為蓼科植物何首烏Polygonum multiflorum Thunb. 的塊根。味苦、甘、澀,性微溫。入肝、腎經(jīng)。功能:補肝、益腎、養(yǎng)血、祛風、截瘧、解毒、潤腸通便。主治:肝腎陰虧、發(fā)須早白、血虛頭暈、腰膝軟弱、筋骨酸痛、遺精、崩帶、久瘧、久痢、慢性肝炎、癰腫、瘰疬、腸風、痔疾。內(nèi)服:煎湯,10~30g;熬膏、浸酒或入丸、散。外用:煎水洗、研末撒或調(diào)涂。
【現(xiàn)代研究】
主要成分:根和根莖含蒽醌類化合物,其中主要為大黃酚(Chrysophanol)和大黃素(Emodin),其次為大黃酸(Rhein)。尚有痕量的大黃素-6-甲醚(Physcion)和大黃酚蒽酮(Chrysophanic acid anthrone)等。亦含β-谷甾醇(β-Sitosterol),并分離出2,3,5,4'-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙(2,3,5,4'-Tetrahy- droxystilbene-2-O-β-D-glucoside)。最近又分離出乙酰苯葡萄糖甙、首烏乙酰苯甙(Poly- goacetophenoside)。并分離出槲皮素-3-O-半乳糖甙(Quercetin-3-O-galactoside)和槲皮素-3-O-阿拉伯糖甙(Quercetin-3-O-arabinoside)。
此外亦含有淀粉45.2%、粗脂肪3.1%、卵磷脂3.7%以及鈣、鐵、鋅、錳、銅、鍶、鎳、硼、鈦等化學元素。
藥理作用:
1. 抗衰老作用 何首烏水煎劑給老年小鼠和青年小鼠喂服,能顯著增加腦和肝中蛋白質(zhì)含量;降低腦和肝丙二醛的含量、增加腦組織中5-羥色胺、NE和DA的含量,且對老年小鼠的作用更為明顯,提示何首烏對老年小鼠有抗衰老作用。實驗表明:何首烏水提取液灌胃給藥,可顯著對抗老齡小鼠腦、肝、血等組織中超氧化物歧化酶(SOD)活性的降低,增加老年及青年小鼠組織中超氧化物歧化酶的含量;并對柴胡和氫化可的松所引起的小鼠血中超氧化物歧化酶含量降低有顯著對抗作用。首烏對老年和青年小鼠腦和肝組織中的B型單胺氧化酶(MAO-B)活性有顯著抑制作用;并能使小鼠的胸腺不致萎縮,甚至保持年輕時的水平,說明何首烏是通過多種途徑發(fā)揮抗衰老作用的。用含有 0.4%、2%首烏粉的飼料喂飼老年鵪鶉,能明顯延長其平均生存時間,延長壽命。
2. 降血脂和抗動脈粥樣硬化作用 動物實驗表明:何首烏有降血脂和防治動脈粥樣硬化作用。實驗表明:首烏能使急性高脂血癥模型家兔的高膽固醇較快下降至近正常水平;在給兔喂飼膽固醇以造成高脂血癥模型的同時喂以何首烏,其血清中膽固醇水平較低,所形成的動脈粥樣硬化亦比較輕。首烏延壽丹對實驗性動脈粥樣硬化的鴿,無論是藥物與膽甾醇同時應用,或是用膽甾醇形成高膽甾醇血癥后給藥,均能顯著降低血清膽甾醇,但對動脈內(nèi)膜病變無明顯影響。首烏延壽丹對實驗性動脈粥樣硬化兔的動脈內(nèi)膜斑塊形成及脂質(zhì)沉積有減輕作用。但亦有報告認為其對血脂質(zhì)及主動脈病理變化無顯著影響。用鵪鶉快速動脈粥樣硬化模型,發(fā)現(xiàn)首烏95%乙醇提取物能顯著抑制其血漿中總膽固醇、甘油三酯、游離膽固醇和膽固醇酯的升高,提高血漿中高密度脂蛋白膽固醇的比值,即增加冠心病的負危險因子,并可顯著延緩鵪鶉動脈粥樣硬化的形成和發(fā)展,降低病變率,減少主動脈病變的嚴重程度。大劑量首烏粉能使鵪鶉動脈粥樣硬化保護因子血漿HDL-C和HDL- C/TC水平顯著提高,改善了脂質(zhì)代謝;并使血漿LPO水平顯著降低,提高了機體的抗氧化能力。
關于何首烏降血脂和防治動脈粥樣硬化的機制,有研究表明:首烏在體外能與膽固醇結(jié)合,在兔腸道可減少膽固醇的吸收。其所含蒽醌化合物還能促進腸蠕動,抑制膽固醇在腸道的再吸收,并能促進膽固醇代謝。何首烏所含之卵磷脂尚能阻止膽固醇在肝內(nèi)沉積,阻止類脂質(zhì)在血清滯留或滲透到動脈內(nèi)膜,而減輕動脈硬化。卵磷脂的作用機制可能與其在體內(nèi)轉(zhuǎn)換為有較強抑制血小板聚集活性的溶血卵磷脂和多價不飽和脂肪酸的卵磷脂(EPL),增強血管壁膽固醇脂酶活力及抑制使膽固醇酯化的乙酰輔酶A膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶活力有關。亦有報告指出何首烏還能抑制ADP所致高脂血癥動物的血小板聚集,并具有纖溶活性,能促進纖維蛋白裂解。由此可見,何首烏能從膽固醇的吸收、代謝等多方面防治高脂血癥及動脈硬化癥,并能降低血液的高凝狀態(tài)。
3. 對血糖和肝糖原的影響 家兔口服何首烏煎劑30~60分鐘內(nèi),其血糖量上升達最高峰,以后逐漸降低,6小時后血糖量比正常低30mg%。制首烏有使去甲腎上腺饑餓小鼠肝糖原積累升高的作用。
4. 對腎上腺皮質(zhì)功能的影響 有報告認為,首烏浸出液中可能有腎上腺皮質(zhì)激素類似物。首烏有興奮腎上腺皮質(zhì)功能的作用。對于摘除雙側(cè)腎上腺的小鼠,制首烏能使肝糖原大為增高,而生首烏則無效。首烏能顯著減少冷凍所致小鼠的死亡率;亦能使 11 周齡小鼠腎上腺顯著增重;并能對抗柴胡、氫化可的松所致腎上腺的反饋性抑制收縮。
5. 對心臟的作用 何首烏對離體蛙心有興奮作用,特別是對疲勞的心臟,強心作用更顯著。有報告指出,20%何首烏注射液對離體蛙心有減慢心率的作用;并且隨劑量的增加其心率減慢更明顯;何首烏還能對抗異丙腎上腺素引起的心率加快的作用。何首烏對在位蛙心亦有減慢其心率的作用,但比利多卡因緩和。首烏能輕度增加離體兔心的冠脈流量;對垂體后葉素所致家兔的急性心肌缺血有一定的保護作用。何首烏能使高聳的T波顯著降低,并能顯著對抗垂體后葉素所致心率減慢,但對ST段變化及心律紊亂無拮抗效果。
6. 對肝臟的作用 有報告認為,生首烏和制首烏均可降低醋酸強的松引起的肝脂肪蓄積;亦能減緩四氯化碳中毒所引起小鼠肝腫大的癥狀使肝重系數(shù)降低。實驗證明:何首烏所含二苯烯對過氧化玉米油引起的大鼠的脂肪肝和肝功能損害、肝臟過氧化脂質(zhì)含量上升、血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高等均有顯著對抗作用,亦能使血清游離脂肪酸及肝臟過氧化脂質(zhì)顯著下降。體外實驗表明:何首烏對因ADP及 NADPH 所致大鼠肝微粒體脂質(zhì)過氧化有抑制作用,提示何首烏保肝作用的機制是在于抑制過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生及其對肝細胞的破壞。前者是抗機體衰老的內(nèi)在原因,而后者則提示首烏可從膜機制上穩(wěn)定肝細胞。另外,何首烏增加肝糖原的作用亦有利于對肝臟的保護。
7. 對腸道功能的影響 實驗表明:首烏浸膏及從首烏中提取的大黃酚均有促進腸管運動的作用。用制首烏治療高脂血癥的病人,部分病人服藥后,有大便次數(shù)增加或腹瀉現(xiàn)象,說明制首烏亦有一定的致瀉作用。但制首烏的瀉下作用較生首烏為弱,因為生首烏炮制后結(jié)合蒽醌衍生物含量降低,游離蒽醌衍生物含量顯著增加。蒽醌類本身有致瀉作用,但游離蒽醌口服未到大腸前,大部分被氧化破壞;而結(jié)合蒽醌,由于其分子中糖的保護,可使甙元不被氧化而運輸?shù)酱竽c,再經(jīng)酶水解而放出游離蒽醌以發(fā)揮瀉下作用。
8. 對免疫系統(tǒng)的作用 何首烏能顯著增加小鼠胸腺、腹腔淋巴結(jié)、腎上腺的重量,脾臟有增重趨勢。同時亦能增加正常白細胞總數(shù)、對抗強的松龍免疫抑制作用及所致白細胞下降作用;提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬能力;并能顯著對抗柴胡煎劑或氫化可的松引起的小鼠胸腺萎縮和血清γ-球蛋白下降。實驗證明:制首烏水煎液給小鼠灌胃,有明顯延緩老年小鼠胸腺萎縮退化的作用;并可使胸腺重量和體積明顯增大,提示何首烏有促使老齡小鼠胸腺呈明顯的逆轉(zhuǎn)變化的作用。
何首烏水煎醇提沉淀部分25mg/kg給小鼠腹腔注射能使其脾重增加;6.25~100mg/kg 腹腔注射可提高脾臟空斑形成細胞數(shù)量,并顯著增強刀豆素A誘導的胸腺和脾臟T淋巴細胞增殖反應,但對LPS誘導的脾臟B淋巴細胞增殖反應僅輕度增加。從何首烏中分離出的兩種酸性多糖具有激活網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的作用。
有報告指出,制首烏給小鼠口服,可增加小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能,提示其有提高機體非特異免疫功能的作用。制首烏亦能增強機體T、B淋巴細胞功能,使機體特異性免疫功能增強,但以增強T淋巴細胞為主,對B淋巴細胞也有一定的作用。首烏尚能增加正常小鼠脾臟針對胸腺依賴抗原SRBC抗體形成細胞(PFC)數(shù),推測這種PFC功能的增強作用,主要是由于增強了T細胞功能,其次是B細胞也參與了反應的共同協(xié)調(diào)的作用所致。報告者認為,何首烏這種能增強機體免疫功能的作用,特別是增強依賴胸腺的T細胞的功能也是反映其有抗衰老作用的佐證。
但亦有報告認為,何首烏對正常動物的體液免疫有顯著抑制作用。
9. 其他作用 體外實驗表明:首烏對人型結(jié)核桿菌、弗氏痢疾桿菌有抑制作用;對流感病毒亦有抑制作用。有報告指出,生首烏、酒蒸首烏、黑豆汁蒸首烏、清蒸首烏對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、宋氏痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、奈氏卡他菌、白喉桿菌及乙型溶血性鏈球菌等的最小抑菌濃度(MIC)均在0.03~0.5g/ml之間,其中生首烏對金黃色葡萄球菌(MIC 0.06g/ ml)、黑豆汁蒸首烏對白色念珠球菌(MIC 0.06g/ ml)、酒蒸首烏對白喉桿菌(MIC 0.03g/ml)的作用最強。
首烏能驟減神經(jīng)的時值,促進神經(jīng)興奮;增加肌肉時值,使肌肉麻痹;何首烏含有卵磷脂,其為構(gòu)成神經(jīng)組織,特別是腦、骨髓的主要成分,也是也是血細胞及其他細胞膜的重要組成成分,因此何首烏有促進血細胞新生和發(fā)育的作用。
實驗表明:何首烏可提高小鼠粒-單系祖細胞(CFU-GM)產(chǎn)率,對造血干細胞CFU-S雖有明顯的促進作用,但不及對分化幼稚的紅系祖細胞(BFU-E)和分化較成熟的紅系祖細胞(CFU-E)的增殖作用之突出。首烏亦能使外周血網(wǎng)織紅細胞比例上升。這些現(xiàn)象說明何首烏對造血系統(tǒng)的作用比較全面,提示中醫(yī)從臨床療效中認識何首烏“養(yǎng)血益肝補腎”效用的作用機制在于加強了骨髓造血祖細胞增殖,促進紅粒細胞的生成所致。
【臨床運用】
臨床報道:
1. 治療百日咳 何首烏6~12g,甘草1.5~3g,水煎分2~4次服,每日1 劑,治療35例,痊愈27例,好轉(zhuǎn)4例,無效4例。〔江蘇中醫(yī)雜志 1965;(3):
10〕
2. 治療精神分裂癥 何首烏、夜交藤各90g,紅棗2~6枚,水煎,每日1劑,分2次口服,15天為1療程。治療95例,痊愈8例,顯效47例,進步11例。隨訪30例,其中痊愈14例,顯效16例,且病情穩(wěn)定?!册t(yī)學研究通訊 1976;(4):30〕
3. 治療高脂血癥 制首烏30g,加水300ml,煎20分鐘左右,取汁150~200ml,分2次溫服,每日1劑。治療32例,顯效19例,有效10例,無效3例。〔浙江中醫(yī)雜志 1991;28(6):245〕
4. 治療便秘 生首烏、胡桃仁、黑芝麻等量,首烏水煎取汁,胡桃仁、黑芝麻研末去渣,以適量蜂蜜制成膏劑,每次10~20g,日服3次,見效后自行調(diào)節(jié)用量,5日為1療程。治療70例,顯效67 例,有效3例?!碴兾髦嗅t(yī) 1989;(7):315〕
5. 治療腎虛風寒腰痛 制首烏180g,生苡仁 120g,浸泡于白酒中,蠟封瓶口,置陰涼處15天后去渣服用,每次2酒盅,每日2次。治療40例,除6例外,均有一定療效。〔浙江中醫(yī)雜志 1982;(5):238〕
6. 治療橈神經(jīng)挫傷 何首烏30g,水煎后早晚各服1次,1個月為1療程,觀察14例,治愈率為 86.7%?!仓腥A中醫(yī)骨傷雜志 1988;(1):34〕
7. 治療足癬 生首烏、生黃精各50g,軋碎,加陳醋300g,容器置熱水中加溫6~8小時后備用。先用淡鹽水洗腳,再用藥醋涂搽,每日3次,15天為1療程。糜爛伴繼發(fā)感染者,加服苦參三妙湯(苦參15g,牛膝10g,黃柏、蒼術(shù)各6g)。治療55例,痊愈32例,好轉(zhuǎn)21例,無效2例。療程最短10天,最長2個月?!仓嗅t(yī)雜志 1984;25(9):29〕
8. 治療斑禿 何首烏、當歸、柏子仁各等份,研細末,煉蜜為丸,每丸重9g,每次1丸,日服3次。治療28例,痊愈25例,有效3例?!仓谐伤幯芯?983;(12):47〕
9. 治療白發(fā) 制首烏、熟地各30g,當歸15g,浸泡于1000ml糧食白酒中,10天至半月后開始飲用。每日15~30ml,連續(xù)服用。治療白發(fā)36例(局限性白發(fā)20例,彌漫性白發(fā)16例),痊愈24例,好轉(zhuǎn)8例,無效4例。〔山東中醫(yī)雜志 1983;(4):41〕
方劑選用:
1. 治療自汗不止:何首烏末,水調(diào),封臍中。(《瀕湖集簡方》)
2. 治療氣血俱虛,久瘧不止:何首烏(自三錢以至一兩,隨輕重用之),當歸二、三錢,人參三、五錢(或一兩,隨宜),陳皮二、三錢(大虛不必用),煨生姜三片(多寒者用三、五錢)。水二鐘,煎八分,于發(fā)前二、三時溫服之。若善飲者,以酒浸一宿,次早加水一盅煎服亦妙,再煎不必用酒。
(《景岳全書》何人飲)
3. 治療久瘧陰虛,熱多寒少,以此補而截之:何首烏,為末,鱉血為丸,黃豆大,辰砂為衣,臨發(fā),五更白湯送下二丸。(《赤水玄珠》何首烏丸)
4. 治療骨軟風,腰膝疼,行履不得,遍身瘙癢:首烏大而有花紋者,同牛膝(銼)各一斤。以好酒一升,浸七宿,曝干,于木臼內(nèi)搗末,蜜丸。每日空心食前酒下三五十丸。(《經(jīng)驗方》)
5. 治療大腸風毒,瀉血不止:何首烏二兩,搗細羅為散,每于食前,以溫粥飲調(diào)下一錢。(《太平圣惠方》)
6. 治療頸項生瘰疬,咽喉不利:何首烏二兩,昆布二兩(洗去咸味),雀兒糞一兩(微炒),麝香一分(細研),皂莢十挺(去黑皮,涂酥,炙令黃,去子)。上藥,搗羅為末,入前研藥一處,同研令勻,用精白羊肉一斤,細切,更研相和,搗五、七百杵,丸如梧桐子大。每于食后,以荊芥湯下十五丸。(《太平圣惠方》何首烏丸)
7. 治療遍身瘡腫癢痛:防風、苦參、何首烏、薄荷各等分。上為粗末,每用藥半兩,水、酒各一半,共用一斗六升,煎十沸,熱洗,于避風處睡一覺。(《外科精要》何首烏散)
配伍效用:
何首烏配伍刺蒺藜 何首烏補肝腎、益精血、烏須發(fā)、解毒、潤腸通便,功擅補益以守為主;刺蒺藜疏肝解郁而疏風,長于升散以走為要。二者合用,有補肝益腎、滋陰養(yǎng)血、疏肝解郁、解毒疏風之功效,用于治療肝郁腎虛、肝陽上亢之頭痛、頭暈、失眠,或血虛受風而引起之皮膚瘙癢。
何首烏配伍枸杞 何首烏補肝腎、益精血、烏須發(fā);枸杞子溫補肝腎陰陽。二者合用,可使其補肝腎、益精血之功效增強,用于治療肝腎不足之腰膝酸痛、發(fā)白無華等癥。
何首烏配伍懷牛膝 何首烏補肝腎、益精血;懷牛膝補肝腎、強筋骨,且引血下行。二者伍用,其補肝腎、強筋骨之功效大增,且能行血,使之補而不滯。用于治療肝血不足之肢體麻木、腰膝酸軟等癥。
何首烏配伍桑椹 二藥均有益精氣、養(yǎng)陰血之功,合用之則其效更強。用于治療陰虛血少之頭暈、目眩、少年白發(fā)、血虛便秘。
【注意事項】
宜忌:補益精血當用制首烏;截瘧、解毒、潤腸宜用生首烏;鮮首烏解毒潤腸的功效較生首烏更佳。
大便溏瀉及濕痰較重者不宜服。
毒副作用:首烏的毒性與其炮制關系密切,制首烏毒性甚小,生首烏則有一定毒性。有報告指出,高溫炮制的何首烏的水提液和醇提液每天給大鼠灌胃8g/kg、32g/kg、80g/kg,或每天給小鼠喂飼8g/kg、15g/kg,連續(xù)1個月,其肝、腎功能及血常規(guī)均正常,心、肝、腎等臟器病理檢查亦無異常發(fā)現(xiàn)。
臨床應用本品,大部分病例可出現(xiàn)大便稀薄,少數(shù)病人伴有輕微腹痛和惡心、嘔吐。個別病人服用大劑量首烏合劑后自訴有肢體麻木感。亦有出現(xiàn)皮疹4例和出現(xiàn)藥物熱1例的報告。
【醫(yī)家論藥】
“何首烏,白者入氣分,赤者入血分。腎主閉藏,肝主疏泄,此物氣溫味苦澀,苦補腎,溫補肝,能收斂精氣,所以能養(yǎng)血益肝,固精益腎,健筋骨,烏髭發(fā),為滋補良藥,不寒不燥,功在地黃、天門冬諸藥之上。氣血太和,則風虛、癰腫、瘰疬諸疾可知(除)矣?!保ā侗静菥V目》)
“何首烏,生則性兼發(fā)散,主寒熱痎瘧及癰疽背瘡皆用之。今人治津血枯燥及大腸風秘,用鮮者數(shù)錢,煎服即通,以其滋水之性最速,不及封藏,即隨之而下泄也,與蓯蓉之潤燥通大便無異,而無助火之虞。腸風臟毒,用干者為末,米飲日服二、三錢有效,蓋其內(nèi)溫肝腎,外祛少陰風熱之驗也。丹方治久瘧,用生干何首烏一兩,柴胡三錢,黑豆隨年數(shù)加減,煎成露一宿,清晨熱服,若夜瘧尤效,乃散中寓收,補中寓散之法?!保ā侗窘?jīng)逢原》)
“何首烏,內(nèi)調(diào)氣血,外散瘡癰,功近當歸,亦是血中氣藥。第當歸香竄,主血分風寒之病,首烏不香,主血分風熱之疾為異耳。故同為婦科要藥,兼治虛瘧,并滑大腸,無甚滋補之力,昔人謂可代熟地,實未然也。”(《重慶堂隨筆》)
“何首烏,余于久瘧久痢多取用之。蓋瘧少陽之邪也,久而不愈,少陽之氣慣為瘧邪所侮,俯首不敢與爭,任其出入往來,絕無忌憚,縱舊邪已退,而新邪復乘虛入之,則為瘧,縱新邪未入,而榮衛(wèi)不調(diào)之氣自襲于少陽之界亦為瘧。首烏妙在直入少陽之經(jīng),其氣甚雄,雄則足以折瘧邪之勢;其味甚澀,澀則足以堵瘧邪之路,邪若未凈者,佐以柴、苓、橘、半,若已凈者,佐以參、術(shù)、耆、歸,一、二劑效矣。設初瘧而即用之,則閉門逐寇,其害有不可勝言者矣。久痢亦用之者,以土氣久陷,當于少陽求其生發(fā)之氣也,亦以首烏之味最苦而澀,苦以堅其腎,澀以固其脫;宜溫者與姜、附同用,宜涼者與芩、連同用,亦捷法也。此外,如疽瘡、五痔之病,則取其通經(jīng)絡;瘰疬之病,則取其入少陽之經(jīng);精滑、泄瀉、崩漏之病,則取其澀以固脫。若謂首烏滋陰補腎,能烏須發(fā),益氣血,悅顏色,長筋骨,益精髓,延年,皆耳食之誤也。凡物之能滋潤者,必其脂液之多也;物之能補養(yǎng)者,必氣味之和也。試問澀滯如首烏,何以能滋?苦劣如首烏,何以能補?今之醫(yī)輩,竟奉為補藥上品者,蓋惑于李時珍《綱目》不寒不燥,功居于地黃之上之說也?!保ā侗静萁?jīng)讀》)
“首烏,專入肝腎,補養(yǎng)真陰,且味固甚厚,稍兼苦澀,性則溫和,皆與下焦封藏之理符合,故能填益精氣,具有陰陽平秘作用,非如地黃之偏于陰凝可比?!保ā侗静菡x》)
“療頭面風,消諸癰腫,長筋骨而悅顏色,益氣力而止心疼。久服添精,令人有子。與血藥同用,能黑須發(fā);與利藥同用,能收痘瘡。佐白芷,又止痘瘡作癢;君寄生,又驅(qū)風疾作痛?!保ā端庤b》)
附注:《開寶本草》記載,何首烏有赤、白之分?,F(xiàn)代藥材,除蓼科之赤首烏外, 少數(shù)地區(qū)亦有應用白首烏者。
白首烏主要為蘿藦科植物大根牛皮消Cynan- chum bungei Decne. 的塊根?!盀樽甜B(yǎng)、強壯、補血藥,并能收斂精氣,烏須黑發(fā)。治久病虛弱,貧血,須發(fā)早白,慢性風痹,腰膝酸軟,性神經(jīng)衰弱,痔瘡,腸出血,陰虛久瘧,潰瘍久不收口。鮮的并有潤腸通便的作用,適用于老人便秘?!保ā渡綎|中藥》)
研究表明:白首烏主要含:磷脂、肌醇磷脂、乙醇磷胺脂及多量的C21甾甙等。其中總磷脂有明顯的強心作用,可提高小鼠外周血T淋巴細胞和促進淋巴細胞轉(zhuǎn)化;甾甙有抗腫瘤、促進免疫功能和抗衰老作用。白首烏尚有抗氧化損傷、保肝、降脂等作用。C21甾甙粗品75g/kg及150g/kg給小鼠灌胃,未見行為異常及死亡。
當歸
為傘形科植物當歸 Angelica sinensis (Oliv.) Diels 的根。 亦名干歸(《本經(jīng)》)。味甘、辛,性溫。入肝、心、脾經(jīng)。功能:補血和血、調(diào)經(jīng)止痛、潤燥滑腸。主治:月經(jīng)不調(diào)、經(jīng)閉腹痛、癥瘕結(jié)聚、崩漏;血虛頭痛、眩暈、痿痹;腸燥便難、赤痢后重;癰疽瘡瘍、跌撲損傷。內(nèi)服:煎湯,5~15g;浸酒、熬膏或入丸、散。
【現(xiàn)代研究】
主要成分:當歸根含揮發(fā)油和非揮發(fā)性成分。揮發(fā)油中的中性油成分有:亞丁基苯酞(Butylidene phthalide)、β-蒎烯(β-Pinene)、α-蒎烯、莰烯(Camphene)、對聚傘花素(p-Cymene)、β-水芹烯(β-Phellandrene)、月桂烯(Myrcene)、別羅勒烯(Allo-ocimene)、6-正丁基-環(huán)庚二烯-1,4(6-n-butyl-cycloheptadiene-1,4)、2-甲基-十二烷-5-酮(2-Methyl-dodecane-5-one)、苯乙酮(Acetophenone)、β-甜沒藥烯(β-Bisabolene)、異菖蒲烯(Isoacroraene)、菖蒲二烯(Acoradiene)、花側(cè)柏烯(Chamigrene)、α-雪松烯(α-Cedrene)、藁本內(nèi)酯(Ligustilide)、正丁基四氫化酜內(nèi)酯(n-Butyl-tetrahydrophthalide)、正丁基酜內(nèi)酯(n-Butyl-phthalide)、正丁烯酜內(nèi)酯(n-Buty- lidene phthalide)、正十二烷醇(Dodecanol)、佛手柑內(nèi)酯(Bergapten)等。
酚性油成分有:對-甲基苯甲醇(p-Methyl- benzolcohol)、5-甲氧基-2,3-二甲苯酚(5-Methoxy-2,3-dicresol)、苯酚(Phenol)、鄰甲苯酚(o-Cresol)、對甲苯酚(p-Cresol)、愈創(chuàng)木酚(Guaiacol)、2,3-二甲苯酚(2,3-Dicresol)、對乙苯酚(p-Ethyl phenol)、間乙苯酚(m-Ethyl phenol)、4-乙基間苯二酚(4-Ethyl resorcinol)、2,4-二羥基苯乙酮(2,4-Dihydroacetophenone)、香荊芥酚(Carvacrol)、異丁香酚(Isoeugenol)、香草醛(Vanillin)。
酸性油成分有:鄰苯二甲酸酐(Phthalic anhydride)、壬二酸(Azelaic acid)、癸二酸(Sebacic acid)、茴香酸(Anisic acid)、肉豆蔻酸(Myristicacid)、樟腦酸(Camphoric acid)、鄰苯二甲酸二甲酯(Dimethyl phthalate)、壬二酸二甲酯(Dimethyl azelate)、癸二酸二甲酯(Dimethyl sebacate)、茴香酸二甲酯(Dimethyl anisite)、肉豆蔻酸二甲酯(Dimethyl myristate)、樟腦酸二甲酯(Dimethyl camphorate )及鄰羧基苯正戊酮(n-Valerophenone-O-carboxylic acid)。
當歸中含有機酸類物質(zhì),如:阿魏酸(Ferulic acid)、丁二酸(Succinic acid)、煙酸(Nicotinic acid)、香草酸(Vanillic acid)、二十四烷酸(Tetracosanoic acid)、棕櫚酸(Palmitic acid)。
亦含有堿性成分,如尿嘧啶(Uracil)、腺嘌呤(Adenine)、膽堿(Choline)。
尚含其他成分,如:豆甾醇(Stigmasterol)、谷甾醇(Sitosterol)、豆甾醇-D-葡萄糖甙(Stigma- sterol-D-glucoside)、十四醇-1(Tetradecanol-1)、鉤吻螢光素(Scopletin)等。
此外,還含有蔗糖(Sucrose)、果糖(Fructose)、葡萄糖(Glucose);維生素A、維生素B12、維生素E;17 種氨基酸以及鈉、鉀、鈣、鎂等20余種無機元素。
藥理作用:
1. 對心血管系統(tǒng)的作用a. 對心臟的作用:當歸煎劑或流浸膏對離體蟾蜍心臟有抑制作用,劑量加大,可使心跳停止于舒張期,但鮮葉制劑有興奮離體心臟的作用。離體蟾蜍心臟灌流實驗表明:當歸煎劑可明顯抑制心臟的收縮幅度及收縮頻率,此作用可被腎上腺素解除,阿托品也可使之作用減輕。腹壁靜脈給予50%當歸煎劑2.08g(生藥)/kg,能使多數(shù)在體蟾蜍心臟出現(xiàn)完全性房室傳導阻滯,心房收縮力明顯減弱,以后逐漸恢復,頻率減慢,但心室收縮力反而增強。給麻醉犬及清醒腎型高血壓犬靜注當歸浸膏(2g/kg),能使其心率先增后減,且后者較明顯。在離體兔心耳標本上,當歸流浸膏溶液能使心肌收縮力微降,不應期顯著延長,此作用可為氯化鈣及腎上腺素所對抗。
b. 對冠脈流量和心肌耗氧量的影響:當歸浸膏能顯著擴張離體豚鼠冠脈,增加其冠脈血流量。麻醉犬靜注本品(2g/kg)后2分鐘,心率無明顯改變時,冠脈阻力和總外周阻力下降,冠脈血流量顯著增加,心肌氧耗量顯著下降,心排出量和心搏指數(shù)有增加趨勢,左心室做功和心肌效率則無明顯改變,給藥后5~10分鐘則恢復到給藥前水平。
當歸及當歸-附子注射液對減壓或常壓急性缺氧動物具有降低氧耗量、耗氧速率及增強動物對缺氧耐受性的作用。研究表明:當歸有改善心肌營養(yǎng)性血流量的作用。當歸注射液給麻醉犬靜注,能顯著減輕其因阻斷冠脈時的心肌梗死范圍,對抗實驗性家兔心肌缺血。
c. 抗心律失常作用:當歸對大鼠心肌缺血再灌注的心律失常具有保護作用,當歸注射液 0.6g(生藥)/kg 給大鼠腹腔注射,能使室性早搏發(fā)生率和心律失常總發(fā)生率明顯減少,與生理鹽水對照組比較,差異顯著,而與異搏定組比較則差異不顯著。當歸中性油對實驗性心肌缺血有明顯的保護作用。流浸膏,特別是乙醚抽出物,有奎尼丁樣作用:對急性開胸的犬和貓,靜脈注射當歸的有效劑量(相當于流浸膏1~1.5ml/kg),對乙酰膽堿或電流引起的人工心房纖顫有治療作用。離體豚鼠心室肌實驗表明:當歸醇提取物、當歸1號注射液(阿魏酸鈉注射液)能對抗羊角拗甙及哇巴因中毒所致心律不齊,使之轉(zhuǎn)為正常節(jié)律;但在整體實驗中,只有當歸醇提取物預防性應用,對哇巴因中毒引起的室顫有顯著效果,能使室顫出現(xiàn)推遲,致顫閾提高。當歸1號作用則很弱。當歸醇提取物對羊角拗中毒有一定的對抗作用;而當歸1號注射液在整體實驗中則反而降低羊角拗的中毒用量。阿魏酸鈉10mg/kg 靜脈注射,對氯仿、腎上腺素誘發(fā)貓,烏頭堿誘發(fā)大鼠,哇巴因誘發(fā)豚鼠的心律失常以及強心甙引起離體豚鼠心室肌節(jié)律不齊均有拮抗作用。電生理學研究證實,當歸醇提取物除具有非常類似奎尼丁樣作用外,還顯著延長平臺期,推測當歸醇提取物的抗心律失常作用可能是減慢傳導,延長有效不應期,消除折返,延長平臺期,抑制異位節(jié)律點及提高致顫閾等多方面作用的結(jié)果。
d. 對血管、血壓的影響:25%當歸煎劑給蟾蜍血管灌流時,有收縮血管作用;而對兔耳血管灌流時則使之血管舒張。
當歸水提醇沉液 1~4g(生藥)/kg 給麻醉犬靜脈注射,能使其動脈血壓明顯降低;此時冠脈、腦動脈和股動脈阻力減小,血流量則明顯增加;而且其增加外周血流量和減少血管阻力的作用隨藥物劑量增大而加強。當歸水提醇沉注射液10~40mg(生藥)/kg給麻醉犬股動脈注射,能使其股動脈血流量明顯增加,但血壓變化不明顯。實驗表明:當歸對去甲腎上腺素動脈注射引起的麻醉犬血管痙攣和血流量減少有溫和的緩解作用。當歸對外周血管的擴張作用不受心得安或酚妥拉明的影響,但阿托品及苯海拉明可減弱其擴張血管增加股動脈血流量的作用。提示其擴張血管作用與α或β受體無關,而與M-受體及組胺H1-受體興奮有關。當歸及當歸附子注射液能對抗缺氧造成的動物腸系膜微循環(huán)障礙。阿魏酸鈉50mg/kg 給麻醉犬靜脈注射,有輕度而短暫地增加股動脈血流量和降低外周血管阻力的作用,但對血壓無影響。
有報告認為,當歸所含揮發(fā)性成分主要引起血壓上升,而非揮發(fā)性成分則主要引起血壓下降,其上升或下降程度與劑量大小成正比,但血壓總的趨勢是下降。故靜脈給藥時,使犬和兔的血壓均下降。
給麻醉犬及清醒腎型高血壓犬靜注本品水煎醇沉注射液 2g(生藥)/kg,對血壓出現(xiàn)雙相作用,先升后降,清醒犬表現(xiàn)明顯,此作用不是通過交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺所致,因利血平化清醒高血壓犬靜脈注射后升壓作用依然存在,清醒高血壓犬靜脈注射當歸揮發(fā)油飽和水溶液 2g(生藥)/kg 后血壓明顯下降,未見升壓作用,心率亦無明顯改變。因此認為,揮發(fā)油可能是當歸降壓的有效部分之一。降壓原因可能與直接抑制心臟及擴張血管有關。
2. 對血液系統(tǒng)的作用a. 降血脂及對動脈粥樣硬化的影響:實驗表明:當歸粉 1.5g/kg口服,對大鼠及家兔實驗性高血脂癥有降低血脂的作用,其降血脂的作用不是阻礙膽固醇的吸收所致。含5%當歸粉的食物及相當于此量的當歸油及其他提取物,對實驗性動脈硬化大鼠的病變主動脈有一定的保護作用。復方當歸注射液(當歸、川芎、紅花)能降低實驗性高脂血兔甘油三酯,亦能明顯增高冠心病及腦動脈硬化病人纖維蛋白溶酶活性。在高脂食物中添加 0.2%阿魏酸喂飼大鼠 4 周,可顯著抑制血清膽固醇水平升高,但對甘油三酯和磷脂水平無影響。有報告指出,阿魏酸有抑制肝合成膽固醇的作用。當歸及其成分阿魏酸的抗氧化和自由基清除作用對血管壁來說,具有保護內(nèi)膜不受損傷的作用,使脂質(zhì)在動脈壁的進入和移出保持正常的動態(tài)平衡,也不利于血小板黏附和聚集于血管壁上;其降膽固醇作用可抑制脂質(zhì)沉積于血管壁;其抗血小板功能作用又可阻止附壁血栓形成,當歸及其成分阿魏酸的這三種藥理作用互相協(xié)調(diào),能產(chǎn)生抗動脈粥樣硬化的作用。
b. 降低血小板聚集和抗血栓作用:當歸有明顯抑制血小板聚集的作用。在試管內(nèi),當歸水煎劑 100~500mg/ml 能抑制ADP和膠原誘導的大鼠血小板聚集。本品20g(生藥)/kg給大鼠靜脈注射5 分鐘后,對 ADP 和膠原誘導的血小板聚集亦有明顯抑制作用。當歸水煎劑500mg/ml對凝血酶誘導的血小板聚集有明顯抑制作用。實驗表明:當歸可使大鼠血栓干重顯著減少,血栓增長速度較對照組下降。急性腦缺血性中風病人經(jīng)當歸治療后,血液黏滯性降低,血漿纖維蛋白原降低,凝血酶原時間延長,紅細胞和血小板電泳時間縮短。
阿魏酸體內(nèi)或體外給藥均能抑制各種誘導劑(如花生四烯酸、腎上腺素、ADP、血小板活化因子、膠原和凝血酶等)誘導人、兔和大鼠的血小板聚集及釋放反應。阿魏酸體外抗血小板聚集的作用較阿司匹林強,口服或靜脈注射給藥,則較阿司匹林弱。阿魏酸和前列腺素E1 在單獨應用無效的濃度下,合并應用,對血小板聚集功能則產(chǎn)生顯著協(xié)同抑制效應。阿魏酸抗血小板聚集作用與抑制TXA2 的生物合成有關。阿魏酸亦可能有抑制TXA2合成酶作用。此外,阿魏酸還可能通過抑制磷脂酶A2 阻止膜上花生四烯酸從磷脂中游離,從而阻斷TAX2 等PG生成。阿魏酸能升高血小板cAMP水平,亦抑制磷酸二酯酶,此為其抑制血小板聚集的機制之一。亦有報告指出,阿魏酸還能直接對抗TXA2 和增強PGI2 活性。由此可見,阿魏酸是通過多種機制產(chǎn)生抗血小板聚集的作用。
阿魏酸與阿司匹林(環(huán)氧化酶抑制劑)合用,因其二者作用機制不同,對TXA2 的合成和釋放以及血小板聚集的抑制,產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用;而對阿司匹林抑制PGI2 合成和釋放則無協(xié)同作用,相對減輕了阿司匹林對PGI2 合成的抑制作用。
c. 對造血功能的影響:臨床和實驗研究表明:當歸水浸液給小鼠口服能顯著促進血紅蛋白及紅細胞的生成。其抗貧血的作用可能與其所含的維生素B12、煙酸、亞葉酸及生物素、葉酸等成分有關。阿魏酸鈉可明顯降低補體溶血,抑制補體3b(C3b)與紅細胞膜的結(jié)合;對補體激活及紅細胞變性則無影響。當歸多糖對正常小鼠的紅細胞、血紅蛋白和股骨有核細胞總數(shù)無明顯影響,但可使白細胞和網(wǎng)織紅細胞數(shù)增加。對貧血小鼠的紅細胞、血紅蛋白、白細胞和股骨有核細胞數(shù)恢復有顯著促進作用。當歸多糖對小鼠注射給藥,有防止強的松龍引起小鼠外周血白細胞減少的作用。每天給移植宮頸癌小鼠灌胃當歸煎劑20g/kg,連續(xù)14天,能使其血紅蛋白升高。
3. 對子宮的作用 實驗證明:當歸含有興奮子宮和抑制子宮的兩類不同成分,對多種動物已孕、未孕的離體子宮、在位子宮具有“雙向性”調(diào)節(jié)作用。
當歸的抑制成分為高沸點(180~210℃)揮發(fā)油,1:50 濃度即對子宮產(chǎn)生迅速而持久的抑制作用,使子宮肌弛緩、節(jié)律性收縮減少,1:25 濃度則可使收縮完全停止,但洗去藥液后子宮收縮可恢復,對子宮無明顯損害。腎上腺素、腦垂體后葉素或組胺對子宮的興奮作用能被當歸揮發(fā)油所對抗,且在用硫酸阿托品后其抑制作用仍出現(xiàn),故其對子宮肌的抑制可能為直接作用。
當歸的興奮成分為水溶性甚高、溶于醇而不溶于醚的非揮發(fā)性物質(zhì),能使子宮收縮加強,大量或多次給藥時,甚至可出現(xiàn)強直性收縮。醇溶性物質(zhì)比水溶性物質(zhì)作用強。
也有報告,對在體子宮,當歸揮發(fā)油及非揮發(fā)性成分靜注均出現(xiàn)興奮作用。
家兔子宮瘺管試驗證明,當歸對子宮的作用與子宮機能狀態(tài)有關,子宮內(nèi)加壓時,使子宮收縮由無節(jié)律變?yōu)橛泄?jié)律,且節(jié)律變慢,收縮力增加;子宮內(nèi)未加壓時,則能輕度抑制子宮收縮,使子宮肌肉弛緩,血流通暢,局部營養(yǎng)改善。
此外,當歸尚有促進子宮增生作用,盡管當歸對小鼠無雌激素樣作用,用當歸后子宮重量也無明顯改變,但子宮 DNA 含量及子宮利用葡萄糖能力有顯著增加,說明當歸促進子宮增生時所需能量來自糖代謝。
4. 抗氧化和清除自由基的作用 當歸對腦缺氧、缺血后再灌注腦組織脂質(zhì)過氧化物增高有明顯的抑制作用。研究表明:阿魏酸是一種抗氧劑,能抑制紫外線照射亞油酸以及微粒體的過氧化脂質(zhì)的生成;抑制加熱豆油引起的氧化變質(zhì);在無抗氧化濃度時,顯著增強羥丁氨酸、組氨酸或門冬氨酸延長亞油酸氧化的誘導期作用;將阿魏酸(0.05%)和甘氨酸(0.5%)加入面粉中制成餅干或快餐面,亦能防止食品中過氧化物生成。阿魏酸鈉50mg/kg 給兔皮下注射,能對抗急性氧中毒引起動物死亡和脂質(zhì)過氧化反應所致的血漿丙二醛濃度升高。有報告指出,阿魏酸能對抗過氧化氫引起離體人紅細胞膜脂質(zhì)過氧化反應以及抗氫氧自由基和丙二醛的溶血作用。化學實驗發(fā)現(xiàn),阿魏酸有直接減少過氧化氫含量作用,但對丙二醛含量則無減少作用。由于阿魏酸能與膜磷脂酰乙醇胺結(jié)合,推測此結(jié)合可能保護了膜脂質(zhì)不被氧化。由此可見,阿魏酸是通過直接消除自由基、抑制氧化反應和自由基反應以及與生物膜磷脂結(jié)合保護膜脂質(zhì)等多種機制拮抗自由基對組織的損害。
5. 抗炎、鎮(zhèn)痛及抗損傷作用 當歸水煎液能顯著抑制多種致炎劑引起的急、慢性炎癥,摘除雙側(cè)腎上腺后其抗炎作用依然存在;并能降低大鼠炎癥組織PGE2的釋放量,降低豚鼠補體旁路溶血活性。東當歸醚浸膏口服或局部應用時,對由組織氨等引起的大鼠皮內(nèi)色素滲出,輕度的毛細血管通透性亢進呈抑制作用。當歸水提取物有降低血管通透性的作用。
當歸水提取物對腹腔注射醋酸引起的扭體反應表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用,其鎮(zhèn)痛作用強度為乙酰水楊酸鈉的1.7倍。有報告認為膽堿為其鎮(zhèn)痛的一個成分。當歸口服或局部應用于由不同原因引起的家兔急性浮腫,亦顯示出抗浮腫作用。
6. 對免疫系統(tǒng)的作用 當歸有促進非特異性免疫功能的作用??梢燥@著增強動物腹腔巨噬細胞的吞噬功能,提高網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對染料的廓清速度。當歸煎劑給小鼠灌胃,能顯著增加其玫瑰花形成數(shù),并使小鼠脾臟體積增大,重量顯著增加,即脾細胞總數(shù)增多。實驗證明:當歸可明顯抑制抗體的產(chǎn)生,其水提取物每天給大鼠腹腔注射100mg/kg的作用相當于免疫抑制劑硫唑嘌呤5~10mg/kg的作用。以羊紅細胞免疫小鼠,溶血空斑試驗證明當歸亦有輕度抑制抗體形成細胞的作用。當歸水浸膏口服可抑制大鼠被動皮膚過敏PCA反應及漏出色素量。
當歸及其成分阿魏酸可輕微活化小鼠脾淋巴細胞,促進脾淋巴細胞的增殖;并可明顯促進刀豆素 A 誘導的小鼠脾淋巴細胞的DNA和蛋白質(zhì)合成,對 IL-2 的產(chǎn)生亦有明顯增強作用。當歸中性油總酸有增強巨噬細胞的吞噬功能和促進淋巴細胞的轉(zhuǎn)化作用。且總酸部分尚有促進特異抗體IgG產(chǎn)生的作用。
當歸多糖能明顯促進機體的免疫功能。實驗表明:當歸多糖具有免疫佐劑活性,用綿羊紅細胞腹腔注射于免疫小鼠,并同時注射當歸免疫多糖,4 天后發(fā)現(xiàn)抗綿羊紅細胞的IgM溶血空斑形成顯著增加,綿羊紅細胞-IgM和綿羊紅細胞-IgG 抗體反應明顯增加。當歸中含有的果膠多糖具有補體系統(tǒng)活化作用。在這些抗補體多糖中不但能活化補體系統(tǒng),還顯示出抗腫瘤及巨噬細胞的活性化作用。當歸多糖能明顯提高細胞免疫功能;有良好的干擾素誘導活性;并能顯著提高小鼠對牛血清誘導遲發(fā)性超敏反應的反應性。當歸多糖對機體的免疫器官亦有明顯作用。用當歸多糖給小鼠皮下注射,可見其脾臟重量和脾長度明顯增加。當歸多糖亦可使小鼠胸腺重量降低,皮質(zhì)變薄和萎縮。有報告指出,當歸多糖的活性與給藥途徑、劑量有關,劑量太小達不到刺激免疫的作用,太大則引起免疫麻痹。不同方法提取的多糖,藥理活性差別甚大。當歸多糖能顯著提高單核細胞吞噬細胞的功能。給正常小鼠皮下注射 5%的當歸多糖后,可見腹腔巨噬細胞對雞紅細胞的吞噬能力顯著增強。環(huán)磷酰胺對巨噬細胞的吞噬作能力有抑制作用,若同時給予當歸多糖則可使吞噬功能保持正常水平。當歸多糖對正常小鼠、腫瘤小鼠和X線照射的腫瘤小鼠的外周血 T、B 淋巴細胞數(shù)量有明顯影響。
7. 對肝臟的保護作用 當歸對小鼠急性四氯化碳中毒引起的肝損傷具有保護作用,能防止四氯化碳中毒引起的小鼠肝糖原減少。當歸能保護細胞ATP酶、葡萄糖-6-磷酸酶、5-核苷酸酶和琥珀酸脫氧酶的活性,提示其有保護肝細胞和對恢復肝臟某些功能有一定作用。給小鼠飼以當歸后,肝氧化谷氨酸能力提高,飼用當歸時間愈長,此氧化能力亦愈高。肝氧化 L-半胱氨酸能力也大為提高,主要影響 L-半胱氨酸氧化酶系統(tǒng),對巰基酶系統(tǒng)亦有一定作用。
8. 抗菌作用 當歸煎劑在試管內(nèi)對大腸桿菌、傷寒及副傷寒桿菌、痢疾桿菌、霍亂弧菌、變形桿菌、甲型及乙型溶血性鏈球菌、白喉桿菌等有抑菌作用。當歸揮發(fā)油對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、福氏痢疾桿菌、綠膿桿菌等感染小鼠預防性給藥或感染后治療,均有較好抑制作用。
9. 抗輻射作用 當歸有明顯的抗輻射損傷作用。用當歸對輻射損傷的家兔進行腹腔注射,能引起家兔染色體畸變率明顯下降,連續(xù)注射9天,家兔染色體畸變率完全恢復正常,體外用藥實驗結(jié)果與體內(nèi)注射用藥結(jié)果相同。預防性給予當歸多糖,對受照小鼠的造血組織有一定的輻射防護作用,可顯著促進骨髓和脾臟造血功能恢復,能防止胸腺繼發(fā)性萎縮,亦能提高照射小鼠30天存活率。當歸多糖對受照小鼠的造血細胞亦有輻射防護作用,照射前注射當歸多糖能增加照射小鼠脾臟內(nèi)源性造血灶形成,提高受照小鼠骨髓有核細胞計數(shù)。實驗表明:當歸對受輻射損傷小鼠的卵巢,有很好的保護作用,其原因可能是對卵母細胞起保護作用,亦可能是促進了卵泡細胞的增殖和分化,使受輻射損傷的卵巢功能提前進入了恢復期。當歸注射液給60Co-γ射線輻射損傷后的小鼠腹腔注射,連續(xù)30天,結(jié)果發(fā)現(xiàn),受輻射損傷后的卵巢于照射后第15天進入恢復期,比未給當歸組顯著提前。在受射線照射后第35天,當歸組的雌性小鼠與雄鼠交配,有80%(24/30)可懷孕,而對照組無一只懷孕。
10. 其他作用 東當歸揮發(fā)油給家兔皮下注射,對大腦有抑制作用。對由溫熱刺激而引起發(fā)熱的家兔有解熱作用,靜脈注射作用于延腦中樞,小量時興奮呼吸、大量時抑制,血壓下降,周圍血管擴張。當歸乙醚提取物給小鼠腹腔注射或給犬肌肉注射,均可使動物明顯安靜,這一中樞抑制作用可加深中麻藥洋金花麻醉及鎮(zhèn)痛效果。
當歸多糖對小鼠移植性腫瘤 EC、Hept、Lewis、S180、B16 等瘤株有一定程度的抑制作用,其腫瘤生長抑制率可達39%,副作用較少,且可長期用藥。
如將當歸多糖與某些化學藥物聯(lián)合應用,可在療效上出現(xiàn)協(xié)同作用,并能減輕化療藥物的副作用。給接種EC的小鼠注射當歸多糖可明顯延長動物生存期。若當歸多糖與巨噬細胞激活因子同時存在時,激活的巨噬細胞可表現(xiàn)對EL-4白血病細胞的溶細胞作用。
用含當歸5~6%的食物喂飼小鼠,對因缺乏維生素E所致之睪丸病變有一定的保護作用。當歸煎劑(20g/kg/d)給小鼠灌胃,連續(xù)14日,可使移植宮頸癌小鼠血紅蛋白升高,肝重增加。
當歸對腎臟有一定的保護作用,能改善家兔腎缺血60分鐘后腎小球濾過功能及腎小管重吸收功能,減輕腎損害,促進腎小管病變的恢復。對麻醉動物有利尿作用,其原因可能是其含糖量較高。
當歸煎劑及粗制浸膏對麻醉犬、兔的在位腸管及膀胱等平滑肌有興奮作用;對離體兔腸則為抑制作用。
實驗和臨床研究證明,當歸對肺動脈高壓模型的大鼠肺動脈有擴張作用,給大鼠注射當歸后吸入10%O2,肺動脈壓上升的幅度明顯低于用藥前,肺血管阻力亦較用藥前降低;10 例伴肺動脈高壓的緩解期慢性阻塞性肺病患者中9例用當歸后肺動脈壓明顯降低。
有報告指出,正丁烯酜內(nèi)酯在體外對豚鼠氣管平滑肌有松弛作用,可明顯降低組胺對豚鼠的致喘率。藁本內(nèi)酯給豚鼠腹腔注射,能緩解組胺及乙酰膽堿的致喘作用;靜脈注射,能對抗組胺引起的豚鼠支氣管收縮。報告者認為,藁本內(nèi)酯不僅對離體的豚鼠氣管條有松弛作用,而且對組胺、乙酰膽堿及氯化鋇引起的氣管平滑肌痙攣收縮亦均有明顯的解痙作用,上述作用不為心得安所阻斷。
實驗觀察發(fā)現(xiàn),當歸與黃藥子配伍應用,能明顯減輕黃藥子對小鼠肝臟的毒性,對腎臟的損害亦有一定的緩解作用。而黃藥子對小鼠肝、腎組織的損害程度與給藥劑量有關。
【臨床運用】
臨床報道:
1. 治療腦血栓 當歸30g,雞血藤30g,桃仁10g,紅花10g ,赤芍15g,川芎15g,穿山甲10g,水煎服,每日1劑。治療107例,用藥后觀察3個月,基本恢復48例,顯著好轉(zhuǎn)40例,好轉(zhuǎn)15例,無效4例。〔中醫(yī)雜志 1980;(9):45〕
2. 治療偏頭痛 當歸注射液于內(nèi)關穴位內(nèi)注射,每穴1ml。急性期每日1次,緩解期隔日1次。治療31例,痊愈16例,顯效8例,有效7例。〔浙江中醫(yī)學院學報 1991;15(2):47〕
3. 治療上消化道出血 當歸生藥烘干研粉,每次4.5g,每日3次吞服。治療40例(除外食道靜脈破裂出血),顯效30例,有效4例,無效6例,平均大便轉(zhuǎn)陰天數(shù)為5天?!策|寧中醫(yī)雜志 1982;(6):40〕
4. 治療胃炎及胃、十二指腸潰瘍 當歸15~30g,貝母10g,苦參6~15g,加水1500ml,煎至500ml,每日1劑,分3次飯前服。郁火傷陰者用川貝母,肝胃郁熱者用大貝母,痛勢急迫者合芍藥甘草湯,兼氣滯者加九香蟲、甘松。治療經(jīng)鋇餐檢查確診的胃炎患者155例,十二指腸潰瘍者20例,胃潰瘍者5例,結(jié)果痊愈146例,好轉(zhuǎn)32例,無效2 例?!埠幽现嗅t(yī) 1992;(1):17〕
5. 治療習慣性便秘 當歸、萊菔子各20g。加 6倍量水煎煮2小時,共煮2次,沉淀后過濾去渣,入蜂蜜200g混勻煮沸即成。每日200ml,分2次服,3~5日后即可出現(xiàn)明顯效果,大便通暢后改為每日30~50ml,10日為1療程。觀察117例,有效110例。〔湖南中醫(yī)雜志 1987;3(1):11〕
6. 治療遺尿 當歸60g,車前草30g,炙麻黃10g,水煎至200ml ,小于14歲者100ml,大于14 歲者200ml,睡前1小時服,7日為1療程。治療100例,用藥4~14日后,痊愈72例,顯效13例,有效10例,無效5例?!步K中醫(yī) 1990;11(8):15〕
7. 治療急性腸梗阻 當歸50g,木香、萊菔子各15g,用于氣滯型;上方加赤芍10g,大黃15g,木香減至10g,用于淤結(jié)型;當歸50g,黨參、大黃各15g,干姜1.5g,甘草10g,用于虛寒型。水煎服,每日1劑,輔以手法按摩。治療84例,治愈率為75%。其中黏連性腸梗阻63例,治愈55例?!舶浊蠖麽t(yī)科大學學報 1982;(2):81〕
8. 治療帶狀皰疹 當歸粉,每次0.5~1g,每4~6小時吞服1次,治療兒童帶狀皰疹54例,服藥后1天止痛的22例,2天止痛的32例。一般在服藥后第3天皰疹有部分枯萎,未再發(fā)生新疹,第4天結(jié)痂,均于6~7天治愈?!仓腥A醫(yī)學雜志 1961;(5):317〕
9.治療痛經(jīng) 當歸、白芍、川芎、茯苓、白術(shù)、澤瀉,按1:5.6:2.7:1.3:1.3:2.7的比例配伍,研細末,混合裝膠囊,每粒膠囊裝藥粉0.4g。中度疼痛者每次服6粒,重度疼痛者每次服8粒,均每日3次。實證痛經(jīng)(氣滯血淤、寒濕凝滯型)及肝脾不和型痛經(jīng),在月經(jīng)來潮前2日服藥;虛證痛經(jīng)(氣血虛弱、肝腎虧虛型)在月經(jīng)干凈后第1天開始服藥。治療痛經(jīng)20例,7日為1療程,共治療3個月經(jīng)周期。對照組20例,服田七膠囊;正常對照組10例(正常人)。結(jié)果在治療前測定的一些血液黏度指標均高于正常人值,而血沉K值均低于正常人值。經(jīng)治療至第四個月經(jīng)周期時,全血高切、低切黏度(比)、血漿黏度(比),當歸組均低于對照組,血漿中的PGE2a含量以及血沉K值已經(jīng)恢復到正常人值。說明痛經(jīng)患者血液流變性異常,血漿及經(jīng)血中PGE2a含量升高,而用當歸芍藥散治療后均可獲得明顯改善?!仓x春光,中成藥 1990;12(10):24〕
10. 治療斑禿 當歸、柏子仁各500g,共研細末,煉蜜為丸如豆粒大,每日3次,每次飯后服9g,治療40余例,效果滿意?!碴兾髦嗅t(yī) 1987;(9):419〕
方劑選用:
1. 治療肌熱燥熱,困渴引飲,目赤面紅,晝夜不息,其脈洪大而虛,重按全無:黃耆一兩,當歸(酒洗)二錢。上藥作一服,水二盞,煎至一盞,去滓,溫服,空心食前。(《內(nèi)外傷辨惑論》當歸補血湯)
2. 治療盜汗:當歸、生地黃、熟地黃、黃檗、黃芩、黃連各等分,黃芪加一倍。上為粗末,每服五錢,水二盞,煎至一盞,食前服,小兒減半服之。
(《蘭室秘藏》當歸六黃湯)
3. 治療大便不通:當歸、白芷等分為末,每服二錢,米湯下。(《圣濟總錄》)
4. 治療血痢里急后重,腸中疼痛:當歸三分(銼,微炒),黃連一兩(去須,微炒),龍骨二兩。上三味,搗羅為細散,每服二錢匕,粥飲調(diào)下,不拘時候,日二。(《圣濟總錄》當歸散)
5. 治療白虎風,疼痛不止:當歸一兩,桂心一兩,地龍一兩(微炒),白僵蠶一兩(微炒),威靈仙一兩,漏蘆一兩,芎藭一兩,白芷一兩。上藥,搗細羅為散,每服,不計時候,以熱酒調(diào)下二錢。(《太平圣惠方》當歸散)
6. 治療附骨疽及一切惡瘡:當歸半兩,甘草一兩,山梔子十二枚,木鱉子一枚(去皮)。上為細末,每服三錢,冷酒調(diào)服。(《奇效良方》當歸散)
7. 治療湯潑火燒瘡,疼痛甚者:白蠟一兩,麻油四兩,當歸一兩半(生銼)。先將油煎當歸令焦黑,濾去滓,次入蠟,候消,相次急攪之,放冷入磁盒中收,以故帛子涂貼。(《太平圣惠方》神效白膏)
8. 治療室女月水不通:當歸(切,焙)一兩,干漆(炒煙出)、芎藭各半兩。上三味搗羅為末,煉蜜和丸如梧桐子大。每服二十丸,溫酒下。(《圣濟總錄》當歸丸)
9. 治療血崩:當歸一兩,龍骨二兩(炒赤),香附子三錢(炒),棕毛灰五錢。上為末,米飲調(diào)三四錢,空心服。(《儒門事親》當歸散)
10. 治療婦人帶下五色,腹痛,羸瘦,食少:當歸一兩(銼,微炒),鱉甲一兩(涂醋炙微黃,去裙襕),川大黃一兩(銼碎,微炒),白術(shù)三分,胡椒半兩,訶黎勒皮三分,檳榔三分,枳殼三分(麩炒微黃去瓤),蓽茇半兩。上件藥搗羅為末,煉蜜和搗三二百杵,丸如梧桐子大,每于食前以溫酒下三十丸。(《太平圣惠方》當歸丸)
11. 治療妊娠小便難,飲食如故:當歸、貝母、苦參各四兩。三味末之,煉蜜丸如小豆大,飲服三丸,加至十丸。(《金匱要略》當歸苦參丸)
12. 治療妊娠胎動不安,腰腹疼痛:當歸半兩(銼),蔥白一分(細切)。上二味,先以水三盞,煎至二盞,入好酒一盞,更煎數(shù)沸,去滓,分作三服。(《圣濟總錄》安胎飲)
13. 治療產(chǎn)后敗血不散,結(jié)聚成塊(俗呼兒枕),疼痛發(fā)歇不可忍:當歸一兩(銼,微炒),鬼箭羽一兩,紅藍花一兩。上藥搗篩為散,每服三錢,以酒一中盞,煎至六分,去滓,不計時候溫服。(《太平圣惠方》當歸散)
配伍效用:
當歸配伍白芍 當歸補血活血而止痛;白芍補血斂陰而柔肝止痛。二者相須為用,有斂陰補血、活血柔肝止痛之功效,用于治療血虛諸癥及肝血虛、血脈不和所致之胸脅隱痛、腹中攣急作痛、痛經(jīng)及頭暈耳鳴等。
當歸配伍川芎 當歸甘辛苦溫,質(zhì)潤而膩,養(yǎng)血調(diào)經(jīng)、活血止痛,功擅養(yǎng)血;川芎辛溫而燥,活血行氣、祛風止痛,長于行氣。二者合用,川芎得當歸,祛淤而不耗傷氣血;當歸得川芎,養(yǎng)血而不壅滯。共奏養(yǎng)血調(diào)經(jīng)、活血行氣、散淤止痛之功效,用于治療頭痛、痛經(jīng)、閉經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)以及婦人胎前產(chǎn)后諸證因血虛血淤所致者。
當歸配伍肉蓯蓉 當歸養(yǎng)血潤燥、滑腸通便;肉蓯蓉補陽益陰,潤腸通便。二者合用,共奏溫潤通便之功效,用于治療精血虛弱、津枯腸燥之便秘,老年人、體虛者、產(chǎn)后津液不足者,用之尤宜。
當歸配伍桑寄生 當歸補血養(yǎng)血活血;桑寄生補益肝腎而安胎。二藥合用,有補肝益腎、養(yǎng)血安胎之功效,用于治療肝腎不足、精血虛損而胎元失固之胎動不安以及肝腎不足之月經(jīng)后期、閉經(jīng)、不孕等癥。
當歸配伍熟地 當歸補血活血;熟地滋陰精而養(yǎng)血。二者均為補血要藥,相須為用,有補血滋陰之功效,用于治療血虛陰虧之眩暈、心悸、失眠、咳喘日久不愈以及婦女月經(jīng)不調(diào)、崩漏等癥。
當歸配伍桃仁 當歸補血和血;桃仁活血破淤。二者伍用,祛淤不傷正,補血不留淤,其活血化淤之效更著,并有潤腸通便之功,用于治療血淤血虛之痛經(jīng)、閉經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)以及血虛腸燥之大便秘結(jié)。
【注意事項】
宜忌:濕阻中滿及大便溏泄者慎服。
“腸胃薄弱,泄瀉溏薄及一切脾胃病惡食、不思食及食不消,并禁用之,即在產(chǎn)后胎前亦不得入?!保ā侗静萁?jīng)疏》)
毒副作用:當歸流浸膏給小鼠灌胃的最小致死量為0.3~0.9g/10g體重;葉流浸膏為1g/10g體重。
當歸水提取液給小鼠灌服及腹腔注射的半數(shù)致死量,分別大于8g/kg和6.58g/kg;當歸乙醚提取物給小鼠和腹腔注射的半數(shù)致死量,分別大于 10g/kg和5g/kg;當歸甲醇提取物給大鼠、小鼠灌服和腹腔注射的半數(shù)致死量均大于6g/kg。
當歸揮發(fā)油靜脈注射1ml/kg,可使動物血壓下降,呼吸抑制,加大劑量則血壓驟降,呼吸停止。靜脈注射乙醚提取物0.06ml/kg和0.02ml/kg,可分別使犬及貓死亡,中毒死亡時呼吸道有多量水樣分泌物,偶有強直性驚厥,呼吸早于心臟先停。當歸的甲醇提取物給大鼠和小鼠腹腔注射后5分鐘時其自發(fā)運動均被抑制,眼、鼻、口的周圍附著血液樣物質(zhì),體重下降。
臨床應用本品,少數(shù)病人靜脈注射后體溫達 38~39℃,可能是熱原反應,有時可給予抗過敏藥,一般不需特殊處理。復方當歸注射液穴位注射有引起過敏性休克1例的報告。當歸揮發(fā)油穴位注射時,疼痛較劇烈,約持續(xù)1小時左右,普遍有全身發(fā)熱、惡寒、頭痛、口干、惡心等全身反應,不經(jīng)處理可自行緩解。
【醫(yī)家論藥】
“《主治秘訣》云:當歸,其用有三:心經(jīng)本藥一也,和血二也,治諸病夜甚三也。治上、治外,須以酒浸,可以潰堅,凡血受病須用之。眼痛不可忍者,以黃連、當歸根酒浸煎服。又云:血壅而不流則痛,當歸身辛溫以散之,使氣血各有所歸?!保ā夺t(yī)學啟源》)
“當歸,入手少陰,以其心主血也;入足太陰,以其脾裹血也;入足厥陰,以其肝藏血也。頭能破血,身能養(yǎng)血,尾能行血,用者不分,不如不使。若全用,在參、芪皆能補血;在牽牛、大黃,皆能破血,佐使定分,用者當知。從桂、附、茱萸則熱;從大黃、芒硝則寒。惟酒蒸當歸,又治頭痛,以其諸頭痛皆屬木,故以血藥主之?!保ā稖罕静荨罚?br> “當歸,其味甘而重,故專能補血,其氣輕而辛,故又能行血,補中有動,行中有補,誠血中之氣藥,亦血中之圣藥也?!蠹s佐之以補則補,故能養(yǎng)營養(yǎng)血,補氣生精,安五臟,強形體,益神志,凡有形虛損之病,無所不宜。佐之以攻則通,故能祛痛通便,利筋骨,治拘攣、癱瘓、燥、澀等證。營虛而表不解者,佐以柴、葛、麻、桂等劑,大能散表衛(wèi)熱,而表不斂者,佐以大黃之類,又能固表。惟其氣辛而動,故欲其靜者當避之,性滑善行,大便不固者當避之。凡陰中火盛者,當歸能動血,亦非所宜,陰中陽虛者,當歸能養(yǎng)血,乃不可少。若血滯而為痢者,正所當用,其要在動、滑兩字;若婦人經(jīng)期血滯,臨產(chǎn)催生及產(chǎn)后兒枕作痛,具當以此為君,小兒痘疹驚癎凡屬營虛者,必不可少?!保ā侗静菡x》)
“歸身主守,補固有功,歸尾主通,逐淤自驗,而歸頭秉上行之性,便血溺血,崩中淋帶等之陰隨陽陷者,升中固宜,若吐血衄血之氣火升浮者,助以溫升,豈不為虎傅翼?是止血二字之所當因癥而施,固不可拘守其止之一字而誤謂其無所不可也。且凡失血之癥,氣火沖激,擾動血絡,而循行不守故道者,實居多數(shù),當歸之氣味俱厚,行則有余,守則不足,亦不可過信歸所當歸一語,而有循名失實之咎?!保ā侗静菡x》)
“當歸治頭痛,酒煮服,取其清浮而上也。治心痛,酒調(diào)末服,取其濁而半沉半浮也。治小便出血,用酒煎服,取其沉入下極也,自有高低之分如此?!保ā侗静輩R編》)
“諸病夜甚者,血病也,宜用之,諸病虛冷者,陽無所附也,宜用之。溫瘧寒熱,不在皮膚外肌肉內(nèi),而洗洗在皮膚中,觀夫皮膚之中,營氣之所會也,溫瘧延久,營氣中虛,寒熱交爭,汗出洗洗,用血藥養(yǎng)營,則營和而與衛(wèi)調(diào)矣,營衛(wèi)和調(diào),何溫瘧之不可止乎?!保ā侗静輩R言》)
“血虛以人參、石脂為佐,血熱配以生地黃、姜黃、條芩,不絕生化之源;血積配以大黃,婦人形肥,血化為痰,二味姜浸,佐以利水道藥?!保ā俄n氏醫(yī)通》)
“當歸氣溫,味辛甘,氣味俱輕,可升可降,陽也。多用,大益于血家,諸血證皆用之。但流通而無定,由其味帶辛甘而氣暢也,隨所引導而各至焉。
入手少陰,以其心主血也;入足太陰,以其脾裹血也;入足厥陰,以其肝藏血也。與白術(shù)、白芍、生地同用,則能滋陰補腎;與川芎同用,則能上行頭角,治血虛頭疼;再入白芍、木香少許,則生肝血以養(yǎng)心血;同諸血藥入以薏苡仁、牛膝,則下行足膝而治血不榮筋;同諸血藥入以人參、川烏、烏藥、薏苡仁之類,則能榮一身之表,以治一身筋寒濕毒。佐黃芪、人參,皆能補血;佐牽牛、大黃,皆能破血。從桂、附則熱;從硝、黃則寒。入和血藥則血和;入斂血藥則血斂;入涼血藥則血涼;入行血藥則血行;入敗血藥則血?。蝗肷巹t血生。各有所歸也,故名當歸。痘家大便閉結(jié),有熱毒煎熬真陰,以致大腸經(jīng)血少故耳,玄明粉中重加當歸,則血生而大腸自潤矣。或曰:痘瘡臨收之際用之,恐血行作痛。此又不通之論也。蓋腸胃既燥,則血藥盡能里潤腸胃,將何者外行痘瘡哉。經(jīng)云,有故無殞,亦無殞也,其斯之謂乎。便瀉者勿用?!保ā端庤b》)
附注:
1.當歸主產(chǎn)于我國甘肅、四川、云南、貴州、陜西、湖北等地,因產(chǎn)地不同,處方用名亦不同。其中產(chǎn)于甘肅岷縣者稱西當歸、秦當歸,奉為道地藥材;產(chǎn)于四川者稱為川當歸,而產(chǎn)于云南者稱云歸。吉林延邊栽培的東當歸 Angelica acutiloba (Sieb. et Zucc.)Kitag.,亦稱延邊當歸、日本當歸。
當歸因入藥部分不同,處方用名亦異。若不分頭、尾、身而切片,混同入藥者稱全當歸;只用根頭部入藥者稱當歸頭,簡稱歸頭;僅用主根部分入藥者稱當歸身,簡稱歸身;惟用支根及支根梢部入藥者稱當歸尾、當歸須,簡稱歸尾、歸須。其功用亦各有特點,李東垣云:“頭止血而上行,身養(yǎng)血而中守,尾破血而下流,全活血而統(tǒng)治。”至于白歸身、粉歸身之名,通常是指主根較長大、斷面呈黃白色、氣味濃厚而品質(zhì)佳者;亦有謂其為品質(zhì)較差者,如《本經(jīng)逢原》所說:“白者為粉歸,性劣,不入補劑。”2.日本藥典所收當歸即是東當歸,日本人稱之為大和當歸、大深當歸,別稱本口當歸、赤當歸;栽培的北海道當歸被稱為外口當歸或白當歸,學名為Angelica acutiloba Kitag. var. sugiya- mana Hikino。