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筆者再次為您一一列出這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及其相應(yīng)信息。

Tavaborole用于治療趾甲真菌病，其先導(dǎo)化合物1a是在對(duì)含硼小分子化合物庫進(jìn)行抗菌活性篩選時(shí)發(fā)現(xiàn)的。經(jīng)過簡(jiǎn)單的結(jié)構(gòu)改造就得到了Tavaborole并最終上市。

Crisaborole算是Tavaborole的類似物，對(duì)PDE4具有顯著抑制作用被用于抑制諸如TNF-α 和IFN-α等外周血細(xì)胞因子的釋放。

Ataluren具有氨基糖苷類抗生素作用，但卻沒有那么大的副作用。正因如此，這個(gè)藥物在歐洲被批準(zhǔn)上市。

Vortioxetine通過調(diào)節(jié)5-羥色胺用于抑郁癥的治療。最初篩選時(shí)發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)化合物是4a，最終成藥的分子比先導(dǎo)化合物加了個(gè)氧原子，挪了下甲基位置。

Edaravone于2017年被FDA批準(zhǔn)用于治療肌萎縮側(cè)索硬化癥，這是近22年來這個(gè)疾病領(lǐng)域批準(zhǔn)上市的第一個(gè)藥物。其先導(dǎo)化合物5a是1887年合成的一種非甾體抗炎藥。

Tasimelteon是一種選擇性褪黑素受體激動(dòng)劑，它是以這個(gè)受體的天然底物褪黑素(6a)為先導(dǎo)化合物經(jīng)過結(jié)構(gòu)優(yōu)化得到的。

Lorcaserin則是通過構(gòu)象限制的結(jié)構(gòu)修飾策略得到的選擇性5-HT受體激動(dòng)劑。

Brivaracetam的發(fā)現(xiàn)則是來自抗驚厥抗癲癇藥物levetiracetam(8a)的靶點(diǎn)研究過程，該藥物的發(fā)現(xiàn)體現(xiàn)了化學(xué)生物學(xué)和藥物化學(xué)的學(xué)科交叉。

Tipiracil作為復(fù)方藥物L(fēng)onsurf的一部分，通過抑制胸苷磷酸化酶來增加抗癌藥物Trifluridine 的濃度。

Pomalidomide是曾經(jīng)退市藥物Thalidomide的類似物。Thalidomide曾作為鎮(zhèn)靜劑用于臨床，但因其致畸性和其他副作用于1960年退市。隨后的研究發(fā)現(xiàn)Thalidomide具有抗血管生成作用，并于1998年被批準(zhǔn)上市用于治療多發(fā)性骨髓瘤。Pomalidomide不但具有Thalidomide類似的抗血管生成作用，并且還能顯著抑制TNF-α。

Pitolisant作為組胺H3受體拮抗劑用于治療睡眠障礙。這類藥物多是以生理底物組胺為模板進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，比如Thioperamide和 Ciproxifan它們都含有咪唑環(huán)，但是都有一些肝臟毒性。Pitolisant在進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化時(shí)將咪唑環(huán)換成了哌啶環(huán)，保留了原有活性并且顯著降低了肝毒性。

Dimethyl Fumarate這個(gè)藥絕對(duì)夠簡(jiǎn)單夠小，用于治療多發(fā)性硬化癥。之前本平臺(tái)有專門文章對(duì)其進(jìn)行了詳細(xì)的介紹，筆者就不再贅述啦。

Migalastat是一種含氮擬糖化合物，和半乳糖(galactose)具有相似的結(jié)構(gòu)，已作為孤兒藥被批準(zhǔn)用于治療具有易感型遺傳突變的法布里病。

Pirfenidone于1970年被批準(zhǔn)用于抗炎治療，在隨后的研究中發(fā)現(xiàn)它對(duì)多個(gè)組織的纖維化過程具有逆轉(zhuǎn)作用，并被批準(zhǔn)用于特發(fā)性肺纖維化疾病。

Teriflunomide是上市藥物L(fēng)eflunomide活性代謝產(chǎn)物，用于治療成人復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥。

Eslicarbazepine于2013年被FDA批準(zhǔn)用于治療癲癇的藥物。它是抗癲癇藥物Oxcarbazepine活性代謝產(chǎn)物16b的前藥。