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抗菌藥物主要作用機(jī)制 

主要作用機(jī)制  

1）阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成： 青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素、磷霉素、桿菌肽 

2）阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成： 氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氯霉素類 

3）抑制細(xì)菌DNA的合成： 喹諾酮類 

4）影響細(xì)菌RNA的合成： 利福平 

5）影響細(xì)胞膜的通透性： 多粘霉素B及E、兩性霉素B、制霉菌素、新生霉素

6）影響細(xì)菌葉酸的合成 ：磺胺類、        TMP（又名磺胺增效劑） 

??? β-內(nèi)酰胺類（一）

· 青霉素類

· 作用于革蘭陽性球菌和陰性球菌的青霉素（青霉素G，青霉素V）

· 耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，雙氯西林，氟氯西林）

· 廣譜青霉素（氨芐西林，阿莫西林）

· 抗假單胞菌廣譜青霉素（替卡西林，哌拉西林）

· 作用于革蘭陰性菌的青霉素（美西林，匹美西林，替莫西林）

?? β-內(nèi)酰胺類（二）

· 頭孢菌素類

· 一代頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢羥氨芐

· 二代頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、頭孢克洛

頭孢孟多

· 三代頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、

頭孢他啶、頭孢哌酮

· 四代頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢吡蘭

?? β-內(nèi)酰胺類（三）

· 頭霉素類：頭孢美唑、頭孢西丁

· 碳青霉烯類：亞胺培南、美諾培南

· 單環(huán)β-內(nèi)酰胺類：氨曲南

· β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦

??????? 氨基糖甙類

· 鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、

阿米卡星、奈替米星

?????????  喹諾酮類

· 諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司帕沙

星、左氟沙星、曲氟沙星

?????????  大環(huán)內(nèi)酯類

· 紅霉素、螺旋霉素、交沙霉素、羅紅霉素、

克拉霉素、阿齊霉素

?????????  多肽類

· 多粘菌素、萬古霉素、替考拉寧、桿菌肽

????????? 四環(huán)素類

· 多西環(huán)素、米諾環(huán)素

???????????  氯霉素類

· 氯霉素、甲砜霉素

???????????  磺胺類

· SMZ、SD、SASP

???????????  利福霉素

· 利福平、利福噴丁、利福定

???????????  其他

· 莫匹羅星

青霉素類

· 青霉素G

· 主要針對(duì)革蘭陽性菌

· 苯唑青霉素

· 主要對(duì)產(chǎn)酶金葡菌

· 氨芐青霉素

· 對(duì)革蘭陽性和陰性菌均有效

· 氧哌嗪青霉素

· 對(duì)綠膿桿菌和厭氧菌有效

· 替卡西林

· 主要對(duì)革蘭陰性菌有效

· 對(duì)假單胞菌有良好的抗菌活性

頭孢菌素類

· 一代頭孢菌素

· 主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌、其他敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性桿菌感染

· 二代頭孢菌素

· 對(duì)革蘭陽性菌的作用相當(dāng)于或略遜于第一代頭孢菌素

· 對(duì)革蘭陰性菌作用明顯比一代頭孢菌素強(qiáng)，而遜于三代頭孢菌素

頭孢菌素類

· 三代頭孢菌素

· 對(duì)革蘭陰性腸桿菌科有強(qiáng)大抗菌活性

· 對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

· 四代頭孢菌素

· 對(duì)酶穩(wěn)定，不易被破壞

· 對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性更強(qiáng)，和PBP的親和力更高

· 對(duì)染色體及質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶的耐受性好

· 殺菌作用更迅速

頭霉素類

· 有A，B和C三型，以頭霉素C的抗菌作用

最強(qiáng)

· 頭霉素C的抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性菌的活性

較強(qiáng)，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較多數(shù)頭孢

菌素為強(qiáng)

碳青霉烯類

· 對(duì)革蘭陽性和陰性菌、需氧菌、厭氧菌均

有很強(qiáng)抗菌活性

· 對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素

· 氨曲南

· 抗菌譜窄，僅對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)抗菌活性

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

· 克拉維酸

· 廣譜抗生素，穩(wěn)定性較差

· 對(duì)金葡菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶和廣泛存在于腸桿菌科細(xì)菌、流感桿菌、奇異變形桿菌等所產(chǎn)生的染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶有快速抑酶作用

· 舒巴坦

· 半合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

· 對(duì)金葡菌和多數(shù)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作用

氨基糖甙類

?? 對(duì)需氧革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性

?? 部分品種對(duì)綠膿桿菌有效

?? 對(duì)革蘭陰性球菌作用較差

?? 對(duì)革蘭陽性球菌，不產(chǎn)酶金葡菌有作用

?? 具有抗菌后效應(yīng)

喹諾酮類抗生素

?? 對(duì)革蘭陰性菌、陽性菌、支原體、沙眼衣原體及分支桿菌均有效

· 第一代主要用于泌尿道感染

如：萘丁酸、吡哌酸

· 第二代適用于腸道的革蘭陰性菌感染

如：諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星

· 第三代對(duì)肺炎球菌等革蘭陽性菌活性加強(qiáng)

如：司巴沙星、妥舒沙星、加替沙星

· 第四代對(duì)革蘭陽性菌和厭氧菌有強(qiáng)大活性

如：莫西沙星、克林沙星

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

?? 主要對(duì)革蘭陽性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌等具有強(qiáng)大抗菌活性 對(duì)革蘭陰性菌如流感桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌等敏感，對(duì)軍團(tuán)菌和彎曲菌高度敏感

多肽類

?? 多粘菌素B、E

· 對(duì)革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌作用

· 對(duì)陽性菌無作用

?? 萬古霉素、去甲萬古霉素

· 窄譜殺菌劑

· 對(duì)革蘭陽性球菌有強(qiáng)大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首選藥物

?? 替考拉寧（壁霉素）

· 抗菌譜與萬古霉素相似，抗菌活性強(qiáng)于萬古霉素

甲硝唑

?? 對(duì)革蘭陽性和陰性厭氧菌有極強(qiáng)的殺菌活

?? 抗厭氧菌作用僅次于亞胺培南

?? 厭氧菌對(duì)該品不易產(chǎn)生耐藥性

四環(huán)素類

?? 對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌有效

包括：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、布氏桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌

 對(duì)立克次體、支原體、衣原體等敏感

氯霉素

?? 廣譜抑菌劑

?? 對(duì)革蘭陰性菌作用較陽性菌強(qiáng)

?? 腸桿菌科細(xì)菌均對(duì)氯霉素較為敏感

?? 革蘭陽性菌如白喉?xiàng)U菌、李斯德菌屬等大多

敏感 而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相當(dāng)耐藥。

林可霉素和克林霉素

?? 抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似

· 對(duì)各種厭氧菌包括消化球菌、消化鏈球菌、

真桿菌、丙酸桿菌等具良好抗菌活性

?? 對(duì)人型支原體和沙眼衣原體敏感

莫匹羅星的主要抗菌譜

   菌株                          最低抑菌濃度(μg/ml)

流感嗜血桿菌                            0.12

肺炎鏈球菌                                0.12

化膿鏈球菌                                0.12

溶血葡萄球菌                             0.12

表皮葡萄球菌                             0.50

包括耐甲氧西林菌株MRSA        0.50

金黃色葡萄球菌（SA）             0.25

皮膚正常常駐菌               抗菌活性很低

其它陽性菌及陰性菌               中度敏感