第一節(jié) 殺蟲(chóng)劑研發(fā)新思路
第二節(jié) 擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑
第三節(jié) 新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑
第四節(jié) 防治刺吸式口器害蟲(chóng)的非煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑
上世紀(jì)70年代，農(nóng)藥研發(fā)者從19世紀(jì)前就已經(jīng)有所認(rèn)識(shí)的植物源天然殺蟲(chóng)劑中尋找靈感，兩種在作用位點(diǎn)和作用機(jī)理上完全不同的殺蟲(chóng)劑系列應(yīng)時(shí)而生：一種是化學(xué)合成菊類(lèi)植物中天然殺蟲(chóng)成分的除蟲(chóng)菊酯，另一種是化學(xué)合成煙草中天然殺蟲(chóng)成分的煙堿及其衍生物；為了與天然成分有所區(qū)別，有時(shí)候會(huì)分別綴以“擬”字和“新”字，叫擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑和新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑。
第二節(jié) 擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑
菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑目前全球銷(xiāo)售額約30億美元，略低于排名第一的煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑；其中高效氯氟氰菊酯在殺蟲(chóng)劑單品排名中位列第五，拜耳獨(dú)一家的溴氰菊酯位列第十一。
這類(lèi)殺蟲(chóng)劑的代表性產(chǎn)品是高效氯氟氰菊酯、溴氰菊酯等，單位劑量的殺蟲(chóng)毒性比有機(jī)氯、有機(jī)磷和氨基甲酸酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑提高了10-100倍，用量小而高效，同時(shí)對(duì)貓以外的哺乳動(dòng)物的毒性較低，也不產(chǎn)生慢性毒性，無(wú)致癌或其他病變風(fēng)險(xiǎn)。不過(guò)菊酯類(lèi)農(nóng)藥味道刺鼻，會(huì)對(duì)人的皮膚與呼吸系統(tǒng)產(chǎn)生刺激作用。
與前幾種殺蟲(chóng)劑的殺蟲(chóng)機(jī)理完全不同，菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑作用于昆蟲(chóng)中樞或周?chē)窠?jīng)的鈉離子通道，改變神經(jīng)膜的通透性，使昆蟲(chóng)神經(jīng)興奮、痙攣、麻痹致不能進(jìn)食而死亡。
菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑主要是觸殺和胃毒，一般沒(méi)有內(nèi)吸作用，高溫下易分解，因此不宜在高溫下使用；持效不很長(zhǎng)，應(yīng)與長(zhǎng)效殺蟲(chóng)劑配合使用。
菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑主要用于防治鱗翅目和鞘翅目等咀嚼式口器害蟲(chóng)，對(duì)地下害蟲(chóng)也有效；除少數(shù)改進(jìn)型產(chǎn)品或復(fù)配劑外，大多沒(méi)有內(nèi)吸作用，所以一般不用于蚜蟲(chóng)、飛虱等刺吸式口器害蟲(chóng)；不能殺螨，蟲(chóng)螨共患時(shí)，這類(lèi)殺蟲(chóng)劑只起抑螨作用，卻會(huì)殺死螨的天敵。
菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑最大的問(wèn)題是抗藥性，一季作物上連續(xù)使用兩次以上就易使害蟲(chóng)產(chǎn)生抗性，因此一般應(yīng)安排在蟲(chóng)害發(fā)展較快、較烈的階段施用。
拜耳出品的溴氰菊酯（敵殺死）在菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑中毒力最高，同時(shí)因?yàn)樗谟|殺和胃毒之外有驅(qū)避作用，滲透性好，能用于潛葉蛾、潛葉蠅、潛葉甲的防治，還能作為室內(nèi)衛(wèi)生和倉(cāng)儲(chǔ)殺蟲(chóng)劑驅(qū)殺蟑螂、蚊、蠅、臭蟲(chóng)、蚤、虱和螞蟻。
菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑與有機(jī)磷和氨基甲酸酯類(lèi)農(nóng)藥一樣，對(duì)魚(yú)類(lèi)等水生物和蜜蜂、蠶的毒性大，對(duì)害蟲(chóng)的天敵益蟲(chóng)也無(wú)選擇性地一并毒殺。中國(guó)魚(yú)塘和水田中施用菊酯類(lèi)農(nóng)藥導(dǎo)致魚(yú)類(lèi)死亡的情況常見(jiàn)諸報(bào)端，所以應(yīng)注意不要把殘液倒入水中。
已有幾種菊酯類(lèi)農(nóng)藥被歐盟禁用，包括高效氟氯氰菊酯和聯(lián)苯菊酯。隨著農(nóng)藥對(duì)人毒性指標(biāo)、殘留指標(biāo)和生態(tài)環(huán)境指標(biāo)越來(lái)越嚴(yán)格起來(lái)，菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑被禁用或限用的范圍還會(huì)繼續(xù)擴(kuò)大，并且跨國(guó)農(nóng)藥廠商也基本沒(méi)有除蟲(chóng)菊酯類(lèi)迭代新產(chǎn)品研發(fā)上市。
第三節(jié) 新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑
新煙堿類(lèi)（又稱(chēng)類(lèi)尼古?。⑾x(chóng)劑也是一種仿生化合物。
自上世紀(jì)90年代拜耳首先開(kāi)發(fā)上市第一個(gè)新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑吡蟲(chóng)啉以來(lái)，新煙堿類(lèi)和擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑齊頭并進(jìn)，很快成為殺蟲(chóng)劑中的第一和第二大類(lèi)；煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑2019年度的全球銷(xiāo)售額達(dá)32億美元，銷(xiāo)量最大的產(chǎn)品是噻蟲(chóng)嗪、吡蟲(chóng)啉、噻蟲(chóng)胺和啶蟲(chóng)脒，在所有殺蟲(chóng)劑單品中分別排名第二、第三、第九和第十五。
煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑是一種煙堿乙酰膽堿受體（AChR）激動(dòng)劑，與乙酰膽堿受體選擇性結(jié)合后阻斷昆蟲(chóng)中樞神經(jīng)的正常傳導(dǎo)，使其麻痹而死亡。這類(lèi)殺蟲(chóng)劑的靶標(biāo)選擇性強(qiáng)，對(duì)脊椎動(dòng)物包括魚(yú)、鳥(niǎo)和哺乳動(dòng)物低毒。
新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑具有觸殺、胃毒、內(nèi)吸性、拒食和驅(qū)避作用，因?yàn)橛辛己玫膬?nèi)吸活性，它最拿手的是對(duì)付蚜蟲(chóng)、飛虱、粉虱等刺吸式口器害蟲(chóng)，以及薊馬、跳甲、甲蟲(chóng)、蚧殼蟲(chóng)之類(lèi)比較棘手的害蟲(chóng)；持效最長(zhǎng)可達(dá)一個(gè)月，與其他類(lèi)殺蟲(chóng)劑沒(méi)有交互抗性，復(fù)配性好。
新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑還可用于土壤處理和拌種，是用得最多的種子處理劑，但對(duì)地下害蟲(chóng)中的根結(jié)線蟲(chóng)無(wú)效（線蟲(chóng)與細(xì)菌、真菌等微生物被歸為引起作物病害而不是蟲(chóng)害的病原體）。
拜耳除了第一代新煙堿殺蟲(chóng)劑艾美樂(lè)吡蟲(chóng)啉水分散粒劑外，其他新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑分別還有高巧吡蟲(chóng)啉懸浮種衣劑、穩(wěn)特螺蟲(chóng)乙酯·噻蟲(chóng)啉懸浮劑。
其他農(nóng)藥廠商的代表性產(chǎn)品有：
諾華研發(fā)的噻蟲(chóng)嗪（先正達(dá)阿克泰）是第二代新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑，更廣的殺蟲(chóng)譜和更高的內(nèi)吸活性，在土壤中的移動(dòng)性和植株中的葉片傳導(dǎo)性也更好，因而成為全球銷(xiāo)量最大的煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑。
日本三井化學(xué)研發(fā)的呋蟲(chóng)胺（扶瑞）內(nèi)吸滲透作用更強(qiáng)，殺蟲(chóng)活性更高，對(duì)哺乳動(dòng)物、鳥(niǎo)與水生物更安全（國(guó)內(nèi)有人將呋蟲(chóng)胺稱(chēng)為第三代煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑）；在中國(guó)使用量少，因而抗性低，和噻蟲(chóng)嗪一樣能夠防治潛葉類(lèi)害蟲(chóng)。
日本武田和拜耳共同研發(fā)的噻蟲(chóng)胺，也同樣殺蟲(chóng)廣譜、高效低毒，不容易產(chǎn)生藥害；它還常常與殺菌劑復(fù)配，實(shí)現(xiàn)蟲(chóng)病兼治。
其他新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑還有啶蟲(chóng)脒、烯啶蟲(chóng)胺等。煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑和菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑一樣，因?yàn)槠毡槭褂?，也已在全球范圍?nèi)出現(xiàn)高抗性。
煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑普遍對(duì)蜜蜂高毒，被認(rèn)為是蜂群崩潰綜合癥的罪魁禍?zhǔn)?，這也是它未來(lái)發(fā)展最大的攔路虎。蜜蜂授粉是地球生物多樣性生存的重要環(huán)節(jié)，沒(méi)有蜜蜂，地球?qū)⒃庥錾鷳B(tài)災(zāi)難，許多農(nóng)作物和植物就會(huì)因?yàn)槭诜鄄蛔愣鴾p產(chǎn)、絕產(chǎn)或消亡。正因?yàn)槿绱耍瑲W盟已于2018年底前禁止戶(hù)外施用吡蟲(chóng)啉、噻蟲(chóng)嗪和噻蟲(chóng)胺這三種新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑。
第四節(jié) 防治刺吸式口器害蟲(chóng)的非煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑
防治刺吸式口器的蚜蟲(chóng)、粉虱、薊馬等農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)，主要靠的是煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑。由于煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑對(duì)蜜蜂高毒，而且容易產(chǎn)生抗性，圍繞蜜蜂安全和蟲(chóng)害抗性問(wèn)題新研發(fā)成功、對(duì)蜜蜂安全、防治刺吸式口器害蟲(chóng)可能更高效的殺蟲(chóng)劑，主要有以下幾種：
氟啶蟲(chóng)胺腈（科迪華特福力、可立施）；
氟吡呋喃酮（拜耳極顯，常以極顯+畝旺特即17%氟吡呋喃酮 + 22.4%螺蟲(chóng)乙酯組合在一起銷(xiāo)售，主打煙粉虱、蚧殼蟲(chóng)和紅蜘蛛）；
雙丙環(huán)蟲(chóng)酯（巴斯夫英威，主打蚜蟲(chóng)、煙粉虱，由日本明治制果藥業(yè)株式會(huì)社與北里研究所共同研發(fā)、巴斯夫出品）；
氟啶蟲(chóng)酰胺（日本石原降施、力作，主打抗性蚜蟲(chóng)，注意氟啶蟲(chóng)酰胺名稱(chēng)上很容易與最新一代雙酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑混淆）。
前兩個(gè)產(chǎn)品（氟啶蟲(chóng)胺腈、氟吡呋喃酮）和煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑一樣都是乙酰膽堿受體（nAChR）的競(jìng)爭(zhēng)性調(diào)節(jié)劑，在殺蟲(chóng)劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（IRAC）根據(jù)作用機(jī)理分類(lèi)中各成一個(gè)獨(dú)立小組，與吡蟲(chóng)啉、噻蟲(chóng)嗪等傳統(tǒng)新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑沒(méi)有交互抗性。
雙丙環(huán)蟲(chóng)酯和氟啶蟲(chóng)酰胺則更勝一籌，與煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑不在同一個(gè)大組中，雙丙環(huán)蟲(chóng)酯與吡蚜酮組成一個(gè)大組（第9組），氟啶蟲(chóng)酰胺則自成一個(gè)大組（第29組），作用于一種全新的靶標(biāo)蛋白，與所有各類(lèi)殺蟲(chóng)劑不存在交互抗性，對(duì)刺吸式口器的半翅目/同翅目尤其是各類(lèi)抗性蚜蟲(chóng)有很高的防效。
上述四種殺蟲(chóng)劑雖然在化學(xué)結(jié)構(gòu)上不屬于煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑，但都是煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑的迭代產(chǎn)品，即使被稱(chēng)作新一代煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑產(chǎn)品也不為錯(cuò)。它們都對(duì)蜜蜂安全，與煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑不產(chǎn)生交互抗性。
拜耳艾美樂(lè)吡蟲(chóng)啉
先正達(dá)阿克泰噻蟲(chóng)嗪
日本三井化學(xué)呋蟲(chóng)胺
科迪華特福力氟啶蟲(chóng)胺腈
拜耳極顯 + 畝旺特（氟吡呋喃酮 + 螺蟲(chóng)乙酯）
巴斯夫英威雙丙環(huán)蟲(chóng)酯
日本石原隆施氟啶蟲(chóng)酰胺
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