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阿司匹林——無韻的“溫心”、世紀(jì)之絕唱(通俗版)心血管領(lǐng)域救命藥物排行榜(二)

心血管病領(lǐng)域救命藥物排行榜(二)

No.2: 阿司匹林——無韻的“溫心”、世紀(jì)之絕唱

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(圖1:究竟是誰發(fā)明了阿司匹林,這是歷史上的一段公案,至今還懸而未決。)

  阿司匹林和盤尼西林、安定一起被稱為現(xiàn)代藥物治療史上三大奇跡。

  自1897年人工合成并應(yīng)用于臨床以來,阿司匹林和其它非甾體類抗炎藥一起,在解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎方面,演繹了一曲世紀(jì)之絕唱。

  上一世紀(jì)70年代初,自小劑量阿司匹林抗血栓機制被闡明后,阿司匹林開始了無韻之溫心”——開始溫暖我們在進(jìn)化史上自身血液供應(yīng)系統(tǒng)很脆弱的心腦血管系統(tǒng)。

  在拯救的心腦血管患者數(shù)量方面,除他汀類藥外,沒有任何一種藥物和治療手段可以和阿司匹林相提并論。

  人民幣幾毛錢一天一次一片的阿司匹林,擁有最佳的性價比”——費用-效益比方面,沒有任何一種藥物和治療手段可以和阿司匹林并駕齊驅(qū)。

(圖2:在我國,要達(dá)到6、7毛錢一天一次一片的阿司匹林同樣的得益,他汀類藥物和波立維所需要的費用至少比阿司匹林要高20倍以上。)

阿司匹林和他汀類藥是當(dāng)代心腦血管病當(dāng)代治療的基石——為什么?

  血栓性疾病導(dǎo)致的死亡病例占全部心腦血管疾病致殘和死亡病例構(gòu)成比的60%以上。宏觀上,動脈系統(tǒng)血栓形成的機理比較簡單:如下圖中黃色部分代表沉積在動脈壁的脂質(zhì)成分,紅色的星星代表受刺激被激活后啟動生理止血和血栓形成的血小板。黃色的脂質(zhì)核不穩(wěn)定,結(jié)局是斑塊破裂,釋出的斑塊內(nèi)容物刺激血小板,被激活的血小板釋放很多生物活性物質(zhì),引起自身的粘附、聚集并啟動生理止血過程,最終導(dǎo)致“蘑菇云”升起,局部血栓形成,動脈閉塞,下游缺血,梗死……

  他汀類藥主要是通過穩(wěn)定動脈粥樣硬化斑塊(不破裂)、減少血液循環(huán)中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)而阻止斑塊的不斷增大、長期應(yīng)用可引起斑塊的退縮,而成為心血管領(lǐng)域內(nèi)救命最多的藥物。

  阿司匹林則通過抑制圖中紅色的星星血小板的功能,使得要命的“蘑菇云”不易升起——血栓不易形成而挽救生命。

  ——阿司匹林和他汀,當(dāng)代心血管疾病領(lǐng)域的雙碧

(圖3:動脈粥樣硬化斑塊、血小板和動脈系統(tǒng)血栓形成、以及阿司匹林和他汀類藥物作用的機制。)


阿司匹林救命的總體絕對得益:

  ——每治療1000個人,阿司匹林可減少11例心血管死亡和4例腫瘤相關(guān)的死亡。

  ——對急性冠脈綜合征(ACS)患者,阿司匹林及時、正確治療1000名患者,可以多挽救21-23個生命。


二級預(yù)防——對已經(jīng)有冠心病患者,阿司匹林的相對得益:

美國的推薦劑量:

(參考文獻(xiàn):NEJM 2005;353:2373; 2013;368:204)

  對非ST段抬高的急性冠脈綜合征(ACS-NSTE),162mg-325mg  阿司匹林嚼碎服用 +  加隨后75mg-325mg 阿司匹林每天一次口服,可降低50%-70%的死亡和心肌梗死 (參考文獻(xiàn):NEJM 1988; 319:1105)。

  對ST段抬高的急性冠脈綜合征(ACS-STE),162mg-325mg  阿司匹林嚼碎服用 + 加隨后75mg-325mg每天一次口服,可降低23%的死亡 (參考文獻(xiàn):Lancet 1988; ii:349)。

  對已經(jīng)有過心肌梗死、中風(fēng)和外中動脈疾病的患者,每天服用75mg-325mg的阿司匹林可降低20%的再次心肌梗死、中風(fēng)和血管原因死亡的風(fēng)險(參考文獻(xiàn):BMJ 2002;324:71)。

75mg-325mg的阿司匹林,效果上無區(qū)別(參考文獻(xiàn):BMJ 2002;324:71)。

我國的推薦劑量:

  我國急性冠脈綜合征(ACS)阿司匹林的推薦劑量:

  對ACS患者,中國統(tǒng)一推薦300mg阿司匹林(非腸溶片)嚼碎服用,隨后75mg-150mg(腸溶片)每天一次。

  對冠心病穩(wěn)定型心絞痛患者,中國統(tǒng)一推薦:75mg-150mg(腸溶片)每天一次。

  美國個行業(yè)協(xié)會對阿司匹林的推薦劑量相對麻煩,從75mg、81mg到162mg、325mg不等;相比之下中國的推薦簡單、明了。

更具體的數(shù)據(jù)(相對得益):

(圖4:阿司匹林的相對得益。)


阿司匹林在全球和美國的使用情況

  40多年前,在西方國家,大劑量阿司匹林(500mg-3000mg)已經(jīng)在解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎和抗炎方面取得了數(shù)十年的成功、數(shù)十年的輝煌。因此,在上一世紀(jì)70年代小劑量阿司匹林(75mg-325mg)廣泛應(yīng)用于心血管病領(lǐng)域以后,在西方國家特別是美國短期內(nèi)迅速得到普及......

(圖5:在上一世紀(jì)70年代廣泛應(yīng)用于心血管疾病領(lǐng)域以前,阿司匹林在美國就是明星藥物。廣為流傳的是:阿司匹林是宇航員攜帶的藥物之一。因此,阿司匹林應(yīng)用于心血管疾病領(lǐng)域后,在美國迅速得到普及。)

  目前,全世界每年消耗1500億片、5萬噸左右的阿司匹林。

  從2008年起,美國心血管病的發(fā)病率開始下降,這一成就,得益于其全民膽固醇教育計劃阿司匹林計劃:美國95%以上、3千萬以上的缺血性心腦血管病患者在服用阿司匹林。

  每年美國耗用的阿司匹林原料藥已占世界產(chǎn)量的30%40%。

(圖6:上圖是1998年以前的數(shù)據(jù)。目前,美國95%的冠心病患者都在服用 阿司匹林。)

    

阿司匹林在我國的使用現(xiàn)狀

        上一世紀(jì)30年代,阿司匹林合成不久后就進(jìn)入了我國。阿司匹林作為解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥,在我國都有過其輝煌成就。在非甾體類抗炎藥逐個次第花開后,阿司匹林在解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎領(lǐng)域的優(yōu)勢已經(jīng)不復(fù)存在。

       在心血管疾病領(lǐng)域,我國目前阿司匹林的臨床應(yīng)用情況還非常令人擔(dān)憂。

(圖7:1930年拜耳阿司匹林廣告,代言人是在當(dāng)時“大名鼎鼎”的阮玲玉。

  根據(jù)2003年的數(shù)據(jù)(這是目前作者僅能看到的、已經(jīng)是13年前的數(shù)據(jù)),阿司匹林在我國冠心病人群和卒中人群中的使用率都不到15%?!壳拔覈⑺酒チ值氖褂寐屎帽冗@個數(shù)字高得多,但與美國的阿司匹林應(yīng)用情況相比,仍是天差地別,而且應(yīng)用很不規(guī)范。

  阿司匹林一旦開始服用,就是長期的——長期服用,長期得益。首次開始服用阿司匹林時候,建議在負(fù)責(zé)任的心血管??漆t(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。

(圖8:50%的中國患者沒有從醫(yī)生那里得到關(guān)于阿司匹林治療得益的信息。)


  關(guān)于阿司匹林,還不得不多說幾句:

  有些劑型的阿司匹林屬于處方用藥。有些劑型的阿司匹林是非處方用藥(OTC),在任何藥房都可以買到。因為生產(chǎn)假藥犯罪成本很低,而且能快速致富,所以市場上可能有假阿司匹林,而且假阿司匹林還能漂洋過海”——建議廣大患者朋友到當(dāng)?shù)卮簏c的藥房購買或到醫(yī)院請醫(yī)生處方在醫(yī)院的藥房拿。

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