腎上腺素、去甲腎上腺素以及去氧腎上腺素都是激動腎上腺素受體的藥物。
腎上腺素類藥物的作用靶點是α受體和β受體。
① α受體:主要分布在皮膚黏膜、內(nèi)臟、血管平滑肌。
α受體激動效應(yīng):血管收縮、升高血壓、擴瞳等。
② β受體:主要分布在心臟、骨骼肌血管、冠狀血管、肝臟、支氣管平滑肌。
β受體激動效應(yīng):舒張支氣管平滑肌、舒張血管、松弛胃腸道平滑肌、加速心跳、加強心肌收縮力等。
了解α受體和β受體的激動效應(yīng),可以更好的理解藥物各自的作用機制。
由于腎上腺素、去甲腎上腺素及去氧腎上腺素在結(jié)構(gòu)上存在差異,因此有著不同的藥理作用,也有各自的特點和適應(yīng)癥。
1. 腎上腺素
結(jié)構(gòu)式:
化學(xué)名稱:(R)-4[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1.,2-苯二酚
2. 去甲腎上腺素
結(jié)構(gòu)式:
化學(xué)名稱:(R)-4[2-氨基-1-羥基乙基]-1,2苯二酚
3.去氧腎上腺素
結(jié)構(gòu)式:
化學(xué)名稱:(R)-(-)-α-[(甲氨基)甲基]-3-羥基苯甲醇
為了便于理解,形象一點說,腎上腺素類藥物的結(jié)構(gòu)以苯環(huán)為中心,苯環(huán)上面連接的基團可以看做是藥物的手,苯環(huán)下面連接的基團可以看做是藥物的腳。手腳齊全者,功能完備,缺手少腳的則功能不全。
腎上腺素屬于手腳齊全的藥物,因此其功效是手腳并用,同時作用于α受體和β受體。
去甲腎上腺素是腎上腺素在圖示位置失去了腳(-CH3),腳沒了,但手還在,因此其功能是作用于α受體,而對β受體也還有點微弱的作用。
去氧腎上腺素是腎上腺素在圖示位置失去了手(-O),手沒了,盡管腳還在,卻只能對α受體發(fā)揮作用,而對β受體則是無能為力了。
1. 腎上腺素: 對α和β受體都有激動作用,使心肌收縮力加強,心率加快,心肌含耗氧量增加,使皮膚、黏膜及內(nèi)臟小血管收縮,但冠狀血管和骨骼肌血管則擴張。
對血壓的影響與劑量有關(guān),在常用劑量下,收縮壓上升而舒張壓并不升高,劑量增大時,收縮壓無舒張壓均上升。
還有松弛支氣管和胃腸道平滑肌的作用。
2. 去甲腎上腺素:主要激動α受體,對β受體激動作用很弱。
具有很強的血管收縮作用,使全身小動脈與小靜脈都收縮(冠狀血管擴張),外周阻力增高,血壓上升。
3. 去氧腎上腺素:主要激動α受體,有明顯的血管收縮作用。
作用與去甲腎上腺素相似,但較弱而持久,毒性小。
可反射地興奮迷走神經(jīng),使心率減慢,并有短暫的散瞳作用。
對心肌無興奮作用。
1. 腎上腺素
① 主要用于因支氣管痙攣所致嚴(yán)重呼吸困難
② 可迅速緩解藥物等引起的過敏性休克
③ 用于延長浸潤麻醉用藥的作用時間
④ 各種原因引起的心臟驟停進行心肺復(fù)蘇搶救的主要搶救用藥。
2. 去甲腎上腺素
① 用于治療急性心肌梗死、體外循環(huán)等引起的低血壓,對血容量不足所致的休克、低血壓或嗜鉻細胞瘤切除術(shù)后的低血壓。
② 作為急救時補充血容量的輔助治療,以使血壓回升,暫時維持與冠狀動脈灌注,直到補充血容量治療發(fā)生作用
③ 用于椎管內(nèi)阻滯時的低血壓及心搏驟停復(fù)蘇后血壓維持。
3. 去氧腎上腺素
① 用于感染中毒性及過敏性休克
② 用于麻醉時維持血壓
③ 用于控制陣發(fā)性室上性心動過速的發(fā)作
④ 用于眼科散瞳檢查(特點是作用時間短,不麻痹調(diào)節(jié)功能,不引起眼壓升高)
① 腎上腺素:高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠狀動脈疾病、糖尿病、甲狀腺功能亢進、洋地黃中毒、外傷性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。
② 去甲腎上腺素:完全性房室傳導(dǎo)阻滯、高血壓、動脈硬化、繼發(fā)于未糾正的低血容量性低血壓、無尿患者禁用。
禁止與含鹵素的麻醉劑和其他兒茶酚胺類藥合并使用。
可卡因中毒及心動過速患者禁用。
③ 去氧腎上腺素:過量會使血壓過高,可見持續(xù)頭痛、頭脹、嘔吐、心率緩慢或手足麻刺痛感者,應(yīng)調(diào)整用藥劑量,必要時用酚妥拉明治療。
腎上腺素、去甲腎上腺素、去氧腎上腺素均屬于腎上腺素類藥物,對腎上腺素受體產(chǎn)生激動效應(yīng)。
腎上腺素作用于α和β受體。
去甲腎上腺素作用于α受體,對β受體作用微弱。
去氧腎上腺素只作用于α受體,對β受體無激動效應(yīng)。
(本文僅供醫(yī)藥人士參考學(xué)習(xí),用藥需遵醫(yī)囑)
參考文獻:《新編藥物學(xué)》第18版 陳新謙 人民衛(wèi)生出版社
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