg。

適應(yīng)證：治療不適當(dāng)竇速或心臟慢性收縮功能不全（美國(guó)紐約心臟病學(xué)會(huì)分級(jí)Ⅱ-Ⅳ級(jí)），在服用β受體阻滯劑后，竇性心率仍≥75次/min的患者。

用法用量：

• 口服2.5-7.5 mg/次，2次/d；兒童6-12月齡：0.02 mg·kg-1·d-1，漸增至0.2-0.3 mg·kg-1·d-1，分2次給藥。

• 可與 β 受體阻滯劑合用，靜息心率目標(biāo)值 50~60 次/min。起效快，達(dá)峰時(shí)間1 h，半衰期2 h。