2020-07-23原創(chuàng)：醫(yī)學(xué)界消化肝病頻道
質(zhì)子泵抑制劑（PPI）是目前臨床治療和預(yù)防酸相關(guān)性疾病的首選藥物。主要用于消化性潰瘍、幽門螺桿菌（Hp）感染、卓-艾綜合征和胃食管反流（GERD）等酸性相關(guān)疾病的治療。雷貝拉唑、奧美拉唑和埃索美拉唑是臨床常用的PPI，那么，它們之間有哪些區(qū)別呢？臨床用藥上應(yīng)該如何選擇？今天，我們就一起從結(jié)構(gòu)、藥代動(dòng)力學(xué)、適應(yīng)證、給藥方法等5方面，分別探討臨床常用的這三種PPI的區(qū)別。PPI屬于弱堿性的苯并咪唑類化合物，其在酸性的壁細(xì)胞分泌小管內(nèi)，轉(zhuǎn)化為次磺酸和亞磺酰胺，后者與質(zhì)子泵（H+-K+-ATP酶）共價(jià)結(jié)合，使酶失活，減少胃酸分泌。在起效時(shí)間上，雷貝拉唑與酶結(jié)合位點(diǎn)最多，且其解離常數(shù)（pKa）值較高，活化的pH范圍明顯增大，因此在壁細(xì)胞中能更快聚積，起效以及解除癥狀的速度均較快。因此通常雷貝拉唑起效最快，艾司奧美拉唑次之，奧美拉唑最慢。在抑酸強(qiáng)度方面，艾司奧美拉唑＞雷貝拉唑＞奧美拉唑。注：+表示很低，++表示中等，+++表示快、高或強(qiáng)，++++表示更快、更強(qiáng)。
奧美拉唑及艾司奧美拉唑在體內(nèi)主要經(jīng)過(guò)CYP2C19和CYP3A4代謝，因此易與CYP45酶相關(guān)的藥物產(chǎn)生相互作用，而雷貝拉唑主要經(jīng)非酶途徑代謝，療效穩(wěn)定，藥物相互作用小。注：NASIDs：非甾體抗炎藥；A：僅限于Hp感染相關(guān)的十二指腸潰瘍的愈合治療及預(yù)防Hp相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)治療。奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑均可口服給藥（含鼻胃管給藥）及靜脈給藥，后者包含靜脈注射和靜脈滴注。目前，奧美拉唑及艾司奧美拉唑靜脈注射和靜脈滴注均可，而雷貝拉唑只可靜脈滴注。奧美拉唑妊娠安全等級(jí)為C級(jí)，雷貝拉唑和艾司奧美拉唑?yàn)锽級(jí)。目前僅原研注射用奧美拉唑說(shuō)明書中提示妊娠期可使用奧美拉唑。PPI可隨母乳排泄，應(yīng)慎用，若必須使用，應(yīng)暫停哺乳。國(guó)內(nèi)資料均不建議嬰幼兒使用奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑，國(guó)外則認(rèn)為艾司奧美拉唑和奧美拉唑可用于1個(gè)月～17歲的兒童，雷貝拉唑可用于1歲以上的兒童。表7：奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑在肝腎功能不全人群中的使用參考來(lái)源：
[1]質(zhì)子泵抑制劑優(yōu)化應(yīng)用專家共識(shí)（2020年）
[2]湖南省質(zhì)子泵抑制劑的臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則（2016年）.
[3]中國(guó)醫(yī)院協(xié)會(huì)藥事管理專業(yè)委員會(huì).質(zhì)子泵抑制劑臨床應(yīng)用的藥學(xué)監(jiān)護(hù)（2015年版）.
[4]奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑藥品說(shuō)明書
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