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「疼痛」是臨床上最常見(jiàn)的癥狀之一，根據(jù)人體疼痛性質(zhì)和程度的不同，選擇藥物也會(huì)有所區(qū)別。臨床中常用的鎮(zhèn)痛藥物，包括阿片類(lèi)、非甾體類(lèi)抗炎藥、對(duì)乙酰氨基酚、抗驚厥藥、抗抑郁藥、糖皮質(zhì)激素等。

本文將根據(jù)各種類(lèi)型鎮(zhèn)痛藥物的作用機(jī)制、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用等內(nèi)容進(jìn)行詳細(xì)梳理，使臨床醫(yī)生在選擇鎮(zhèn)痛藥物時(shí)不再糾結(jié)。

01、代表藥物：

可待因、曲馬多、嗎啡、羥考酮、氫嗎啡酮、美沙酮、芬太尼等（表 1）。

02、作用機(jī)制：

阿片類(lèi)藥物與外周神經(jīng)阿片受體結(jié)合可產(chǎn)生抗傷害和鎮(zhèn)痛作用；與突觸前膜阿片受體結(jié)合，通過(guò)抑制興奮性氨基酸和 P 物質(zhì)的釋放，減少痛覺(jué)信號(hào)向中樞的傳導(dǎo)；與位于脊髓背角膠狀質(zhì)（第Ⅰ、Ⅱ?qū)樱└杏X(jué)神經(jīng)元上的阿片受體結(jié)合，降低背角神經(jīng)元的興奮性；與大腦和腦干等中樞阿片受體結(jié)合，通過(guò)下行抑制通路抑制痛覺(jué)的傳入。

03、作用特點(diǎn)：

阿片類(lèi)藥的鎮(zhèn)痛效應(yīng)不僅與藥物劑量、強(qiáng)度相關(guān)，還取決于藥物分子量離子化程度、脂溶性、蛋白結(jié)合力、分布容積以及代謝和清除率。不同的阿片類(lèi)藥物之間，同一種阿片類(lèi)藥物不同的給藥途徑存在相對(duì)固定的等效關(guān)系。表 1 列舉了常用阿片類(lèi)藥物及其不同給藥途徑等效比（口服嗎啡：阿片類(lèi)藥物）和不同藥物、不同給藥途徑的藥物作用特征。

04、臨床應(yīng)用：

用于各種劇烈疼痛，是中重度癌痛的首選藥物。用于癌痛時(shí)注意劑量滴定，一般先以嗎啡速釋劑型進(jìn)行劑量滴定，逐漸過(guò)渡為緩控釋劑型，阿片類(lèi)藥物的最常見(jiàn)不良反應(yīng)為便秘，需要及時(shí)給予對(duì)癥處理。

表 1. 常用阿片類(lèi)藥物等效比及藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) ^[1]

注：PO：口服；IV 為靜脈；SC：皮下；TTS：經(jīng)皮膚給藥系統(tǒng)；IR：即釋?zhuān)籗R：緩釋

01、代表藥物：

吲哚美辛、雙氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞來(lái)昔布、依托考昔等（表 2）。

02、作用機(jī)制：

抑制環(huán)加氧酶（COX）活性，阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素，發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。

03、作用特點(diǎn)及用法：

NSAIDs 無(wú)耐藥性，也不產(chǎn)生藥物依賴(lài)，但藥理作用具有「天花板效應(yīng)」。因此，NSAIDs 使用應(yīng)遵循以下原則：不超過(guò)每日最大劑量（表 2）；避免同時(shí)使用兩種或兩種以上的 NSAIDs 藥物；一種 NSAIDs 無(wú)效時(shí)，換用另一種 NSAIDs 藥物可能有效；NSAIDs 藥物使用時(shí)應(yīng)警惕不良反應(yīng)，消化道活動(dòng)性潰瘍、凝血功能障礙、活動(dòng)性出血、冠心病、心功能不全等患者需進(jìn)行評(píng)估并合理地選擇鎮(zhèn)痛藥物，慎用或禁用 NSAIDs。

04、臨床應(yīng)用：

用于各種輕中度疼痛和慢性疼痛，如牙痛、痛經(jīng)、偏頭痛、神經(jīng)病理性疼痛、術(shù)后疼痛、骨關(guān)節(jié)炎等，可作為癌痛第一階梯止痛用藥。

表 2. 常用 NSAID 藥效學(xué)參數(shù)及用法用量

注：參考各藥品說(shuō)明書(shū)及 MICROMEDEX

01、作用機(jī)制：

作用機(jī)制不十分清楚，抗炎作用弱，解熱作用強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用次之。有研究認(rèn)為該藥可能通過(guò)抑制腦內(nèi)的環(huán)加氧酶-3 從而減少前列腺素的合成發(fā)揮中樞止痛作用；還有研究認(rèn)為該藥也可能通過(guò)內(nèi)源性大麻素受體提高疼痛閾值。

02、作用特點(diǎn)及用法：

單獨(dú)使用時(shí)止痛作用具有封頂效應(yīng)，無(wú)耐藥性，也不產(chǎn)生藥物依賴(lài)。幾乎不會(huì)引起凝血功能、胃腸道和心血管方面的不良反應(yīng)，少數(shù)病例可發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥、貧血、過(guò)敏性皮炎、肝炎或血小板減少癥等，長(zhǎng)期大量用藥，尤其是腎功能低下者，可能出現(xiàn)腎絞痛或急性腎功能衰竭或慢性腎衰竭。常與曲馬多或羥考酮等組成復(fù)方制劑，可以增強(qiáng)后者的止痛作用，如氨酚曲馬多和氨酚羥考酮。

FDA 和眾多指南對(duì)其用量均有嚴(yán)格限制，考慮到長(zhǎng)期使用和慢性肝損害，建議每日最大劑量不超過(guò) 3 g ^[2]；12 歲以下兒童，每次 10～15 mg/kg，間隔 4～6 h，每日最大劑量不超過(guò) 100 mg/kg/d?！栋┌Y疼痛診療規(guī)范》（2018 年版）和《中華人民共和國(guó)藥典臨床用藥須知》（2015 版）指出，該藥有肝毒性，作為合劑使用每日藥量不宜大于 1.5 g。鎮(zhèn)痛不宜超過(guò) 10 日。

03、臨床應(yīng)用：

用于感冒發(fā)熱和各種輕中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、頭痛、牙痛等，常用其他藥物組成復(fù)方制劑用于緩解感冒癥狀。該藥用于妊娠哺乳期婦女相對(duì)較安全。

01、作用機(jī)制及分類(lèi)：

1）電壓依賴(lài)型鈉離子通道阻滯劑：如卡馬西平、奧卡西平，其鎮(zhèn)痛機(jī)制可能與其降低神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì) Na+ 的通透性，降低神經(jīng)元的興奮性和延長(zhǎng)不應(yīng)期，增強(qiáng) GABA 能神經(jīng)元的突觸傳遞功能有關(guān)。此外，還可阻滯 Ca2+ 通道，通過(guò)調(diào)節(jié) Na+-K+-ATP 酶活性而發(fā)揮作用。

2）電壓依賴(lài)型鈣離子通道阻滯劑：如加巴噴丁、普瑞巴林，調(diào)控突觸前膜電壓門(mén)控鈣離子通道的開(kāi)放，減少鈣離子內(nèi)流和興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，降低神經(jīng)元興奮性。

02、作用特點(diǎn)及用法：

小劑量開(kāi)始，逐漸加量，直至出現(xiàn)鎮(zhèn)痛效果或不能耐受的不良反應(yīng)。加巴噴丁、普瑞巴林是治療神經(jīng)病理性疼痛的一線(xiàn)藥物，也是癌癥相關(guān)神經(jīng)病理性疼痛的一線(xiàn)輔助用藥；卡馬西平是三叉神經(jīng)痛的首選用藥。鎮(zhèn)痛時(shí)用法用量如下：

卡馬西平：起始劑量 0.1 g，一日 2 次；第二日后每隔一日增加 0.1～0.2 g，直到疼痛緩解，維持量每日 0.4～0.8 g，分次服用；最高量每日不超過(guò) 1.2 g。

加巴噴?。?/span>成人皰疹感染后神經(jīng)痛：第一天一次性服用加巴噴丁 0.3 g，第二天服用 0.6 g，分兩次服完；第三天服用 0.9 g，分三次服用。隨后，根據(jù)緩解疼痛的需要，可以逐漸增加劑量至每天 1.8 g，分三次服用。

普瑞巴林：治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛和纖維肌痛：每次 75 或 150 mg，每日 2 次；或者每次 50 mg 或 100 mg，每日三次。

抗抑郁藥可以改善情緒和睡眠，是伴有顯著抑郁心境的神經(jīng)病理性疼痛的優(yōu)選藥物。常用藥物有阿米替林、度洛西汀、文拉法辛等。

01、作用機(jī)制及分類(lèi)：

1）三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥（TCAs）：

TCAs 包括阿米替林、丙米嗪、去甲替林、地昔帕明。通過(guò)抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素（NE）和 5-羥色胺（5-HT）的再攝取，增加突觸間隙 NE 和 5-HT 水平，延長(zhǎng)其作用于相應(yīng)受體的時(shí)間而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有口干、視力模糊、便秘、排尿困難和心動(dòng)過(guò)速等。癲癇、心臟傳導(dǎo)異常、前列腺肥大、青光眼患者禁用。

2）選擇性 5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）：

通過(guò)選擇性抑制 5-HT 轉(zhuǎn)運(yùn)體，拮抗突觸前膜對(duì) 5-HT 的再攝取而發(fā)揮作用。SSRIs 包括氟西汀、帕羅西汀、西酞普蘭、舍曲林，主要用于抗抑郁治療，鎮(zhèn)痛作用極弱或無(wú)鎮(zhèn)痛作用。

由于慢性疼痛會(huì)導(dǎo)致焦慮、抑郁狀態(tài)等，且疼痛可以是焦慮抑郁相關(guān)疾病的表現(xiàn)之一，所以 SSRIs 可通過(guò)改善抑郁進(jìn)而緩解疼痛。SSRIs 主要用于能耐受三環(huán)類(lèi)藥物不良反應(yīng)、抑郁表現(xiàn)突出的患者。SSRIs 常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、激越、失眠、性功能障礙等。對(duì)于老年病人，SSRI 的跌倒風(fēng)險(xiǎn)高于 TCA。

3）5-HT/NE 再攝取抑制劑（SNRIs）：

可同時(shí)抑制 5-HT 及 NE 的再攝取，鈍化痛覺(jué)神經(jīng)通路。SNRIs 與 TCAs 一樣鎮(zhèn)痛作用確切，其中度洛西汀的臨床證據(jù)最多。

02、作用特點(diǎn)及用法：

抗抑郁藥的鎮(zhèn)痛效果與其抗抑郁作用無(wú)直接相關(guān)性，發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用所需的藥物劑量常低于抗抑郁所需的劑量，且起效更早，一般需要 3～7 天，而抗抑郁作用起效需 14～21 天。常作為單藥或者與其他藥物聯(lián)合治療皰疹后神經(jīng)痛、卒中后神經(jīng)痛、手術(shù)以及腫瘤引起的神經(jīng)病理性疼痛。劑量應(yīng)從小劑量開(kāi)始，未出現(xiàn)滿(mǎn)意的疼痛緩解并可耐受副作用時(shí)，可逐漸增加劑量。

糖皮質(zhì)激素對(duì)多種類(lèi)型的疼痛發(fā)揮有益作用，包括神經(jīng)病理性疼痛、骨痛、與被膜擴(kuò)張及管道梗阻有關(guān)的疼痛，腸梗阻所致疼痛、淋巴水腫所致疼痛以及顱內(nèi)壓增高所致疼痛。

01、作用機(jī)制及特點(diǎn)：

糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎作用，可減輕腫瘤周?chē)难装Y和水腫，緩解神經(jīng)及其他內(nèi)臟和組織所受到的壓力及牽張力而減輕疼痛。緩解疼痛迅速而顯著，但需不間斷地用藥才能維持療效。

02、臨床應(yīng)用：

多用于神經(jīng)或骨受侵犯時(shí)疼痛危象的急診處理，如顱內(nèi)壓增高以及脊髓受壓迫引起的疼痛。

常用藥物包括地塞米松、潑尼松和甲潑尼龍均要用于癌癥相關(guān)性疼痛。用于硬膜外脊髓壓迫癥時(shí)，可短療程、大劑量使用，靜脈給予 50～100 mg 負(fù)荷劑量的地塞米松后，每次口服 12～24 mg，每天 4 次，在 1～3 周內(nèi)逐漸減量至停藥，并同時(shí)使用其他干預(yù)措施治療疼痛 ^[3]。

5% 利多卡因透皮貼劑：可用于治療局灶性或區(qū)域性疼痛。該藥用法為貼于患處，全身吸收極少。

辣椒堿：它是紅辣椒的天然成分，可使傳入性 C 纖維末梢的 P 物質(zhì)耗竭。局部作用辣椒堿乳膏或透皮貼劑在有多種類(lèi)型神經(jīng)病理性疼痛及關(guān)節(jié)痛患者的對(duì)照試驗(yàn)中顯示有鎮(zhèn)痛作用。

如轉(zhuǎn)移性骨痛患者可能用到雙膦酸鹽類(lèi)藥物，治療偏頭痛可能用到曲坦類(lèi)藥物、麥角胺類(lèi)藥物等。

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