他汀類藥物亦稱甲基戊二酰輔酶 A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，能夠抑制膽固醇合成限速酶 HMG-CoA 還原酶，減少膽固醇合成，繼而上調(diào)肝細(xì)胞表面 LDL 受體，加速血清 LDL-C 分解代謝。
因此，他汀可顯著降低血清 TC、LDL-C 和 Apo B 水平，也能降低血清 TG 水平和輕度升高 HDL-C 水平。作為血脂異常藥物治療的基石。讓我們通過以下幾個(gè)問題了解一下他汀類藥物。圖片參考：《中國(guó)心血管病一級(jí)預(yù)防指南》他汀類藥物劑量翻倍其降膽固醇強(qiáng)度能翻倍嗎？
答案是否定的，這里就要提到他汀的 6 原則，即從他汀標(biāo)準(zhǔn)劑量起，單次服用他汀劑量每增加一倍，LDL-C 水平僅降低 6%。另外，他汀藥物劑量翻倍有潛在的不良反應(yīng)，如肝功能損害、肌病及新發(fā)糖尿病等。結(jié)合我國(guó)人群對(duì)大劑量他汀的耐受性較歐美人群差，不建議使用高強(qiáng)度大劑量他汀治療，推薦起始使用中等劑量或中等強(qiáng)度他汀。不能耐受他汀或單獨(dú)使用 LDL‐C 不能達(dá)標(biāo)者可單獨(dú)或聯(lián)合使用非他汀類藥物，如依折麥布、PCSK-9 抑制劑等。
根據(jù)《動(dòng)脈粥樣硬化患者甘油三酯升高的管理中國(guó)專家共識(shí)》：他汀類藥物是降低甘油三酯血癥的經(jīng)典藥物，當(dāng)甘油三酯（TG）水平低于 5.6 mmol/L（500 mg/dL）時(shí)，他汀類藥物作為預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）發(fā)生的一線藥物而被廣泛使用。但當(dāng)患者空腹 TG 水平超過 5.6 mmol/L，不再推薦其作為一線藥物治療高甘油三酯血癥，但當(dāng)同時(shí)合并 LDL-C 升高時(shí)，推薦他汀類藥物聯(lián)合貝特類藥物同時(shí)服用。目前研究認(rèn)為他汀類藥物不能降低脂蛋白 a，可能會(huì)使脂蛋白 a 增加。眾所周知，脂蛋白 a 是斑塊形成的獨(dú)立危險(xiǎn)因素。因此對(duì)脂蛋白 a 的有效干預(yù)很有必要。目前有效降低脂蛋白 a 的方法包括：藥物（如 PCSK-9 抑制劑、Inclisiran）、脂蛋白血漿置換等。另外，根據(jù) 2019 年《ESC/EAS 血脂異常管理指南》建議每個(gè)成年人一生至少測(cè)量 1 次脂蛋白 a，以確定那些遺傳性脂蛋白 a 水平 > 180 mg/dL（> 430 nmol/L）的人。其終生患 ASCVD 的風(fēng)險(xiǎn)非常高，大約相當(dāng)于患雜合子家族性高膽固醇血癥相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)。常用他汀類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征？
他汀類藥物對(duì)肝臟和肌肉出現(xiàn)不良反應(yīng)，需要立即停藥嗎？
如果治療期間，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶或天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高 1～3 倍，不必停用他汀；如果 > 3 倍，應(yīng)重復(fù)檢測(cè)并定期復(fù)查，如仍持續(xù)高于此值且無其他原因可供解釋，需停用他汀。另外，失代償性肝硬化和急性肝功能衰竭是他汀應(yīng)用的禁忌證。他汀所致肌損害主要包括肌痛、肌酶升高和橫紋肌溶解。一旦患者出現(xiàn)肌肉癥狀并伴肌酸激酶 > 10 倍正常值水平，應(yīng)停止他汀類藥物治療。除上述不良反應(yīng)，他汀還有哪些不良反應(yīng)？
① 新發(fā)糖尿??；② 認(rèn)知功能異常；③ 其他：頭疼、失眠、抑郁以及消化不良、腹瀉、腹痛、惡心等消化道癥狀。孕婦、哺乳期婦女和計(jì)劃妊娠婦女不建議使用他汀。藥物治療開始后 4～8 周復(fù)查血脂、肝功能、肌酸激酶，若無特殊情況且血脂達(dá)標(biāo)可改為每 6～12 個(gè)月復(fù)查 1 次；長(zhǎng)期達(dá)標(biāo)者可每年復(fù)查 1 次。如血脂未達(dá)標(biāo)則需調(diào)整降脂藥劑量或種類，或聯(lián)合應(yīng)用不同作用機(jī)制的降脂藥進(jìn)行治療。每當(dāng)調(diào)整降脂藥種類或劑量時(shí)，都應(yīng)在治療 6 周內(nèi)復(fù)查。
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