第九章 藥物的體內(nèi)動力學過程(2)
非線性藥動學
?。?、載體參與時出現(xiàn)飽和，速度與濃度不成正比）
非線性藥動學的特點
?。?）藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，即消除動力學是非線性。
?。?）當劑量增加時，消除半衰期延長。
?。?）AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比.
?。?）其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程.
非線性動力學方程：米氏方程
Km 米氏常數(shù) 是指藥物消除速度為Vm一半時的血藥濃度。
Km遠大于C時為一級，反之為零級
非房室模式——統(tǒng)計矩
零階矩：血藥濃度-時間曲線下面積
血藥濃度隨時間變化過程
一階矩：藥物在體內(nèi)的平均滯留時間（MRT）
藥物在體內(nèi)滯留情況
二階矩：平均滯留時間的方差（VRT）
藥物在體內(nèi)滯留時間的變異程度
給藥方案設計 一般原則
1.安全范圍廣的藥物不需要嚴格的給藥方案
2.治療指數(shù)小的藥物，需要個體化給藥方案
3.在治療劑量即非線性動力學特征的藥物，需制定個體化給藥方案
4.給藥方案設計和調(diào)整，常需要進行血藥濃度檢測
給藥方案設計----根據(jù)平衡穩(wěn)態(tài)血藥濃度制定給藥方案
給藥方案設計----靜脈滴注給藥方案
治療藥物監(jiān)測 （TDM）
1.個體差異大：三環(huán)類抗抑郁藥
2.非線性動力學：苯妥英鈉
3.治療指數(shù)小、毒性反應強：強心苷、茶堿、鋰鹽、普魯卡因胺
4.毒性反應不易識別，用量不當/不足的臨床反應難以識別：地高辛
5.特殊人群用藥
6.常規(guī)劑量下沒有療效或出現(xiàn)毒性反應
7.合并用藥出現(xiàn)異常反應
8.長期用藥
9.診斷和處理藥物過量或中毒
治療藥物監(jiān)測臨床意義
·指導臨床合理用藥、提高治療水平
·確定合并用藥的原則
·藥物過量中毒的診斷
·醫(yī)療差錯或事故的鑒定依據(jù)
·評價患者用藥依從性
T：試驗制劑 R：參比制劑 iv：靜脈注射劑
生物利用度的評價指標
>>血藥濃度-時間曲線下面積：AUC
>>達峰時間：tmax
>>峰濃度：Cmax
生物等效性（BE）
1.一種藥物的不同制劑
2.在相同試驗條件下給以相同劑量
3.其吸收程度和速度的主要藥動學參數(shù)無統(tǒng)計學差異
等效標準：
AUC：80%～125%
Cmax：75%～133%
本周的分享內(nèi)容就到這里了，有什么不足的地方，歡迎提出寶貴建議。祝大家復習順利！藥劑學的復習就到一段落了，下載開始我們進行藥物化學部分的復習，包括第一章、第二章以及第十一章。請大家預習藥物與藥物命名這一節(jié)。
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