5-磷酸二酯酶抑制劑(PDE5 抑制劑,PDE5I)為當(dāng)前勃起功能障礙的一線用藥。在海綿體中,5-磷酸二酯酶(PDE5)水解環(huán)磷鳥苷(cGMP);PDE5I 抑制 PDE5 的水解作用,使細(xì)胞內(nèi) cGMP 濃度升高,導(dǎo)致平滑肌松弛、血流增加,產(chǎn)生勃起。常見的 PDE5I 有西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非和阿伐那非。
我們首選哪一種?
事實(shí)上,目前尚未有明確的證據(jù)證明其中一種 PDE5I 明顯優(yōu)于另一種。選用藥物主要根據(jù)性生活的頻率以及患者的個人用藥經(jīng)驗。
西地那非是最早面世的 PDE5I,也最為國人所知。起效時間為 30~60 min,最長作用時間為 12 小時。進(jìn)食難消化的食物以及高脂肪食物會影響西地那非的吸收,從而降低西地那非的效能。西地那非的常用劑量為 25 mg、50 mg、100 mg,推薦起始劑量為 50 mg,根據(jù)患者的反應(yīng)及副作用進(jìn)行調(diào)整。
他達(dá)拉非是長效的 PDE5I,起效時間為 30 min,作用時間可持續(xù) 36 小時,作用不受進(jìn)食影響。同時,研究證明每日服用他達(dá)拉非對繼發(fā)于 BPH 的下尿路癥狀有治療作用,因此對合并 ED 和下尿路癥狀患者尤為適用。常用劑量為 10 mg和 20 mg,長期服用的劑量為 5 mg。
伐地那非的起效時間為 30 min。與西地那非相似,進(jìn)食難消化的食物以及高脂肪食物會影響它的吸收。它的藥代動力學(xué)也和西地那非相似。常用劑量為 10 mg和 20 mg。
阿伐那非是高選擇性的 PDE5I,起效時間可以短至 15~30 min(100 mg )。推薦的使用的最高頻率為每天 1 次。根據(jù)目前的文獻(xiàn)結(jié)果,阿伐那非的副作用較其他 3 種發(fā)生率低。國內(nèi),阿伐那非正在進(jìn)行臨床試驗。阿伐那非的常用劑量為 50 mg、100 mg和 200 mg,推薦起始劑量為 100 mg。
給患者的選擇無非是藥物的起效時間、持續(xù)時間以及可能的副作用;另外對于希望隨時可以「戰(zhàn)斗」的或性生活頻率較高的患者,推薦使用 5 mg qd 的他達(dá)拉非。
服用后有什么副作用?
各種 PDE5I 都存在一定的副作用。最常見的副作用是頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞等,較為少見的還有眩暈、背痛、視物異常。
誰服用后無效?
「偉哥」家族雖然偉大,但也不是全能。有些患者就是對 PDE5I 藥物無效,可能原因有:患者性激素異常,食物和藥物的相互作用,服用藥物的時間、頻率和劑量不正確,未有足夠的性刺激,酗酒,與性伴侶的關(guān)系差等。當(dāng)患者訴使用 PDE5I 無效后需要考慮上述原因,并作相應(yīng)處理。
誰不能服用 PDE5I?
PDE5I 可增強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽及硝酸鹽類藥物的降壓作用。因此正在口服有機(jī)硝酸鹽和硝酸鹽類藥物,如硝酸甘油、單硝酸異山梨酯、硝酸戊四醇酯、亞硝酸戊酯、硝普鈉等,為 PDE5I 的禁忌;給患者開 PDE5 處方時應(yīng)當(dāng)注意詳細(xì)詢問患者,特別是合并心血管病的患者的用藥史,避免合用此類藥物。
此外,最近 6 個月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者;或有心力衰竭或不穩(wěn)定性心絞痛、高血壓(BP>170/100 mmHg)、低血壓(BP<90 0="" mmhg)="">
結(jié)語
除外禁忌證,PDE5I 是治療勃起功能障礙的首選;至于選擇哪一種,在給患者開出 PDE5I 的時候需考慮患者的需要。另外,強(qiáng)烈不建議患者自行購買服用此類藥物。
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