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紫杉醇是一種具有抗腫瘤活性的天然產(chǎn)品，臨床廣泛用于肺癌、乳腺癌、卵巢癌等。

為了防止發(fā)生嚴重的過敏反應(yīng)，所有接受紫杉醇治療的患者均應(yīng)事先進行預(yù)防用藥處理。紫杉醇注射液說明書中預(yù)處理方法為：

你是否注意到，紫杉醇注射液藥品說明書中對西咪替丁使用方法很籠統(tǒng)的定義為靜脈注射。

其實，廣義上的靜脈注射可以分為靜脈推注和靜脈滴注，我們平日所說的靜脈注射為靜脈推注。

那么問題就來了，紫杉醇注射液說明書中所提到的靜脈注射到底是廣義的靜脈注射，還是單單就是我們平常所說的靜脈推注呢？

我們再來看一下西咪替丁注射液藥品說明書對其用法用量的描述：

我們從中看到西咪替丁說明書將靜脈注射定義為靜脈推注，由此看來，紫杉醇注射液說明書中所提到的西咪替丁靜脈注射應(yīng)該也是靜脈推注。

但是，西咪替丁注射液說明書中也有靜脈滴注的用法，這也是我們臨床上使用西咪替丁注射液最常用的方法。

那么在預(yù)處理紫杉醇時，為什么說明書默認了靜脈推注？我們又是否可以選用西咪替丁注射液進行靜脈滴注呢？

答案是：可以，但不推薦！

為什么呢？

紫杉醇注射液中的輔料「聚氧乙基代蓖麻油」為強致敏原，極易導致急性過敏反應(yīng)的發(fā)生（發(fā)生率約為 39%）。

聚氧乙基代蓖麻油致敏發(fā)生的機制為：「聚氧乙基代蓖麻油」膠團表面大量羥基與機體的抗膽固醇抗體結(jié)合，激活補體 C3，引起肥大細胞釋放組胺，產(chǎn)生Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)。

組胺（HA）廣泛存在于生物體內(nèi)，貯存于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒內(nèi)，在生理功能調(diào)節(jié)、炎癥和變態(tài)反應(yīng)等過程中均有作用。

研究發(fā)現(xiàn)，組胺受體有 H1、H2、H3 和 H4 四種亞型。激活 H2 受體，由環(huán)磷酸腺苷（cAMP）介導，發(fā)揮促胃酸分泌、部分擴張血管和心臟的正性頻率作用。

我們選用西咪替丁預(yù)處理紫杉醇注射液就是因為西咪替丁為 H2 受體拮抗劑，通過阻斷組胺與 H2 受體結(jié)合預(yù)防過敏的發(fā)生。 

西咪替丁在臨床上一直以來我們都將其歸類為消化道用藥。

西咪替丁作為消化道用藥時，僅需要每小時 1-4 mg/kg 的速度滴注就能阻斷 ECL 細胞分泌的組胺與壁細胞上的 H2 受體結(jié)合，即可達到抑制基礎(chǔ)胃酸分泌的效果。

過快的輸注速度反而不利于對胃酸分泌的持久抑制，所以臨床在胃腸道給藥時速度要慢，需緩慢靜滴。

圖1（ 源自作者 ）

但是，如上圖所示，H2 受體除了在胃黏膜上，其在神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)也有廣泛分布。在正常的生理時段，這些部位的組胺周轉(zhuǎn)快而不貯存，以連續(xù)的釋放維持基本的生理機能。

而 I 型過敏反應(yīng)發(fā)生時，大量組胺釋放，與這些部位 H2 受體的結(jié)合會導致血管擴張和通透性增強，心跳加快，刺激外分泌腺的分泌等過敏癥狀。

當需要預(yù)防和治療速發(fā)型過敏反應(yīng)時，則應(yīng)該進行快速靜脈注射，這樣才能使西咪替丁快速與全身各部位的 H2 受體結(jié)合，從而達到阻斷組胺與 H2 受體結(jié)合的目的。

西咪替丁作為治療過敏給藥時，由于I 型速發(fā)過敏反應(yīng)發(fā)生時間非常短，通常在 10 分鐘內(nèi)，如果輸注時間過長，大量快速釋放的組胺已經(jīng)與受體結(jié)合，這樣會使治療效果會大打折扣，所以我們需要快速靜推。

西咪替丁作為預(yù)防過敏給藥時，緩慢滴速不利于西咪替丁全身性快速分布，其濃度也不足以充分與全身 H2 受體結(jié)合，其預(yù)防效果也不如快速靜推。

綜上，在預(yù)防紫杉醇注射液過敏時，建議大家還是選用最標準的預(yù)防給藥方法為：使用紫杉醇注射液之前 30－60 分鐘，西咪替丁 300 mg 用 20 ml 溶媒稀釋后后緩慢靜脈注射（2～3 分鐘）。