1.單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂注射液
藥理作用:?jiǎn)瓮僖核崴募禾巧窠?jīng)節(jié)苷脂能促進(jìn)由于各種原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷的功能恢復(fù)。作用機(jī)理是促進(jìn)“神經(jīng)重構(gòu)neuroplasticity”(包括神經(jīng)細(xì)胞的生存、軸突生長(zhǎng)和突觸生長(zhǎng))。單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂對(duì)損傷后繼發(fā)性神經(jīng)退化有保護(hù)作用。單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂對(duì)腦血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)以及因損傷后導(dǎo)致腦水腫有積極的作用。單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂通過改善細(xì)胞膜酶的活性減輕神經(jīng)細(xì)胞水腫。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂可改善帕金森病所致的行為障礙。
中華創(chuàng)傷雜志2010 1月單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉鹽注射液—治療腦、脊髓損傷患者的專家共識(shí):
l.保護(hù)細(xì)胞膜,糾正細(xì)胞內(nèi)外離子失衡;
2.減少鈣內(nèi)流,防止鈣超載;
3.抗自由基;
4.神經(jīng)保護(hù)作用。
2.吡拉西坦,奧拉西坦
吡拉西坦藥理:
本品為腦代謝改善藥,屬于γ-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷的作用。能促進(jìn)腦內(nèi)ATP,可促進(jìn)乙酰膽堿合成并能增強(qiáng)神經(jīng)興奮的傳導(dǎo),具有促進(jìn)腦內(nèi)代謝作用??梢詫?duì)抗由物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷。對(duì)缺氧所致的逆行性健忘有改進(jìn)作用??梢栽鰪?qiáng)記憶,提高學(xué)習(xí)能力。
奧拉西坦藥理:
本品為吡拉西坦的類似物,可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學(xué)習(xí)功能。機(jī)理研究結(jié)果提示,本品可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成,提高大腦中ATP/ADP的比值,使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。
小知識(shí):
γ-氨基丁酸是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中很重要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì),它是一種天然存在的非蛋白組成氨基酸,具有極其重要的生理功能,它能促進(jìn)腦的活化性,健腦益智,抗癲癇,促進(jìn)睡眠,美容潤膚,延緩腦衰老機(jī)能,能補(bǔ)充人體抑制性神經(jīng)遞質(zhì),具有良好的降血壓功效。促進(jìn)腎機(jī)能改善和保護(hù)作用。抑制脂肪肝及肥胖癥,活化肝功能。每日補(bǔ)充微量的伽瑪氨基丁酸有利于心腦血壓的緩解,又能促進(jìn)人體內(nèi)氨基酸代謝的平衡,調(diào)節(jié)免疫功能。
γ-氨基丁酸屬強(qiáng)神經(jīng)抑制性氨基酸,具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、降血壓的生理作用。
它是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)(InhibitoryNeurotransmitter),可以抑制動(dòng)物的活動(dòng),減少能量的消耗。氨基丁酸作用于動(dòng)物細(xì)胞中的GABA受體,GABA受體是一個(gè)氯離子通道,GABA的抑制性或興奮性是依賴于細(xì)胞膜內(nèi)外的氯離子濃度的,GABA受體被激活后,導(dǎo)致氯離子通道開放,能增加細(xì)胞膜對(duì)氯離子通透性,使氯離子流入神經(jīng)細(xì)胞內(nèi),引起細(xì)胞膜超極化,抑制神經(jīng)細(xì)胞元激動(dòng),從而減少動(dòng)物的運(yùn)動(dòng)量。它是通過減少動(dòng)物的無意識(shí)運(yùn)動(dòng),來減少能量消耗,從而達(dá)到促生長(zhǎng)的目的。γ-氨基丁酸能促進(jìn)動(dòng)物胃液和生長(zhǎng)激素的分泌,從而提高生長(zhǎng)速度和采食量;能興奮動(dòng)物的采食中樞,從而增加采食量。是一種神經(jīng)抑制的產(chǎn)品
3.胞磷膽堿膠囊
藥理毒理:
本品為核苷衍生物,是卵磷脂合成中必須的輔酶。能減少大腦血管阻力,增加腦血流量,改善腦代謝.對(duì)促進(jìn)大腦功能恢復(fù)和促進(jìn)蘇醒有—定作用;能增強(qiáng)與意識(shí)有關(guān)的腦干上行網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的功能;能興奮錐體束,促進(jìn)受損的運(yùn)動(dòng)功能得以恢復(fù)
藥代動(dòng)力學(xué):
注入本品可迅速進(jìn)入血流,并有部分通過血腦屏障進(jìn)入腦組織。其中膽堿部分在體內(nèi)成為良好的甲基化供體,可對(duì)多種化合物有轉(zhuǎn)甲基化作用,約有1%的膽堿可從尿中排出。
小知識(shí):
腦神經(jīng)細(xì)胞中卵磷脂的含量約占其質(zhì)量的17%-20%?!澳憠A是大豆卵磷脂的基本成分,卵磷脂的充分供應(yīng)保證充分的“膽堿”與人體內(nèi)的“乙?!焙铣蔀椤耙阴D憠A”,“乙酰膽堿”是大腦內(nèi)的一種信息傳導(dǎo)物質(zhì),從而提高腦細(xì)胞的活性化程度,提高記憶與智力水平。
4.乙酰谷酰胺
藥理作用乙酰谷酰胺為谷氨酰胺的乙?;衔铮ㄟ^血-腦脊液屏障后分解為谷氨酸和γ-氨基丁酸(GABA)。谷氨酸參與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的信息傳遞。γ-氨基丁酸能拮抗谷氨酸的興奮性,改善神經(jīng)細(xì)胞代謝,維持神經(jīng)應(yīng)激能力及降低血氨的作用,改善腦功能。
小知識(shí):
谷氨酸是中樞神經(jīng)系統(tǒng)最重要的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)。GluR分為親離子型受體和代謝型受體(mGluR)NMDA受體(N-methyl-D-asparticacidreceptor)即為N-甲基-D-天冬氨酸受體,是離子型谷氨酸受體的一個(gè)亞型,分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜,藥理學(xué)性質(zhì)獨(dú)特,不僅在神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育過程中發(fā)揮重要的生理作用,如調(diào)節(jié)神經(jīng)元的存活,調(diào)節(jié)神經(jīng)元的樹突、軸突結(jié)構(gòu)發(fā)育及參與突觸可塑性的形成等。而且對(duì)神經(jīng)元回路的形成亦起著關(guān)鍵的作用,有資料表明NMDA受體是學(xué)習(xí)和記憶過程中一類至關(guān)重要的受體。
5.腦蛋白水解物
藥理作用:
本品能明顯促進(jìn)新生大鼠神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的增殖,促進(jìn)腦神經(jīng)細(xì)胞蛋白質(zhì)合成并影響其呼吸鏈;對(duì)各種缺氧模型造成的腦功能紊亂,均有明顯抗缺氧保護(hù)功能;能使紊亂的葡萄糖運(yùn)轉(zhuǎn)正?;?,改善腦內(nèi)能量代謝;可激活腺苷酸環(huán)化酶及其他激素系統(tǒng),較繢抑制氧自由基和羥自由基的產(chǎn)生,具有促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶和改善腦功能的作用。
成份:
本品是從健康豬新鮮大腦組織中提取的一種活性肽類水解物,含有多種氨基酸及腦磷脂、卵磷脂、肽類神經(jīng)生長(zhǎng)因子等,現(xiàn)在國外多不建議使用。
6.甲氯芬酯又名氯酯酸
藥理作用:
本品主要作用于大腦皮質(zhì),它能促進(jìn)腦細(xì)胞的氧化還原,調(diào)節(jié)神經(jīng)細(xì)胞的代謝,增加對(duì)糖類的利用對(duì)受抑制的中樞神經(jīng)有興奮作用。臨床多用于外傷性昏迷、新生兒缺氧癥、小兒遣尿癥、意識(shí)障礙、老年性精神病及酒精中毒、一氧化碳中毒等。
小知識(shí)
我國從20世紀(jì)60年代起開始生產(chǎn)該藥(商品名為氯酯醒)。臨床上,氯酯醒是使用多年的中樞興奮藥,主要用于腦外傷昏迷、新生兒缺氧、精神錯(cuò)亂的治療,并且可以用于控制因睡眠過深、覺醒警戒點(diǎn)較低引起的兒童遺尿等(故又稱為遺尿?。?。隨著研究的不斷深入,人們發(fā)現(xiàn)氯酯醒是腦細(xì)胞代謝功能活化劑,具有清除自由基和脂褐素、促進(jìn)機(jī)體代謝、保護(hù)細(xì)胞膜、增加記憶及提高智能等作用。隨著上述日益深入的藥理學(xué)作用的發(fā)現(xiàn),該藥在抗腦衰老、改進(jìn)認(rèn)知功能障礙、改善意識(shí)狀態(tài)等方面的臨床研究報(bào)道也不斷涌現(xiàn),臨床應(yīng)用范圍不斷擴(kuò)大。
7.醒腦靜
主要成份:
天然麝香、冰片、梔子、郁金。
功能:開竅醒腦,涼血行氣、活血化瘀、清熱解毒。
作用與特點(diǎn):
醒腦靜注射液是由天然麝香、冰片等中藥經(jīng)科學(xué)方法提取精制而成的,新型中藥注射器劑,對(duì)各種病因引起的意識(shí)障礙以及高熱等具有顯著療效。北京、上海、南京中醫(yī)大學(xué)附屬醫(yī)院、、北京醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院、上海醫(yī)科大學(xué)華山醫(yī)院、天津第一中心醫(yī)院、中國醫(yī)科學(xué)院等臨床與科研單位對(duì)本品進(jìn)行了廣泛而深入的基礎(chǔ)研究與臨床觀察,結(jié)果表明其在清除自由基、降低腦脊液中內(nèi)源性致熱原、抑制缺血再灌注誘導(dǎo)的腦神經(jīng)細(xì)胞凋亡、減輕腦水腫、改善腦循環(huán)、保護(hù)腦細(xì)胞、降低中風(fēng)面積、縮短昏迷時(shí)間及退熱等方面有顯著作用,用于治療中風(fēng)、顱腦損傷、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染、藥物中毒等引起的意識(shí)障礙及高熱等總有效率為86.72%,無意識(shí)障礙的中風(fēng)患者早期應(yīng)用本品可顯著減輕神經(jīng)功能損害,未見毒副反應(yīng)。
8.尼莫地平
藥理作用:
尼莫地平進(jìn)入腦組織后,高度特異的與鈣通道受體可逆性結(jié)合,調(diào)節(jié)鈣離子流入神經(jīng)細(xì)胞,保護(hù)神經(jīng)元,穩(wěn)定其功能,提高對(duì)缺血的耐受性;也通過受體作用于腦血管,減少鈣離子流向血管平滑肌細(xì)胞,從而調(diào)節(jié)血管張力,發(fā)揮抗血管收縮和抗缺血作用。本藥在體外能防止各種血管活性物質(zhì)(如5-羥色胺、前列腺素和組織胺)及其降解產(chǎn)物引起的血管收縮,此外還有神經(jīng)和精神藥理學(xué)作用。對(duì)急性腦供血障礙病人的研究表明,本藥能擴(kuò)張腦血管和改善腦供血,增加大腦損傷和灌注不足部位的灌注,并能明顯降低蛛網(wǎng)膜下腔出血病人的缺血性神經(jīng)損傷和死亡率。
9.依達(dá)拉奉
藥理作用:
依達(dá)拉奉是一種腦保護(hù)劑(自由基清除劑)。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經(jīng)細(xì)胞的標(biāo)志,腦梗塞發(fā)病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達(dá)拉奉,可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少,使發(fā)病后第28天腦中NAA含量較甘油對(duì)照組明顯升高。臨床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達(dá)拉奉,可阻止腦水腫和腦梗塞的進(jìn)展,并緩解所伴隨的神經(jīng)癥狀,抑制遲發(fā)性神經(jīng)元死亡。機(jī)理研究提示,依達(dá)拉奉可清除自由基,抑制脂質(zhì)過氧化,從而抑制腦細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞、神經(jīng)細(xì)胞的氧化損傷。
10. 納洛酮
本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無內(nèi)在活性。但能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各類阿片受體,對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力。納洛酮生效迅速,拮抗作用強(qiáng)。納洛酮同時(shí)逆轉(zhuǎn)阿片激動(dòng)劑所有作用,包括鎮(zhèn)痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回蘇作用。可迅速逆轉(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能亢進(jìn)。本品尚有抗休克作用.不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。
納洛酮的副作用,在于它完全阻滯了阿片類藥物,導(dǎo)致嚴(yán)重的:高血壓,心率增快,急性撤藥綜合癥,室性心律失常 肺水腫 心跳驟停。
小結(jié):
盡管這些營養(yǎng)藥物的具體作用機(jī)制都還沒有搞清楚,但是通過上述資料對(duì)這些藥物作用原理和治療意圖有了一定的認(rèn)識(shí),最后將上述藥物歸類,理一下。
第一類 神經(jīng)遞質(zhì)類:吡拉西坦,奧拉西坦(γ-氨基丁酸);胞磷膽堿,甲氯芬酯(乙酰膽堿);乙酰谷酰胺(谷氨酸和γ-氨基丁酸(GABA));納洛酮(阿片受體拮抗)。
第二類 生物提取物類:?jiǎn)瓮僖核崴募禾巧窠?jīng)節(jié)苷脂。
第三類 改善腦血流量:尼莫地平。
第四類 抗自由基:依達(dá)拉奉。
(屬于個(gè)人觀點(diǎn)僅供參考)
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