#健康2023#
使用降壓藥物應(yīng)遵循以下4項原則,即小劑量開始,優(yōu)先選擇長效制劑,聯(lián)合用藥及個體化。
今天孫藥師為大家介紹4個一線降壓藥:
左旋氨氯地平為一線降壓藥,屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,通過舒張血管平滑肌,擴(kuò)張外周血管而降低血壓,適用于各個年齡段、各種類型的高血壓;還可通過擴(kuò)張外周小動脈,降低外周血管阻力,減少心肌耗氧量,治療穩(wěn)定型心絞痛;通過抑制鈣離子、血栓素和5-羥色胺引起的冠狀動脈痙攣,治療血管痙攣性心絞痛。
左旋氨氯地平單獨(dú)或與其他降壓藥物聯(lián)用,在有效降壓的同時,還有逆轉(zhuǎn)左心室肥厚、降低白蛋白尿、保護(hù)腎功能能、改善動態(tài)動脈硬化指數(shù)、保護(hù)血管內(nèi)皮功能等作用,其優(yōu)越的心腦血管保護(hù)作用使其在抗高血壓治療、降低心腦血管發(fā)病率及死亡率方面占據(jù)了重要地位。
左旋氨氯地平是降壓藥物中的手性藥物,手性藥物是以單一對映體使用,以達(dá)到減小劑量、 降低不良事件發(fā)生風(fēng)險和人體對藥物代謝、清除負(fù)擔(dān);具有超長的半衰期(50.6小時),每日服用一次,可24小時降低臥位和立位血壓,峰谷值差別不大,降壓作用平穩(wěn)。
在安全性方面,左旋氨氯地平較少見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、顏面潮紅、心悸和頭暈;極少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。與氨氯地平相比,左旋氨氯地平在治療過程中,患者水腫和面部潮紅等不良反應(yīng)發(fā)生率較低,且依從性高。
美托洛爾緩釋片為一線降壓藥,屬于選擇性β1受體阻斷劑?,通過?降低心肌收縮力?、減慢心率?而?降低血壓,其降壓?作用?強(qiáng)?,不僅?能?降低?靜息?血壓?,而且?能?抑制?體力?應(yīng)激?和?運(yùn)動?狀態(tài)下?血壓?急劇?升高?,同時還可?通過?降低?交感神經(jīng)?張?力?,預(yù)防?兒茶酚胺?的?心臟毒性?作用?,保護(hù)心血管系統(tǒng)?。適用于高血壓的降壓治療,可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥聯(lián)合使用。
美托洛爾緩釋片是一個多單位的微囊系統(tǒng),每片藥物中含有上千個包含美托洛爾的球形微囊,進(jìn)入胃腸道可快速崩解,微囊釋放并廣泛分布于消化道中,微囊中的藥物以恒定的速度不斷向外釋放,故其降壓作用平穩(wěn)而持久,半衰期?為12-24小時,每日服用一次,可覆蓋24小時血壓控制。
在安全性方面,美托洛爾緩釋片可見輕度乏力、胸悶、頭暈、嗜睡、心悸、頭痛、下肢水腫、腹瀉、便秘、惡心、腹痛、紅斑、瘙癢,血壓明顯下降,心動過緩或房室傳導(dǎo)阻滯,麻刺感或四肢冰涼,肌肉無力,肌肉痛性痙攣及淚少,對伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩蓋低血糖表現(xiàn)。
厄貝沙坦氫氯噻嗪為新型復(fù)方降壓藥,二者均為一線降壓藥,其中厄貝沙坦為血管緊張素II受體拮抗劑,主要通過阻斷血管緊張素Ⅱ的AT1型受體而發(fā)揮降壓作用,長期服用可降低有心血管病史(冠心病、腦卒中、外周動脈病)的患者心血管并發(fā)癥的發(fā)生率和高血壓患者心血管事件風(fēng)險,降低糖尿病或腎病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿,尤其適用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病腎病、冠心病、代謝綜合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者以及不能耐受普利類降壓藥的患者,并可預(yù)防心房顫動。
氫氯噻嗪為噻嗪類利尿劑,主要通過利鈉排尿、降低容量負(fù)荷而發(fā)揮降壓作用,小劑量氫氯噻嗪對代謝影響很小,與厄貝沙坦合用可顯著增加后者的降壓作用。此類藥物尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓或伴心力衰竭患者,也是難治性高血壓的基礎(chǔ)藥物之一。
厄貝沙坦與氫氯噻嗪聯(lián)合治療有協(xié)同作用,有利于改善降壓效果,氫氯噻嗪的不良反應(yīng)是激活腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),可導(dǎo)致不利于降壓的負(fù)面作用。而與厄貝沙坦聯(lián)用則抵消此不利因素。此外,厄貝沙坦由于可使血鉀水平略有上升,從而能夠防止氫氯噻嗪長期應(yīng)用所致的低血鉀等不良反應(yīng)。厄貝沙坦與氫氯噻嗪均為長效降壓藥,每日服用一次,可以有效控制24小時血壓,更有效預(yù)防心腦血管并發(fā)癥發(fā)生。
在安全性方面,厄貝沙坦氫氯噻嗪常見不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、疲勞、惡心,嘔吐及尿液異常;偶見水腫、肢端水腫,性功能障礙、性欲改變、腹瀉、體位性頭暈、潮紅以及心動過速;罕見皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、虛弱、消化不良、高血鉀、肌痛、肝功能異常(有肝炎的個案報道)、腎功能損害(有腎衰竭的個案報道)。
雷米普利為一線降壓藥,屬于競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥,通過增高血漿腎素活性,抑制醛固酮分泌,降低血管阻力而降低血壓,還可直接作用于周圍血管而降低阻力。心力衰竭時,雷米普利可擴(kuò)張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或后負(fù)荷,降低肺毛細(xì)血管嵌頓壓或前負(fù)荷,從而改善心排血量,延長運(yùn)動耐量時間;具有明確的心血管和腎臟保護(hù)作用,并可改善糖脂代謝。適用于高血壓、心力衰竭以及心血管危險增高的患者(如糖尿病、冠心病史者)。
口服雷米普利吸收后在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性比其大6倍的代謝產(chǎn)物雷米普利拉,雷米普利的半衰期為5.1小時,雷米普利拉為3~17小時,口服后1小時內(nèi)起作用,4~6.5小時達(dá)峰作用,每日服用一次,作用維持約24小時。
在安全性方面,雷米普利常見頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽等不良反應(yīng);最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽;少見癥狀性和直立性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等;罕見血管神經(jīng)性水腫,如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
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