第一節(jié) 生物藥劑學(xué)概述
一、A1
灰嬰綜合征的產(chǎn)生屬于
A、種屬差異
B、性別差異
C、年齡差異
D、劑型差異
E、生理病理狀態(tài)差異
答案: E
解析: 不同生理病理狀態(tài)導(dǎo)致的差異：新生兒因葡萄糖醛酸結(jié)合酶不足，加之腎功能發(fā)育不全，服用氯霉素后的消除過程受到影響，血藥濃度升高，易蓄積中毒而致“灰嬰綜合征”。
生物藥劑學(xué)中所指的劑型因素不包括
A、片劑、膠囊劑等劑型
B、藥物的理化性質(zhì)
C、制劑的處方組成
D、用藥后的個(gè)體差異
E、貯存條件
答案: D
解析: 劑型因素包括片劑、膠囊劑等狹義的劑型概念，也包括藥物的理化性質(zhì)、制劑處方組成、制備工藝、貯存條件和給藥方法等。用藥后的個(gè)體差異屬于生物藥劑學(xué)中的生物因素而非劑型因素。
以下有關(guān)藥物效應(yīng)敘述錯(cuò)誤的是
A、藥物效應(yīng)是機(jī)體對(duì)藥物作用的反映
B、藥物效應(yīng)單指藥物的治療作用
C、藥物效應(yīng)表現(xiàn)為臨床應(yīng)用時(shí)的有效性和安全性
D、藥物效應(yīng)是藥學(xué)學(xué)科的核心內(nèi)容之一
E、藥物效應(yīng)是藥學(xué)工作者關(guān)注的核心
答案: B
解析: 藥物效應(yīng)是機(jī)體對(duì)藥物作用的反映，既指治療作用也指副作用，其表現(xiàn)為藥物臨床應(yīng)用的有效性與安全性問題，是藥學(xué)學(xué)科與藥學(xué)工作者關(guān)注的核心。因此B項(xiàng)的表述有問題。
下列敘述錯(cuò)誤的是
A、生物藥劑學(xué)研究的是劑型因素，生物因素與藥效之間的關(guān)系
B、藥物效應(yīng)是機(jī)體對(duì)藥物作用的反應(yīng)
C、生物藥劑學(xué)的研究為新藥開發(fā)和臨床用藥提供評(píng)價(jià)依據(jù)
D、藥效指藥物的臨床療效，不包括不良反應(yīng)
E、生物藥劑學(xué)的研究對(duì)控制藥物制劑內(nèi)在質(zhì)量很有意義
答案: D
解析: 藥物效應(yīng)是機(jī)體對(duì)藥物作用的反應(yīng)，既指治療作用也指副作用，表現(xiàn)為藥物臨床應(yīng)用的有效性與安全性問題，因此，是藥學(xué)學(xué)科與藥學(xué)工作者關(guān)注的核心。
二、B
A.吸收
B.代謝
C.消除
D.分布
E.排泄
<1> 、藥物在機(jī)體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化的過程是
答案: B
解析: 藥物被機(jī)體吸收后，在體內(nèi)各種酶.腸道菌群以及體液環(huán)境作用下，可發(fā)生一系列學(xué)反應(yīng)，使藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代謝過程。
<2> 、藥物在機(jī)體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化及由體內(nèi)排出體外的過程是
答案: C
解析: 消除包括代謝或排泄
<3> 、藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程是
答案: A
<4> 、原型藥物或其代謝物由體內(nèi)排出體外的過程是
答案: E
<5> 、藥物從血液向組織器官轉(zhuǎn)運(yùn)的過程是
答案: D
解析: 藥物由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織(包括靶組織)的過程稱為分布。
A.消除
B.肝腸循環(huán)
C.轉(zhuǎn)運(yùn)
D.處置
E.首過效應(yīng)
<1> 、吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為
答案: C
<2> 、藥物在體內(nèi)的代謝和排泄過程統(tǒng)稱為
答案: A
<3> 、藥物在體內(nèi)的分布、代謝、和排泄過程統(tǒng)稱為
答案: D
解析: 藥物的吸收、分布和排泄過程以部位的改變?yōu)橹?，統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)。代謝與排泄過程反映原形藥物從循環(huán)中的消失，合稱為消除。分布、代謝和排泄過程主要表現(xiàn)出機(jī)體對(duì)藥物的作用，被統(tǒng)稱為處置。
第二節(jié) 口服藥物的吸收
一、A1
下列關(guān)于生物膜結(jié)構(gòu)的敘述錯(cuò)誤的是
A、具有半透膜的性質(zhì)
B、由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成
C、存在脂質(zhì)雙分子層的基本結(jié)構(gòu)
D、生物膜指的就是細(xì)胞膜
E、雙分子層中的分子具有流動(dòng)性
答案: D
解析: 生物膜系指細(xì)胞膜和各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜的總稱。生物膜是主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成的復(fù)雜結(jié)構(gòu)，具有半透膜特性。膜中蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層表面，有的可嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層，構(gòu)成膜的基本骨架。磷脂中脂肪酸不飽和程度高，其熔點(diǎn)低于正常體溫，呈液晶狀態(tài)，故雙分子層中的分子具有流動(dòng)性。
影響片劑中藥物吸收的劑型因素不包括
A、片重差異
B、片劑的崩解度
C、藥物的顆粒大小
D、片劑的溶出度
E、片劑的處方組成
答案: A
解析: 影響片劑中藥物吸收的因素有：藥物的顆粒大小、晶型、pKa、脂溶性，片劑的崩解度、溶出度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。而片重差異影響給藥劑量的準(zhǔn)確性，對(duì)吸收沒有影響。
某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因?yàn)?/span>
A、該藥在腸道中的非解離型比例大
B、該藥在腸道中的解離型比例大
C、該藥的脂溶性增加
D、腸蠕動(dòng)快
E、小腸的有效面積大
答案: E
解析: 小腸吸收面積很大，是大多數(shù)藥物的主要吸收部位。小腸液偏堿性，因此有機(jī)酸類藥物在腸道中的解離型比例增大，脂溶性降低。而分子型藥物更易通過生物膜吸收，故該藥物小腸吸收良好的主要原因還是因?yàn)樾∧c的有效吸收面積大。腸蠕動(dòng)加快一般不利于藥物的充分吸收。
下列不屬于影響藥物溶出速率因素的是
A、藥物的多晶型
B、藥物粒子大小
C、溶出介質(zhì)體積
D、溶出介質(zhì)黏度
E、擴(kuò)散層厚度
答案: A
解析: 影響藥物溶出速率的因素：①溶出的有效表面積。影響藥物溶解度的因素包括：藥物粒子大小、潤濕、溶出介質(zhì)體積、溶出介質(zhì)黏度、擴(kuò)散層厚度；②藥物的溶解度。影響藥物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性劑、pH與pKa、形成復(fù)合物、溶劑化物。
關(guān)于弱酸性藥物的吸收敘述正確的是
A、弱酸性條件下解離增多
B、弱堿性條件下解離減少
C、弱酸性條件下吸收減少
D、弱堿性條件下非解離型增多
E、弱酸性條件下藥物吸收增多
答案: E
解析: 通常，在酸性環(huán)境下，弱酸性藥物未解離型比例高，弱堿性藥物解離型比例高，而在弱堿性環(huán)境下，情況相反。
關(guān)于影響藥物吸收的循環(huán)系統(tǒng)因素?cái)⑹鲥e(cuò)誤的是
A、血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用
B、當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時(shí)，透膜是吸收的限速過程
C、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程
D、高脂溶性藥物的吸收通常屬于透膜限速過程
E、脂肪能加速淋巴液流動(dòng)，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加
答案: D
解析: 血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用，當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時(shí)，透膜是吸收的限速過程；而當(dāng)透膜速率大于血流速率時(shí)，血流是吸收的限速過程。高脂溶性藥物和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程。
通常，藥物在消化道中的吸收主要通過毛細(xì)血管向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)幾乎可忽略，但它對(duì)大分子藥物的吸收起著重要作用。經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收的藥物不經(jīng)過肝臟，不受肝首過作用的影響。脂肪能加速淋巴液流動(dòng)，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加。
內(nèi)容物在胃腸的運(yùn)行速度正確的是
A、空腸＞回腸＞十二指腸
B、十二指腸＞回腸＞空腸
C、十二指腸＞空腸＞回腸
D、空腸＞十二指腸＞回腸
E、回腸＞十二指腸＞空腸
答案: C
解析: 藥物與吸收部位的接觸時(shí)間越長，藥物的吸收越好，從十二指腸、空腸到回腸，內(nèi)容物通過的速度依次減慢。
食物可以促進(jìn)藥物吸收的是
A、四環(huán)素
B、維生素B2
C、青霉素
D、喹諾酮類
E、地高辛
答案: B
解析: 若飯后服用，胃空速率減慢，維生素B2連續(xù)、緩慢地通過十二指腸吸收部位，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，藥物吸收增多。
而其余選項(xiàng)的藥物，食物都可以減緩或減少其吸收。
關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是
A、胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓
B、身體姿勢
C、藥物的理化性質(zhì)
D、食物的組成
E、精神因素
答案: C
解析: 影響胃空速率的因素包括：①食物的理化性質(zhì)；②藥物的影響；③食物的組成；④胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓；⑤其他因素：右側(cè)臥比左側(cè)臥胃排空快，精神因素等。其中后三類屬生理因素范疇，而藥物的理化性質(zhì)雖然可能影響胃空速率，但其不屬于生理因素的范疇。
首過效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式
A、靜脈給藥
B、舌下含化
C、透皮吸收
D、口服給藥
E、肌注
答案: D
解析: 透過胃腸道生物膜吸收的藥物經(jīng)肝門靜脈入肝后，在肝藥酶作用下藥物可產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)化。藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“肝首關(guān)(過)代謝”。
大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式為
A、被動(dòng)擴(kuò)散
B、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C、促進(jìn)擴(kuò)散
D、胞飲作用
E、吞噬作用
答案: A
解析: 大多數(shù)藥物以被動(dòng)擴(kuò)散的方式通過生物膜。
以下轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制中藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的是
A、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C、促進(jìn)擴(kuò)散
D、B和C選項(xiàng)均是
E、A、B、C選項(xiàng)均是
答案: D
解析: 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。促進(jìn)擴(kuò)散是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。因此答案選D。
對(duì)藥物胃腸道吸收無影響的是
A、胃排空的速率
B、胃腸液pH
C、藥物的解離常數(shù)
D、藥物的溶出速度
E、藥物的旋光度
答案: E
解析: 旋光度反應(yīng)藥物光學(xué)異構(gòu)性，一般對(duì)藥物的吸收無影響。AB項(xiàng)屬于生理因素，C項(xiàng)為物理化學(xué)因素，D項(xiàng)為劑型因素。
大多數(shù)藥物吸收的機(jī)制是
A、逆濃度進(jìn)行的消耗能量過程
B、消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程
C、需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程
D、不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程
E、有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的促進(jìn)擴(kuò)散過程
答案: D
解析: 大多數(shù)藥物以被動(dòng)擴(kuò)散的方式通過生物膜。
有關(guān)藥物吸收描述不正確的是
A、小腸可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位
B、藥物從胃腸道吸收主要是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C、藥物吸收指自給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程
D、弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多
E、小腸是藥物的主要吸收部位
答案: A
解析: 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。
二、B
A.在胃中解離增多，自胃吸收增多
B.在胃中解離減少，自胃吸收增多
C.在胃中解離減少，自胃吸收減少
D.在胃中解離增多，自胃吸收減少
E.沒有變化
<1> 、弱酸性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用該藥
答案: D
<2> 、弱堿性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用該藥
答案: B
解析: 抗酸藥物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，對(duì)于弱酸性藥物，解離度增加，分子型藥物比例減少，藥物吸收減少；弱堿性藥物則與其相反。
A.胃
B.小腸
C.結(jié)腸
D.直腸
E.胰腺
<1> 、可作為多肽類藥物口服吸收的部位是
答案: C
<2> 、對(duì)一些弱酸性藥物有較好吸收的部位是
答案: A
<3> 、藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位是
答案: B
<4> 、栓劑吸收的良好部位是
答案: D
解析: 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。
胃有效吸收面積有限，除對(duì)一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。
小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。
直腸下端接近肛門部分，血管相當(dāng)豐富，是直腸給藥(如栓劑)的良好吸收部位。
A.被動(dòng)擴(kuò)散
B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C.促進(jìn)擴(kuò)散
D.A、B選項(xiàng)均是
E.A、B、C選項(xiàng)均是
<1> 、大多數(shù)藥物透過生物膜是屬于
答案: A
<2> 、單糖透過生物膜是屬于
答案: B
<3> 、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于
答案: B
<4> 、藥物在載體幫助下，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于
答案: C
解析: 藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式包括：被動(dòng)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物都是通過被動(dòng)擴(kuò)散的方式順濃度梯度通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的。單糖、氨基酸、水溶性維生素等都是以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過生物膜。被動(dòng)擴(kuò)散不需載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)；主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體，由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)；促進(jìn)擴(kuò)散需要載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)。
A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C.促進(jìn)擴(kuò)散
D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
E.胞飲作用
請(qǐng)選擇與下列題干相對(duì)應(yīng)的吸收機(jī)制
<1> 、結(jié)構(gòu)特異性、從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)
答案: A
解析: 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。
<2> 、結(jié)構(gòu)特異性、從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)
答案: C
解析: 促進(jìn)擴(kuò)散，又稱為易化擴(kuò)散，是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)包括需要載體參與、結(jié)構(gòu)特異性、飽和現(xiàn)象、順濃度梯度擴(kuò)散，不消耗能量。
<3> 、單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)統(tǒng)稱為
答案: B
解析: 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的兩種方式：單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)。
第三節(jié) 非口服藥物的吸收
一、A1
下列關(guān)于藥物注射吸收的敘述，錯(cuò)誤的是
A、所有的注射給藥都沒有吸收過程
B、水溶液型注射液藥物釋放最快
C、注射部位血流狀態(tài)影響吸收
D、大分子藥物主要經(jīng)淋巴吸收
E、分子小的藥物主要通過毛細(xì)血管吸收
答案: A
解析: 除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。
若羅紅霉素的劑型擬從片劑改成靜脈注射劑，其劑量應(yīng)
A、增加，因?yàn)樯镉行越档?nbsp;
B、增加，因?yàn)楦文c循環(huán)減低
C、減少，因?yàn)樯镉行愿?nbsp;
D、減少，因?yàn)榻M織分布更多
E、維持不變
答案: C
解析: 羅紅霉素的劑型如果從片劑改成靜脈注射劑，由于避免了吸收過程，生物利用度達(dá)100％，故劑量應(yīng)該減少。
藥物經(jīng)皮吸收是指
A、藥物通過表皮到達(dá)真皮層起效
B、藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi)
C、藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用
D、藥物通過表皮，被毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)
E、藥物通過破損的皮膚，進(jìn)人體內(nèi)的過程
答案: D
解析: 經(jīng)皮吸收是指藥物從特殊設(shè)計(jì)的裝置中釋放，通過完整的皮膚吸收，進(jìn)入全身血液系統(tǒng)的一種給藥劑型。皮膚的吸收途徑有三條：①經(jīng)完整皮膚吸收，即通過角質(zhì)層等表皮結(jié)構(gòu)進(jìn)入真皮組織吸收，此途徑為大多數(shù)藥物的主要吸收途徑；②經(jīng)細(xì)胞間隙途徑；③經(jīng)附屬器途徑吸收，即通過汗腺、毛孔和皮脂腺進(jìn)入真皮和皮下。A、C和E為錯(cuò)誤選項(xiàng)，B表述不全面，因此正確選項(xiàng)為D。
靜脈注射的縮寫是
A、iv
B、ia
C、ic
D、sc
E、im
答案: A
解析: 靜脈注射(iv)、動(dòng)脈注射(ia)、皮內(nèi)注射(ic或id)、皮下注射(sc)、肌內(nèi)注射(im)。
只適用于診斷和過敏性試驗(yàn)的注射方法是
A、靜脈注射
B、肌肉注射
C、動(dòng)脈注射
D、腹腔注射
E、皮內(nèi)注射
答案: E
解析: 皮內(nèi)注射吸收差，只適用于診斷與過敏試驗(yàn)。
各種注射劑中藥物的釋放速率最慢的是
A、水溶液
B、油混懸液
C、水混懸液
D、O／W乳劑
E、W／O乳劑
答案: B
解析: 藥物從注射劑中的釋放速率是藥物吸收的限速因素，各種注射劑中藥物的 釋放速率排序?yàn)椋核芤海舅鞈乙海綩／W乳劑＞W(wǎng)／O乳劑＞油混懸液。
關(guān)于口腔黏膜給藥的敘述錯(cuò)誤的是
A、避免了肝臟的首過作用
B、不受胃腸道pH和酶系統(tǒng)的破壞
C、主要分為頰黏膜吸收和舌下黏膜吸收
D、舌下黏膜的滲透能力比頰黏膜差
E、頰黏膜有利于多肽、蛋白質(zhì)類藥物吸收，有利于控釋制劑釋放
答案: D
解析: 頰黏膜表面積較大，但藥物滲透能力比舌下黏膜差，一般藥物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。
下列給藥方式安全性高，可隨時(shí)停止用藥的是
A、靜脈注射
B、口服給藥
C、肺部給藥
D、肌肉注射
E、皮膚給藥
答案: E
解析: 皮膚給藥安全性高，患者可隨時(shí)停止用藥。
下列關(guān)于直腸給藥敘述錯(cuò)誤的是
A、避免胃腸道刺激
B、減少肌肉注射的耐受性
C、吸收比口服慢
D、距肛門口6cm時(shí)可避免肝臟首過效應(yīng)
E、直腸藥物吸收有兩條途徑
答案: D
解析: 給藥部位距肛門口2cm左右時(shí)，藥物主要通過前一途徑吸收，可以避免肝臟首過效應(yīng)；而距肛門口6cm處給藥時(shí)，大部分通過直腸上靜脈吸收，具有明顯的首過效應(yīng)。
口腔黏膜藥物滲透性能順序?yàn)?/span>
A、舌下黏膜＞牙齦、硬腭黏膜＞頰黏膜
B、頰黏膜＞舌下黏膜＞牙齦、硬腭黏膜
C、頰黏膜＞牙齦、硬腭黏膜＞舌下黏膜
D、牙齦、硬腭黏膜＞頰黏膜＞舌下黏膜
E、舌下黏膜＞頰黏膜＞牙齦、硬腭黏膜
答案: E
解析: 口腔黏膜種藥物滲透性能順序；舌下黏膜＞頰黏膜＞牙齦、硬腭黏膜，舌下黏膜為特性黏膜，頰黏膜為內(nèi)襯黏膜，牙齦、硬腭黏膜為咀嚼黏膜，基本角質(zhì)化。
基質(zhì)促進(jìn)皮膚水合作用的能力為
A、油脂性基質(zhì)＞O／W型基質(zhì)＞W(wǎng)／O型基質(zhì)＞水溶性基質(zhì)
B、油脂性基質(zhì)＞W(wǎng)／O型基質(zhì)＞O／W型基質(zhì)＞水溶性基質(zhì)
C、水溶性基質(zhì)＞W(wǎng)／O型基質(zhì)＞O／W型基質(zhì)＞油脂性基質(zhì)
D、水溶性基質(zhì)＞W(wǎng)／O型基質(zhì)＞O／W型基質(zhì)＞油脂性基質(zhì)
E、水溶性基質(zhì)＞油脂性基質(zhì)＞W(wǎng)／O型基質(zhì)＞O／W型基質(zhì)
答案: B
解析: 基質(zhì)促進(jìn)皮膚水合作用的能力：油脂性基質(zhì)＞W(wǎng)／O型基質(zhì)＞O／W型基質(zhì)＞水溶性基質(zhì)，皮膚為類脂質(zhì)結(jié)構(gòu)。
以下關(guān)于透過皮膚吸收給藥的敘述錯(cuò)誤的是
A、藥物的分子量與吸收成反比
B、藥物在吸收部位的濃度越大吸收速度越快
C、藥物的脂溶性越強(qiáng)越利于吸收
D、未解離的分子型藥物更易透過表皮
E、皮膚的水合作用一般可促進(jìn)藥物吸收
答案: C
解析: A、B、D、E選項(xiàng)均為表述正確的影響藥物透皮吸收的因素。而對(duì)于藥物的脂溶性來說，一般脂溶性和未解離的分子型藥物更易透過表皮細(xì)胞膜，但由于表皮中含大量的極性組織液，故同時(shí)具有脂溶性和水溶性的藥物穿透性更佳，而并不是藥物脂溶性越強(qiáng)越好。
以下注射給藥存在首過效應(yīng)的是
A、鞘內(nèi)注射
B、肌肉注射
C、靜脈注射
D、腹腔注射
E、動(dòng)脈注射
答案: D
解析: 腹腔內(nèi)注射：藥物通過門靜脈吸收進(jìn)入肝臟，因此存在首過效應(yīng)。由于腹腔注射存在一定的危險(xiǎn)性，故僅用于動(dòng)物試驗(yàn)。
關(guān)于影響口腔黏膜吸收的因素?cái)⑹鲥e(cuò)誤的是
A、藥物在口腔的吸收一般為被動(dòng)擴(kuò)散
B、遵循pH分配假說
C、解離型的藥物容易被吸收
D、角質(zhì)化的部位透過性較低
E、頰黏膜屏障層最厚
答案: C
解析: 藥物在口腔的吸收一般為被動(dòng)擴(kuò)散，并遵循pH分配假說，即脂溶性藥物，或者在口腔pH條件下不解離的藥物更易吸收。
下列屬于透皮吸收促進(jìn)劑的是
A、四氯化碳
B、氯仿
C、醋酸乙酯
D、丙二醇
E、石油醚
答案: D
解析: 透皮吸收促進(jìn)劑：適宜的透皮吸收促進(jìn)劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮（艸卓）酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。
藥物經(jīng)皮吸收的主要屏障是
A、角質(zhì)層
B、透明層
C、真皮層
D、皮下脂肪組織
E、網(wǎng)狀層
答案: A
解析: 皮膚由表皮、真皮和皮下脂肪組織構(gòu)成。表皮從外向內(nèi)又分為角質(zhì)層、透明層、顆粒層、網(wǎng)狀層和胚芽層，其中角質(zhì)層對(duì)于皮膚的吸收極為重要，是藥物吸收的主要屏障。
影響鼻黏膜給藥因素?cái)⑹鲥e(cuò)誤的是
A、主要為被動(dòng)擴(kuò)散過程
B、脂溶性藥物易于吸收
C、帶負(fù)電荷的藥物容易透過
D、分子量越大吸收越差
E、未解離型藥物吸收好
答案: C
解析: 鼻黏膜為類脂質(zhì)，藥物在鼻黏膜的吸收主要為被動(dòng)擴(kuò)散過程，因此脂溶性藥物易于吸收，水溶性藥物吸收差些。分子量大小與鼻黏膜吸收密切相關(guān)，分子量越大吸收越差，大于1000時(shí)吸收較少。鼻黏膜帶負(fù)電荷，故帶正電荷的藥物易于透過。pH影響藥物的解離，未解離型吸收最好，部分解離也有吸收，完全解離則吸收差。
關(guān)于眼部給藥敘述錯(cuò)誤的是
A、角膜吸收起局部作用
B、結(jié)膜吸收起全身作用
C、小分子藥物吸收快
D、表面張力小的藥物吸收快
E、親脂性越高，藥物越容易透過角膜
答案: E
解析: 角膜組織為脂質(zhì)-水性-脂質(zhì)結(jié)構(gòu)，其對(duì)大多數(shù)親水性藥物構(gòu)成了擴(kuò)散屏障，親脂性藥物相對(duì)容易透過，但是藥物的親脂性過高則難以透過角膜的基質(zhì)層，因此具有一定親油親水平衡的藥物，或離子型與分子型之間能很快平衡的藥物，較易透過角膜。
二、B
A.氣管
B.支氣管與細(xì)支氣管
C.肺部
D.口腔
E.心臟
關(guān)于不同大小藥物粒子的到達(dá)部位
<1> 、大于10μm的粒子
答案: A
<2> 、2～10μm的粒子
答案: B
<3> 、2～3μm的粒子
答案: C
解析: 氣霧劑或吸入劑給藥時(shí)，藥物粒子大小影響藥物到達(dá)的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子到達(dá)支氣管與細(xì)支氣管，2～3μm的粒子可到達(dá)肺部，太小的粒子可隨呼吸排出，不能停留在肺部。
A.口服給藥
B.肺部吸入給藥
C.經(jīng)皮全身給藥
D.靜脈注射給藥
E.A、B和C選項(xiàng)
<1> 、有首過效應(yīng)的是
答案: A
<2> 、沒有吸收過程的是
答案: D
<3> 、控制釋藥的是
答案: C
<4> 、起效速度同靜脈注射的是
答案: B
解析: 口服給藥的藥物通過胃腸道生物膜被吸收，經(jīng)肝門靜脈入肝后被代謝，存在肝首過效應(yīng)。而靜脈注射給藥的藥物直接進(jìn)入體循環(huán)，肺部給藥、經(jīng)皮給藥均通過給藥部位吸收入血，三者均不通過肝門靜脈，因此無肝首過效應(yīng)。靜脈注射藥物直接注入血管內(nèi)，因此無吸收過程，其他三者均需經(jīng)給藥部分吸收入血。經(jīng)皮制劑可控制藥物釋放，使血藥濃度平穩(wěn)并能較長時(shí)間保持在有效濃度范圍之內(nèi)，具有長效作用。肺部給藥起效迅速，可相當(dāng)于靜脈注射。
第四節(jié) 藥物的分布
一、A1
N2受體主要分布在
A、瞳孔的括約肌上
B、骨骼肌的運(yùn)動(dòng)終板上
C、支氣管和血管平滑肌上
D、瞳孔的開大肌上
E、心肌細(xì)胞上
答案: B
解析: N2受體主要位于骨骼肌細(xì)胞膜上。
β2受體主要分布在
A、瞳孔的括約肌上
B、骨骼肌的運(yùn)動(dòng)終板上
C、支氣管和血管平滑肌上
D、瞳孔的開大肌上
E、心肌細(xì)胞上
答案: C
解析: β2受體主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝臟、去甲腎上腺素能神經(jīng)的突觸前膜上。
屬去甲腎上腺素能神經(jīng)的是
A、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)
B、副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維
C、絕大部分副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維
D、交感神經(jīng)節(jié)前纖維
E、絕大部分交感神經(jīng)的節(jié)后纖維
答案: E
不屬于膽堿能神經(jīng)的是
A、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)
B、全部副交感神經(jīng)節(jié)前纖維
C、全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維
D、絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維
E、全部交感神經(jīng)節(jié)前纖維
答案: D
解析: 膽堿能神經(jīng)包括：①全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；②全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；③極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒張的交感神經(jīng)；④運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。
二、B
A.M受體激動(dòng)藥
B.α、β受體激動(dòng)藥
C.N1受體阻斷藥
D.M受體阻斷藥
E.膽堿酯酶抑制藥
<1> 、美卡拉明是
答案: C
<2> 、東莨菪堿是
答案: D
<3> 、毛果蕓香堿是
答案: A
<4> 、麻黃堿是
答案: B
<5> 、毒扁豆堿是
答案: E
A.α受體
B.β1受體
C.β2受體
D.N2受體
E.N1受體
<1> 、心肌上的腎上腺素受體主要是
答案: B
<2> 、骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的受體是
答案: D
<3> 、支氣管平滑肌上的腎上腺素受體主要是
答案: C
第五節(jié) 藥物的代謝
一、A1
下列關(guān)于影響藥物代謝因素?cái)⑹霾徽_的是
A、首過效應(yīng)是導(dǎo)致體內(nèi)代謝差異的主要原因
B、代謝反應(yīng)會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象
C、劑型也會(huì)對(duì)代謝產(chǎn)生影響
D、酶抑制劑可以促進(jìn)藥物的代謝
E、性別差異也會(huì)對(duì)藥物代謝產(chǎn)生影響
答案: D
解析: 藥物代謝被減慢的現(xiàn)象，稱為酶抑制作用，能使代謝減慢的物質(zhì)叫做酶抑制劑，分為可逆抑制與不可逆抑制。
下列屬于藥物代謝最重要的器官是
A、肝臟
B、消化道
C、肺
D、腎臟
E、脾臟
答案: A
解析: 肝臟是藥物代謝的最主要的器官。
經(jīng)胃腸道吸收的藥物，通過肝臟時(shí)有一大部分藥物被代謝掉，此過程叫做
A、肝腸循環(huán)
B、胃腸道循環(huán)
C、首關(guān)效應(yīng)
D、線粒體循環(huán)
E、首劑效應(yīng)
答案: C
解析: 經(jīng)胃腸道吸收的藥物，在到達(dá)體循環(huán)前，首先經(jīng)過門靜脈進(jìn)入肝臟，在首次通過肝臟的過程中，有相當(dāng)大的一部分藥物在肝組織被代謝或與肝組織結(jié)合，使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象，稱為“首關(guān)效應(yīng)”。
下列不適用于非微粒體酶系代謝的藥物是
A、脂溶性較小
B、水溶性較大
C、極性較大
D、結(jié)構(gòu)類似體內(nèi)正常物質(zhì)
E、小分子藥物
答案: E
解析: 通常，凡結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系(非微粒體酶系)代謝。
肝臟代謝以哪種反應(yīng)為主
A、結(jié)合反應(yīng)
B、水解反應(yīng)
C、氧化反應(yīng)
D、還原反應(yīng)
E、加成反應(yīng)
答案: C
解析: 肝臟的代謝以氧化反應(yīng)為主。藥物代謝酶主要位于肝細(xì)胞的微粒體中，其次是線粒體和溶酶體。
微粒體藥物代謝酶系又叫做
A、黃嘌呤氧化酶
B、醛脫氫酶
C、單胺氧化酶
D、單加氧酶
E、膽堿酯酶
答案: D
解析: 哺乳動(dòng)物肝微粒體中存在一類氧化反應(yīng)類型極為廣泛的氧化酶系，稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶。而其余四個(gè)選項(xiàng)都屬于非微粒體藥物代謝酶系。
下列不屬于藥物代謝第二相反應(yīng)的是
A、氨基酸結(jié)合
B、羥基化
C、甲基化
D、硫酸結(jié)合
E、乙?；?nbsp;
答案: B
解析: 第一相反應(yīng)包括氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)和水解反應(yīng)。是藥物分子被氧化、羥基化、開環(huán)、還原或水解，結(jié)果使藥物結(jié)構(gòu)中引入了羥基、氨基、亞氨基或羧基等極性基團(tuán)。
第Ⅱ相反應(yīng)包括葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合、氨基酸結(jié)合、甲基化、乙?；取?nbsp;
下列不屬于藥物代謝第一相反應(yīng)的是
A、氧化
B、羥基化
C、水解
D、還原
E、乙?；?nbsp;
答案: E
解析: 第一相反應(yīng)包括氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)和水解反應(yīng)。是藥物分子被氧化、羥基化、開環(huán)、還原或水解，結(jié)果使藥物結(jié)構(gòu)中引入了羥基、氨基、亞氨基或羧基等極性基團(tuán)。
第Ⅱ相反應(yīng)包括葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合、氨基酸結(jié)合、甲基化、乙酰化等。
下列影響藥物代謝因素錯(cuò)誤的是
A、給藥途徑
B、給藥劑量
C、藥物劑型
D、患者因素
E、生產(chǎn)廠家
答案: E
二、B
A.蓄積
B.第一相反應(yīng)
C.藥物相互作用
D.生物利用度
E.酶誘導(dǎo)作用
<1> 、兩種以上藥物配伍后，藥物原來的體內(nèi)過程，組織對(duì)藥物的感受性，藥物的理化性質(zhì)等發(fā)生變化而引起藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)變化
A、 B、 C、 D、 E、 答案: C <2> 、某些藥物可使體內(nèi)藥酶活性、數(shù)量升高A、 B、 C、 D、 E、 答案: E <3> 、通過氧化、還原和水解等反應(yīng)導(dǎo)入功能團(tuán)A、 B、 C、 D、 E、 答案: B <4> 、藥物連續(xù)使用后在組織中濃度逐漸上升的現(xiàn)象A、 B、 C、 D、 E、 答案: A <5> 、血管外給藥用藥劑量中進(jìn)入體循環(huán)的藥物的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速率A、 B、 C、 D、 E、 答案: D
第六節(jié) 藥物排泄
一、A1
關(guān)于影響腎臟排泄因素?cái)⑹鲥e(cuò)誤的是
A、藥物血漿蛋白結(jié)合率高，腎臟排泄率下降
B、藥物代謝后，多數(shù)水溶性增加，不利于藥物的排泄
C、弱堿性藥物酸化尿液有利于排泄
D、丙磺舒可以減少青霉素的排泄
E、腎臟疾病時(shí)，藥物排泄減少
答案: B
解析: 藥物代謝：藥物代謝后，多數(shù)水溶性增加，腎小管重吸收下降，有利于腎臟排泄；但甲基化反應(yīng)可使代謝物極性下降，不利于藥物排泄。
酸化尿液可能不利于藥物腎排泄的是
A、麻黃堿
B、慶大霉素
C、四環(huán)素
D、水楊酸
E、葡萄糖
答案: D
解析: 尿液的pH影響藥物的解離度，從而影響藥物的腎小管重吸收。酸化尿液使弱酸性藥物的分子型比例增加，進(jìn)而更易通過腎小管膜被重吸收，因而不利于此類藥物的腎排泄，故答案選D。
關(guān)于腎臟排泄敘述錯(cuò)誤的是
A、細(xì)胞和蛋白質(zhì)不能腎小球?yàn)V過
B、腎小球?yàn)V過以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)為主
C、腎小管重吸收存在主動(dòng)和被動(dòng)重吸收兩種形式
D、水、鈉、氯、鉀等有用物質(zhì)可被重吸收
E、腎排泄率=腎小球?yàn)V過率+腎小管分泌率+腎小管重吸收率
答案: E
解析: 腎排泄率=腎小球?yàn)V過率+腎小管分泌率-腎小管重吸收率。
以下選項(xiàng)是指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積的是
A、消除速率常數(shù)
B、清除率
C、半衰期
D、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除
E、零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除
答案: B
解析: 清除率的定義為：單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積（表觀分布容積數(shù)）。
下列過程中哪一種過程一般不存在競爭性抑制
A、腎小球過濾
B、膽汁排泄
C、腎小管分泌
D、腎小管重吸收
E、血漿蛋白結(jié)合
答案: A
解析: 藥物經(jīng)腎小球?yàn)V過的方式稱為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，不需要載體和能量，因此不存在競爭性抑制。而腎小管分泌為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，腎小管重吸收存在主動(dòng)重吸收和被動(dòng)重吸收兩種形式，都可存在競爭性抑制。膽汁排泄具有主動(dòng)分泌的特點(diǎn)，對(duì)有共同排泄機(jī)制的藥物存在競爭效應(yīng)；藥物與血漿蛋白結(jié)合是一種動(dòng)態(tài)平衡，當(dāng)有其他結(jié)合力更強(qiáng)的藥物存在時(shí)即可競爭血漿蛋白從而抑制其結(jié)合。
藥物排泄最主要的器官是
A、肝
B、皮膚
C、消化道
D、腎
E、肺
答案: D
解析: 腎是藥物排泄最主要的器官。
關(guān)于腸肝循環(huán)的敘述錯(cuò)誤的是
A、腸肝循環(huán)是藥物及其代謝物通過門靜脈重新吸收入血的過程
B、腸肝循環(huán)發(fā)生在由膽汁排泄的藥物中
C、腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)停留時(shí)間縮短
D、腸肝循環(huán)的藥物應(yīng)適當(dāng)減低劑量
E、地高辛、苯妥英鈉等存在腸肝循環(huán)現(xiàn)象
答案: C
解析: 腸肝循環(huán)是指從膽汁排泄出的藥物或其代謝物在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟的現(xiàn)象。藥物在膽汁中排出量多時(shí)能使有藥物在體內(nèi)停留較長的時(shí)間，延長藥物作用時(shí)間。存在腸肝循環(huán)現(xiàn)象的藥物有強(qiáng)心苷類如地高辛和洋地黃毒苷、氯霉素、嗎啡、苯妥英鈉、卡馬西平、己烯雌酚、螺內(nèi)酯、美沙酮和吲哚美辛等。
膽汁排泄的有關(guān)敘述中錯(cuò)誤的是
A、膽汁排泄的機(jī)制包括被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)分泌
B、肝臟中存在5個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
C、藥物膽汁排泄主要通過被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)行
D、主動(dòng)分泌有飽和現(xiàn)象
E、主動(dòng)分泌存在競爭效應(yīng)
答案: C
解析: 藥物分泌到膽汁中的另一種機(jī)制是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，但在藥物膽汁排泄中所占比例很小，如甘露醇、蔗糖、菊粉等的分泌。
吸收進(jìn)入體內(nèi)的藥物以原型或經(jīng)代謝后的產(chǎn)物排出體外的過程是
A、吸收
B、分布
C、排泄
D、代謝
E、消除
答案: C
解析: 體內(nèi)藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程，稱為藥物的排泄。
二、B
A.首關(guān)效應(yīng)
B.生物等效性
C.相對(duì)生物利用度
D.絕對(duì)生物利用度
E.肝腸循環(huán)
<1> 、一種藥物的不同制劑在相同實(shí)驗(yàn)條件下，給以同劑量，其吸收速度和程度無明顯差異
答案: B
<2> 、藥物隨膽汁進(jìn)入小腸后被小腸重吸收的現(xiàn)象為
答案: E
解析: 肝腸循環(huán)是指從膽汁排泄出的藥物或其代謝物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)肝門靜脈返回肝的現(xiàn)象。
<3> 、藥物在進(jìn)入體循環(huán)前部分被肝代謝，稱為
答案: A
解析: 經(jīng)胃腸道吸收的藥物，要到達(dá)，體循環(huán)，首先經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝，在首次通過肝的過程中，有一部分藥物會(huì)被肝組織代謝或與肝組織結(jié)合，使進(jìn)人體循環(huán)的原形藥物量減少，稱為首關(guān)效應(yīng)。
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