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阿茲夫定片是首個(gè)雙靶點(diǎn)抗人類免疫缺陷病毒(HIV)的藥物,適用于艾滋病(獲得性免疫缺陷綜合征,AIDS)的高效聯(lián)合抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法(雞尾酒療法)治療[1]。
2022年7月25日,國家食品藥品監(jiān)督管理局附條件批準(zhǔn)阿茲夫定片增加治療新型冠狀病毒肺炎適應(yīng)證的申請(qǐng)[2]。
適應(yīng)證
用于治療HIV感染和成年人普通型新冠肺炎(附條件批準(zhǔn))。
用于治療HIV感染。與核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(如替諾福韋)及非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(如奈韋拉平)聯(lián)用,用于治療高病毒載量(HIV-1 RNA≥100000 copies/ml)的成年HIV-1感染患者。
用于治療普通型新型冠狀病毒肺炎(COVID-19)的成年患者(僅1mg規(guī)格)。本適應(yīng)證為附條件批準(zhǔn)。目前病毒仍在不斷變異,還需根據(jù)新型冠狀病毒流行株變異情況,進(jìn)行相應(yīng)研究,確認(rèn)本藥對(duì)于當(dāng)前流行株的有效性[1]。
藥理作用
阿茲夫定為人工合成的核苷類似物,可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化,成為有活性的阿茲夫定三磷酸鹽。阿茲夫定三磷酸鹽能抑制重組 HIV 逆轉(zhuǎn)錄酶活性,導(dǎo)致病毒 DNA 鏈合成中止。
體外試驗(yàn)顯示,阿茲夫定的活性代謝物阿茲夫定單磷酸鹽對(duì)冠狀病毒、新型冠狀病毒具有體外抗病毒活性。
藥物起效時(shí)間
本品經(jīng)口服后,約1小時(shí)(0.94~1.94小時(shí))達(dá)到血漿峰濃度,在此之前藥物已經(jīng)開始起效。
藥物維持時(shí)間
本品維持時(shí)間尚不明確,其消除半衰期在7.43~11.42小時(shí),每日服用1次。
藥物聯(lián)用
富馬酸替諾福韋二吡呋酯、依非韋倫:有研究表明,阿茲夫定片聯(lián)合富馬酸替諾福韋二吡呋酯片或依非韋倫片對(duì)未接受過抗病毒治療的HIV感染者進(jìn)行治療,具有一定的有效性和安全性[1]。
抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療(ART)藥物:有研究表明,選取6種類型的ART藥物,即奈韋拉平、齊多夫定、拉米夫定、恩夫韋肽、Raltegravir(RAL)和茚地那韋,與阿茲夫定片兩兩聯(lián)合進(jìn)行抗HIV活性測定,結(jié)果表明,所有測試藥物組均顯示具有協(xié)同作用[3]。
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阿茲夫定對(duì)乙肝有效嗎?

目前阿茲夫定尚未對(duì)HIV合并乙肝感染的患者進(jìn)行研究,阿茲夫定的體外抗病毒試驗(yàn)顯示,其對(duì)乙肝病毒活性是有抑制作用的,與恩替卡韋相當(dāng),相關(guān)的臨床前藥效學(xué)研究還在進(jìn)行中。目前不建議用于乙肝患者。

阿茲夫定對(duì)奧密克戎有效果嗎?

根據(jù)已有的研究結(jié)果和相關(guān)報(bào)道,阿茲夫定還沒做針對(duì)奧密克戎新冠病毒變異株的臨床試驗(yàn),藥監(jiān)局附條件審批的新增適應(yīng)證僅針對(duì)普通型新型冠狀病毒肺炎成年患者。
阿茲夫定對(duì)奧密克戎變異株的效果如何,還需等待進(jìn)一步的相關(guān)研究工作開展后方可得知。

阿茲夫定片能徹底治愈艾滋病嗎?

艾滋病是一種可控的慢性傳染病,無法徹底治愈,但是可以通過藥物治療,延長患者生存時(shí)間,改善患者生活質(zhì)量,越早治療,效果越好。
阿茲夫定片作為一種新型抗HIV藥物,治療艾滋病有以下優(yōu)勢:作為雙靶向藥物,其治療效果更好;不易耐藥,可以解決患者耐藥性的問題。
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