目前治療高血壓的一線用藥主要分為五大類，即
1血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)類,代表藥為依那普利，卡托普利等各種普利類藥物，
2血管緊張素2受體拮抗劑(ARB)類，代表藥為氯沙坦，纈沙坦等各種沙坦類藥物
3鈣通道阻滯劑，代表藥為氨氯地平，非洛地平等各種地平類藥物
4β受體阻滯劑，代表藥為美托洛爾，比索洛爾等各種洛爾類藥物
5利尿劑，代表藥包括氫氯噻嗪，吲達帕胺等
上述五大類降壓藥物，在作用機制和不良反應方面都有各自的特點，普利類或者沙坦類藥物都是作用于腎素血管緊張素轉換酶系統(tǒng)(RAAS)的藥物，兩類藥物分別作用于RAAS系統(tǒng)的不同環(huán)節(jié)，普利類抑制血管緊張素轉換酶，減少血管緊張素2的合成，抑制具有擴張血管作用的緩激肽等肽類物質的降解，沙坦類藥物阻斷已經形成了血管緊張素2與其特異性AT1受體的結合，抑制血管緊張素2收縮血管的作用，最終起到舒張血管降壓的作用。因此這兩類藥物實際上在作用靶點上有部分重疊，因此臨床上這兩類藥物不主張聯合使用.地平類藥物通過阻斷血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道，阻斷鈣離子內流進入細胞內觸發(fā)的興奮收縮偶聯，直接舒張血管而降壓，β受體阻滯劑通過抑制交感神經興奮，減慢心率減少心輸出量而降壓，利尿劑通過排鈉利尿減少血容量，并降低血管內皮細胞對縮血管物質的敏感性而降壓。
五大類降壓藥都存在各自的不良反應，普利類或者沙坦類藥物最受臨床關注的是其引起的高鉀血癥和血肌酐水平的升高，嚴重的高鉀血癥會導致心跳緩慢，甚至心室顫動，心臟停搏，血肌酐水平嚴重升高會導致腎功能損害，因此普利類或者沙坦類藥物使用之前應檢測血鉀和血肌酐水平，使用2-4周復查，若出現血肌酐升高＞30%應減小劑量并繼續(xù)觀測，必要時停藥，高鉀血癥，血肌酐＞265umol/L，血管血管神經性水腫者禁用此類藥物。β受體阻滯劑主要不良反應是長期或者大劑量使用對血糖，血脂 ，尿酸等代謝因素的影響，盡管新型的對β1受體高度選擇性的藥物如美托洛爾，比索洛爾的使用可部分避免或者減輕這類藥物對β2受體的作用，但是這類藥物殘余的阻斷β2受體所引起的對支氣管平滑肌和外周血管的收縮作用也在一定程度上限制了其在支氣管哮喘和下肢動脈閉塞等人群中的使用，利尿劑的不良反應主要是這類藥物引起的低血鉀，低血鈉，等電解質紊亂，以及對血糖血脂尿酸水平的不利影響，
地平類鈣通道阻滯劑根據化學結構分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類，非二氫吡啶類藥物如地爾硫卓等主要作用于心臟，用于治療以冠脈痙攣為主的變異性心絞痛，不良反應包括對心肌收縮，傳導的抑制作用，因此非二氫吡啶類藥物禁用于2-3度房室傳導阻滯者，相對禁用于心衰。用于降壓目的的主要是二氫吡啶類，如氨氯地平，非洛地平，硝苯地平等，二氫吡啶類藥物的不良反應主要包括
1擴張血管所導致的反射性心率加快，與普利類或者沙坦類藥物，以及β受體阻滯劑合用可減輕這類不良反應
2擴張動脈血管能力強于擴張靜脈血管的能力，導致動靜脈交匯處的毛細血管內血液淤滯，靜水壓增高，液體外滲到組織間隙引起下肢水腫。與普利類或者沙坦類藥物以及利尿劑合用可減輕或消除此類不良反應。
3牙齦增生，便秘也是這類藥物偶見的不良反應
二氫吡啶類藥物的不良反應大多數不會對重要臟器如腎臟造成不利影響，對血糖血脂尿酸水平無不利影響，除了對藥物本身過敏的患者禁忌使用外，其他人群都是可以根據自身情況選用的，與其他類降壓藥物比較沒有絕對禁忌癥只有相對禁忌癥，是一類安全性比較好的藥物。
盡管如此，降壓藥物的選擇，藥物不良反應的多少，嚴重程度只是其中一方面，還要考慮患者的血壓水平，伴發(fā)的基礎病以及對藥物的耐受程度，服藥的依從性，乃至藥品價格等多方面因素。鈣通道阻滯劑的最佳適應癥是伴有動脈粥樣硬化基礎的高血壓，如老年人，單純收縮期高血壓、合并頸動脈狹窄、心絞痛、周圍血管病的高血壓患者。而對于合并糖尿病、慢性心衰、冠心病、蛋白尿以及微量蛋白尿的腎病患者，則首選普利類或者沙坦類藥物，β受體阻滯劑的最佳適應癥是高血壓合并冠心病、心梗、心衰、房顫的患者。
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