受體類型 | 主要分布 | |
M 受 體 | M1 受體 | 胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)系統(tǒng) |
M2 受體 | 心臟、腦(間腦、腦橋)、自主神經(jīng)節(jié)、平滑肌 | |
M3 受體 | 外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦、自主神經(jīng)節(jié) | |
N 受 體 | Nm 受體 | 神經(jīng)肌肉接頭 |
Nn受體 | 神經(jīng)節(jié)、中樞 | |
α 受 體 | α1受體 | 血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟和肝臟 |
α2受體 | 血管平滑肌、血小板、脂肪細(xì)胞、去甲腎上腺素能和膽堿能神經(jīng)末梢 | |
β 受 體 | β1受體 | 心臟、腎小球旁系細(xì)胞 |
β2受體 | 平滑肌、骨骼肌、肝等 | |
β3受體 | 脂肪細(xì)胞 |
受體 | 興奮后的效應(yīng) |
M1 受體 | 胃酸分泌增加、中樞興奮 |
M2 受體 | 心臟全面抑制(心肌收縮力減弱、心率減慢、傳導(dǎo)減慢) |
M3 受體 | ①胃、腸及膀胱平滑肌收縮、括約肌松弛。②腺體分泌增加。③瞳孔縮小、眼壓降低,,視遠(yuǎn)物模糊。④血管平滑肌松弛,血壓下降。 |
N1受體 | 心血管:甲腎上腺素能神經(jīng)興奮為主的癥狀;內(nèi)臟平滑肌、瞳孔和腺體:膽堿能神經(jīng)興奮為主的癥狀 |
N2受體 | 神經(jīng)節(jié)、中樞 |
α1受體 | 皮膚、黏膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮,血壓升高;瞳孔擴(kuò)大 |
α2受體 | 興奮交感中樞的抑制性神經(jīng)元,從而抑制外周交感神經(jīng)的活性,使血壓降低。 |
β1受體 | 心臟的全面興奮(心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加速) |
β2受體 | 支氣管平滑肌的松弛、冠狀動脈及骨骼肌血管擴(kuò)張 |
當(dāng)突觸前膜的β受體興奮時,能促進(jìn)NA 釋放,使血壓升高;中樞的β受體興奮時,可興奮交感中樞的興奮性神經(jīng)元,使外周交感神經(jīng)的興奮性增強(qiáng),血壓升高。 |
效應(yīng)器 | 腎上腺素能神經(jīng)興奮時 | 膽堿能神經(jīng)興奮時 | ||||
主要受 體類型 | 效應(yīng) | 主要受 體類型 | 效應(yīng) | |||
心 臟 | 竇房結(jié) | β1 | 心率加速 | M | 心率減慢+++ | |
心房肌 | 收縮力和傳導(dǎo)速度增加++ | 收縮減弱不應(yīng)期縮短 | ||||
房室結(jié) | 自律性和傳導(dǎo)速度增加++ | 傳導(dǎo)速度減慢+++ | ||||
心室肌 | 收縮力、傳導(dǎo)速度、自律性增加+++ | 收縮略減慢 | ||||
平 滑 肌 | 動脈 | 皮膚、 粘膜 | α1,β2 | 收縮+++ | M | 無作用 |
腹腔內(nèi)臟 | α1,β2 | 收縮+++, 舒張+ | 無作用 | |||
冠狀 | α,β2 | 收縮+, 舒張++(整體) | 無作用 | |||
骨骼肌 | α,β2 | 收縮++, 舒張++(整體) | 舒張(交感神經(jīng))+ | |||
腦 | α1 | 收縮+ | 無作用 | |||
肺 | α1,β2 | 收縮+, 舒張(整體) | 無作用 | |||
腎 | α1,β2 | 收縮+++, 舒張+ | 無作用 | |||
靜脈 | α1,α2, β2 | 收縮++, 舒張++ | 無作用 | |||
氣管、支氣管 | β2 | 舒張+ | 收縮++ | |||
胃腸道 | 胃壁 | α1,α2, β2 | 舒張+ | 收縮+++ | ||
腸壁 | α1,α2 | 舒張+ | 收縮+++ | |||
括約肌 | β1,β2, α1 | 收縮+ | 舒張+ |
效應(yīng)器 | 腎上腺素能神經(jīng)興奮時 | 膽堿能神經(jīng)興奮時 | ||||
主要受 體類型 | 效應(yīng) | 主要受 體類型 | 效應(yīng) | |||
膽囊與膽道 | β2 | 舒張+ | 收縮+ | |||
膀 胱 | 逼尿肌 | β2 | 舒張+ | M | 收縮+++ | |
三角肌與括約肌 | α1 | 收縮++ | 舒張++ | |||
子宮 | α1 | 收縮+(妊娠) | M | 不定 | ||
β2 | 舒張(妊娠、非妊娠) | |||||
眼 睛 | 瞳孔開大肌 | α1 | 收縮(散瞳)++ | — | ||
瞳孔括約肌 | — | — | 收縮(縮瞳)+++ | |||
睫狀肌 | β2 | 舒張(遠(yuǎn)視)+ | 收縮(縮瞳)+++ | |||
腺 體 | 汗腺 | α1 | 分泌-(手心) | M | 分泌(交感神經(jīng))+++ | |
唾液腺 | α1 | 分泌K++和H2O | 分泌K++和H2O+++ | |||
β | 分泌淀粉酶+ | |||||
支氣管腺體 | α1 | 減少 | 分泌+++ | |||
β2 | 增加 | |||||
代 謝 | 肝臟糖代謝 | α1,β2 | 肝糖原分解和異生+++ | M | --- | |
骨髓肌糖代謝 | β2 | 肌糖原分解+ | ||||
脂肪代謝 | α2,β1,β2 | 脂肪分解+++(產(chǎn)熱作用) | ||||
腎上腺髓質(zhì) | — | — | Nn | 分泌腎上腺素和去甲腎上腺素(交感神經(jīng)節(jié)前纖維) | ||
植物神經(jīng)節(jié) | — | — | 興奮 | |||
骨髓肌 | β2 | 收縮 | Nm | 收縮(運(yùn)動神經(jīng)) |
擬 似 藥 | 拮 抗 藥 |
(一)膽堿受體激動藥 1.M,N受體激動藥(卡巴膽堿) 2.M受體激動藥(毛果蕓香堿) 3.N受體激動藥(煙堿) (二)抗膽堿酯酶藥(新斯的明) (三)腎上腺素受體激動藥 1.α受體激動藥 (1)α1、α2受體激動藥(去甲腎上腺素) (2)α1受體激動藥(去氧腎上腺素) (3)α2受體激動藥(可樂定) 2.α、β受體激動藥(腎上腺素) 3.β受體激動藥 (1)β1、β2受體激動藥(異丙腎上腺素) (2)β1受體激動藥(多巴酚丁胺) (3)β2受體激動藥(沙丁胺醇) | (一)膽堿受體阻斷藥 1.M受體阻斷藥 (1)非選擇性M受體阻斷藥(阿托品) (2)M1受體阻斷藥(哌侖西平) 2.N受體阻斷藥 (1)NN受體阻斷藥(美卡拉明) (2)NM受體阻斷藥(筒箭毒堿) (二)膽堿酯酶復(fù)活藥(碘解磷定) (三)腎上腺素受體阻斷藥 1.α受體阻斷藥 (1)α1、α2受體阻斷藥 ①短效類(酚妥拉明) ②長效類(酚芐明) (2)α1受體阻斷藥(哌唑嗪) (3)α2受體阻斷藥(育亨賓) 2.β受體阻斷藥 (1)β 1、β2 受體阻斷藥(普萘洛爾) (2)β 1受體阻斷藥(阿替洛爾) (3)β2 受體阻斷藥(布他沙明) 3. α、β 受體阻斷藥(拉貝洛爾) |
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