普渡大學(Purdue University)的研究人員發(fā)現(xiàn)了一種新的化合物，在初步測試中顯示，這種化合物與美國食品和藥物管理局(FDA)批準的抗生素一樣有效，可以治療危及生命的感染，同時似乎也不那么容易受到細菌耐藥性的影響，有望對抗超級細菌。
這種名為F6的化合物對耐藥病原體具有強大的抵抗力，如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)，這種病菌經(jīng)常在醫(yī)院和其他衛(wèi)生保健機構(gòu)中發(fā)現(xiàn);該化合物經(jīng)臨床分離。
“這非常令人興奮，”普渡大學化學系的藥物發(fā)現(xiàn)教授赫爾曼·辛蒂姆(Herman Sintim)說?！拔覀儾⒉皇堑谝粋€報道有新的分子實體殺死了這些耐藥病原體。但我們發(fā)現(xiàn)的這種化合物的獨特之處在于，當我們試圖在實驗室中產(chǎn)生阻力時，我們做不到。
這項研究的結(jié)果發(fā)表在星期五的《歐洲藥物化學雜志》上。
抗生素耐藥性是一種日益嚴重的公共衛(wèi)生危機。世界衛(wèi)生組織認為抗生素耐藥性是對人類健康的三大威脅之一，因為細菌正變得越來越具有耐藥性，而且開發(fā)的治療方法太少。美國疾病控制與預防中心(Centers for Disease Control and Prevention，簡稱CDC)的報告稱，美國每年至少有200萬人感染了耐抗生素的細菌，導致至少23000人死亡。研究估計，到2050年，全球每年有1000萬人死于耐藥性感染。
制藥公司一直不愿投資抗生素，因為開發(fā)一種藥物通常需要花費數(shù)百萬美元，而且細菌耐藥性的可能性很高。
普渡大學的研究人員通過篩選具有抗菌活性的化合物的化學文庫，確定了F6。他們試圖在F6上強迫細菌抵抗，進行實驗來評估MRSA USA400在體外對F6的耐藥能力。
辛提姆說:“我們的想法是，如果你不斷增加細菌的濃度，然后不斷地讓細菌重新生長，經(jīng)過這么多次循環(huán)，你就會產(chǎn)生抗藥性?！薄翱茖W家們這樣做是為了弄清楚他們所創(chuàng)造的東西是否能迅速產(chǎn)生耐藥性?！?/p>
最小抑制濃度(MIC)在F6的9個通道上保持不變，在第10個通道上加倍。在兩周的時間里，它一直保持到第14段。相比之下，抗生素環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)的MIC在第8段后增加了兩倍，在第14段時繼續(xù)迅速增加到2000倍以上。
“我們并不是說永遠不會有對F6分子或類似物的抗性。我們要說的是，這是一種新的分子，它能起作用，當我們試圖施加阻力時，我們無法產(chǎn)生阻力。
F6對人類和其他哺乳動物無毒，對一組被稱為革蘭氏陽性的細菌起作用，但對革蘭氏陰性的細菌無效。F6對存在于人腸道中的MRSA、VRSA、糞腸球菌、耐萬古霉素的腸球菌(VRE)和單核增生李斯特菌有效，這些細菌通常與未經(jīng)高溫消毒的乳制品有關(guān)。
在小鼠身上的試驗也表明，F(xiàn)6在治療感染MRSA的傷口時與fusidic酸一樣有效，進一步證實了其強大的抗菌作用。（螺絲釘 208853）
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