二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線藥物，用于治療糖尿病已經(jīng)有50多年的歷史。美國糖尿病學(xué)會的治療建議是，在明確診斷2型糖尿病的患者，如果沒有特殊禁忌，應(yīng)及時服用二甲雙胍，并進(jìn)行生活方式干預(yù)。
二甲雙胍是如何發(fā)揮降糖功效的？
二甲雙胍主要是通過AMPK途徑調(diào)控人體的糖脂代謝紊亂，具體的是從如下幾個方面來發(fā)揮降糖功效的：
1.二甲雙胍能改善胰島素抵抗。
2.二甲雙胍能增加基礎(chǔ)葡萄糖的利用。
3.二甲雙胍能增加胰島素受體的數(shù)量和親和力從而改善細(xì)胞膜上的葡萄糖轉(zhuǎn)運。
4.二甲雙胍還能減少腸道對葡萄糖的吸收。
二甲雙胍可在體內(nèi)停留多長時間？
二甲雙胍主要在小腸吸收，一般情況下，在服藥6小時左右完全吸收，藥效時間持續(xù)6~8小時，口服0.5~1.5小時血藥濃度可達(dá)50~60%，2~3小時達(dá)到峰值，口服的同時吃飯會降低吸收率。口服0.5g或者1g2小時后，血液中二甲雙胍濃度達(dá)到高峰2微克/分升。
二甲雙胍吸收后，快速分布于全身各處，主要聚集于食管、胃、十二指腸、唾液腺、腎和肝臟。其中，胃腸道內(nèi)壁是其主要富集區(qū)，濃度約為血漿濃度的10~100倍，肝臟、腎臟中含量也很高。
二甲雙胍的副作用有哪些？
不良反應(yīng)1：胃腸道反應(yīng)
胃腸道反應(yīng)是二甲雙胍的主要不良反應(yīng)。在服用二甲雙胍初期，約20%~30%的患者會出現(xiàn)腹脹、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔金屬味、食欲減退等，其中腹瀉發(fā)生率高達(dá)15~20%，不到5%的人會因為嚴(yán)重的腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐不能服用二甲雙胍。一般情況下，服二甲雙胍所引起的胃腸道反應(yīng)不會影響繼續(xù)治療，一些人在服藥1個月后不良反應(yīng)會消失，每日用量500mg以下的人一般不會出現(xiàn)胃腸道的不良反應(yīng)。
不良反應(yīng)——應(yīng)對辦法
從小劑量開始服用，推薦最小劑量為每日500mg，最大成人劑量為每日2550g，在耐受前提下最佳有效劑量為每日2000mg。加量方法，每1~2周加量1次，逐漸增加到最佳劑量。如果起始劑量較大，可在吃飯時、吃飯后服藥，以減輕胃腸道不良反應(yīng)。
腸溶片、緩釋片，與普通劑型相比，在胃腸內(nèi)溶出的速度較慢，因而引起的胃腸道不良反應(yīng)更少。
特別提醒：患者服用的二甲雙胍不是緩釋劑型時，應(yīng)當(dāng)分次隨餐服用。
不良反應(yīng)2：乳酸性酸中毒
與其他雙胍類藥物相比，二甲雙胍導(dǎo)致乳酸酸中毒的例子比較少。
其他雙胍類藥物有甲丁雙胍和苯乙雙胍等，其他雙胍類藥物具有很強(qiáng)的脂溶性，在肝細(xì)胞中與線粒體上的脂肪結(jié)合，從而阻斷三羧酸循環(huán)，導(dǎo)致大量乳酸產(chǎn)生并且累積，最終導(dǎo)致酸中毒。
雙胍類藥物發(fā)生乳酸性酸中毒的機(jī)理是：它們可增加周圍組織的糖酵解反應(yīng)，導(dǎo)致葡萄糖都變成乳酸而進(jìn)入血液，這些酸大量累積在血液中就會導(dǎo)致酸中毒。
不良反應(yīng)——應(yīng)對辦法
二甲雙胍禁忌癥者，絕對禁止應(yīng)用。
哪些人絕對不能服二甲雙胍？
1.腎功能損害[血肌酐水平，男性≥132 μmol/l（1.5mg/dl） ,女≥124 μmol/l（1.4mg/dl） ,或eGFR<45ml>
2.肝功能不全；
3.需要藥物治療的充血性心臟功能衰竭和其他嚴(yán)重心、肺疾患；
4.嚴(yán)重感染和外傷、外科大手術(shù)、臨床有低血糖和缺氧等；
5.接受血管內(nèi)注射碘化對比劑者，應(yīng)暫停二甲雙胍；
6.糖尿病急性并發(fā)癥的人；
7.對鹽酸二甲雙胍過敏的惡人；
8.維生素B12、葉酸缺乏未糾正者；
9.酗酒者；
10.有嚴(yán)重胃腸道疾病的人；
11.代謝性酸中毒的患者；
12.孕婦、哺乳期女性、兒童；
13.血液系統(tǒng)疾病的人；
14.嚴(yán)重營養(yǎng)不良的人。
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