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我國(guó)自主研發(fā)的降壓藥有哪些?各有什么特點(diǎn)?聽(tīng)聽(tīng)藥師怎么說(shuō)

目前,我國(guó)自主研發(fā)的降壓藥有復(fù)方利血平氨苯蝶啶片、尼群洛爾片、馬來(lái)酸依那普利葉酸片、阿利沙坦酯和左旋氨氯地平,其中復(fù)方利血平氨苯蝶啶片、尼群洛爾片、馬來(lái)酸依那普利葉酸片為復(fù)方制劑,這幾種降壓藥物各有什么特點(diǎn)?今天孫藥師為大家一一介紹。

復(fù)方利血平氨苯蝶啶片由利血平、氨苯蝶啶、氫氯噻嗪、硫酸雙肼屈嗪等4種降壓藥組成,它們的降壓機(jī)制各不相同,其中利血平是一種交感神經(jīng)抑制劑,通過(guò)影響中樞神經(jīng)和外周交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的儲(chǔ)存和釋放而發(fā)揮降壓作用,氫氯噻嗪為噻嗪類利尿劑,通過(guò)增加鈉在腎臟排出,減少水鈉潴留,降低容量負(fù)荷,降低外周血管阻力而降低血壓,氨苯蝶啶為保鉀利尿劑,與氫氯噻嗪聯(lián)合可增強(qiáng)利尿和降壓作用,硫酸雙肼屈嗪為血管擴(kuò)張劑,通過(guò)松弛動(dòng)脈平滑肌而發(fā)揮降壓作用。復(fù)方利血平氨苯蝶啶片具有降壓作用強(qiáng)、不良反應(yīng)少、作用時(shí)間長(zhǎng)、用藥依從性高等優(yōu)點(diǎn),有效降低了高血壓人群腦卒中和心血管事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。此外,氫氯噻嗪引起的血鉀下降可被氨苯蝶啶消減,利血平和硫酸雙肼屈嗪引起的水鈉潴留可因利尿作用而減輕,硫酸雙肼屈嗪和利尿劑引起的反射性交感激活可被利血平拮抗,因此,目前復(fù)方利血平氨苯蝶啶片仍是我國(guó)基層最常用的降壓藥物之一。

尼群洛爾由尼群地平和阿替洛爾組成,尼群地平為鈣離子拮抗劑,通過(guò)抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和腎小動(dòng)脈等全身血管而降低血壓,阿替洛爾為β1受體阻滯劑,通過(guò)降低心肌收縮力、減慢心率而降低血壓,兩藥降壓機(jī)制協(xié)同互補(bǔ),不良反應(yīng)互相消減,如尼群地平可抵消阿替洛爾的縮血管作用,尼群地平降壓同時(shí)可引起心率加快,可被阿替洛爾減慢心率的作用所抵消。尼群洛爾服用方便,用藥依從性高,藥物經(jīng)濟(jì)性顯著,尤其適用于伴有高心率的高血壓患者。

馬來(lái)酸依那普利葉酸片由依那普利和葉酸組成,馬來(lái)酸依那普利通過(guò)抑制循環(huán)和組織血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,使血管緊張素II生成減少,同時(shí)還能減少緩激肽降解而發(fā)揮降壓作用,葉酸能夠降低血漿同型半胱氨酸水平,升高葉酸水平,兩藥聯(lián)合,不僅可以降低血壓,還能降低腦卒中的發(fā)生和死亡風(fēng)險(xiǎn)。尤其適用于高血壓伴高同型半胱氨酸血癥的患者。

左旋氨氯地平是我國(guó)擁有獨(dú)立知識(shí)產(chǎn)權(quán)的降壓藥,也是一種鈣離子拮抗劑,具有降壓平穩(wěn) 、長(zhǎng)效、安全等特點(diǎn),不僅可以控制24小時(shí)血壓,還可抑制清晨高血壓,控制血壓變異性,在有效降壓的同時(shí),還具有逆轉(zhuǎn)左心室肥厚、降低白蛋白尿、保護(hù)腎功能和血管內(nèi)皮功能等作用,此類藥物常見(jiàn)的水腫和面部潮紅等不良反應(yīng)發(fā)生率低,耐受性好,尤其適用于伴有冠心病心絞痛的高血壓患者。

阿利沙坦酯是我國(guó)第一個(gè)自主研發(fā)的血管緊張素II受體拮抗劑,通過(guò)與血管緊張素II的AT1型受體特異性結(jié)合,拮抗血管緊張素II的縮血管和水鈉潴留等作用而降低血壓,降壓作用長(zhǎng)效、平穩(wěn),具有明確的靶器官保護(hù)作用,并可改善糖脂代謝,減少白蛋白尿,降低血尿酸。阿利沙坦口服后不經(jīng)過(guò)肝藥酶代謝,在體內(nèi)經(jīng)胃腸道酯酶代謝,生成活性產(chǎn)物,減少了藥物間相互作用發(fā)生的可能性,長(zhǎng)期用藥耐受性良好,一般不良反應(yīng)輕微而短暫,以頭痛和頭暈為主,可自行緩解或?qū)ΠY處理后緩解,尤其適用于肥胖、糖尿病以及靶器官損害的高血壓患者。

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