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他汀類藥物是臨床常用藥物，最早于桔青霉中提煉，之后洛伐他汀在1987年經(jīng)由美國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市，其后逐漸研發(fā)出辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀及阿托伐他汀等不同藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)的他汀類藥物，且上述藥物療效現(xiàn)已被臨床證實(shí)[1-2]。

臨床對(duì)他汀類藥物的研究指出，此類藥物的療效不僅局限于血脂調(diào)節(jié)，還可改善血管功能、抗炎、保護(hù)神經(jīng)等[3]。

其中，阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20mg被認(rèn)為是高強(qiáng)度他汀。那么兩強(qiáng)之間有何區(qū)別呢？

兩藥人體內(nèi)主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如表1。由于兩藥降脂作用強(qiáng)，半衰期長，與其他多數(shù)他汀類藥物比，可在每天任意固定時(shí)間給藥。

表1 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)對(duì)比

阿托伐他汀臨床可用于原發(fā)性高膽固醇血癥、混合性血脂異常、高甘油三酯血癥、異常β脂蛋白血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥-10至17歲的兒科患者、純合子家族性高膽固醇血癥、降低患有冠心病（CHD）或無冠心病但有多種危險(xiǎn)因素的人的心血管風(fēng)險(xiǎn)。

瑞舒伐他汀臨床可用于混合性血脂異常、純合子家族性高膽固醇血癥-7至17歲的兒科患者和成人、雜合子家族性高膽固醇血癥-8至17歲的兒科患者、降低無冠心病但有多種危險(xiǎn)因素的患者的心血管風(fēng)險(xiǎn)、減緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展。

兩者在適應(yīng)癥和用法用量上有何區(qū)別？

表2 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的區(qū)別

注：本表格整理自各藥品說明書，可能存在不同廠家藥品說明書用法用量不一致的情況，僅用作臨床用藥參考。

哪些情況禁用阿托伐他汀？哪些情況禁用瑞舒伐他汀？

▍阿托伐他汀

• 活動(dòng)性肝病，可能包括不明原因的肝轉(zhuǎn)氨酶水平持續(xù)升高。

• 對(duì)本品中的任何成分過敏。

• 妊娠婦女。

• 哺乳期婦女。

▍瑞舒伐他汀

• 同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。

• 已知對(duì)本品任何成分過敏的患者。本品曾報(bào)告超敏反應(yīng)，包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和血管性水腫。

• 活動(dòng)性肝病患者，可能包括不明原因的肝轉(zhuǎn)氨酶水平持續(xù)升高。

• 妊娠。

• 哺乳期。有限的數(shù)據(jù)表明，本品存在于人乳汁中。由于他汀類藥物有可能使乳兒發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此需要本品治療的婦女不應(yīng)母乳喂養(yǎng)嬰兒[4-8]。

作為科里的老手，注射劑、片劑用藥有何不同？國外用法有哪些可以借鑒？藥物過量如何從容應(yīng)對(duì)？面對(duì)入科新人，如何優(yōu)雅地甩一個(gè)鏈接讓小白去學(xué)習(xí)用藥知識(shí)？

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參考資料：

[1]林金華，吳傳喜，姚耀梅．他汀類藥物對(duì)急性腦梗死病人頸動(dòng)脈粥樣硬化斑塊及炎癥反應(yīng)的影響［J］．北方藥學(xué)，2019，16(3):96-97．DOI:10．3969/j．issn．1672-8351．2019．03．073．

[2]何旭瑜，杜明軒，黎勵(lì)文．他汀類藥物對(duì)老年人心血管事件一級(jí)預(yù)防的療效及安全分析［J］．中華老年心腦血管病雜志，2018，20(7):681-685．DOI:10．3969/j．issn．1009-0126．2018．07．003．

[3]李濤.他汀類藥物臨床多效性研究進(jìn)展[J].臨床合理用藥雜志,2021,23:179-181.

[4]藥物信息：瑞舒伐他汀鈣片，浙江海正藥業(yè)股份有限公司ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO.,LTD.，5mg：國藥準(zhǔn)字H20143337；10mg：國藥準(zhǔn)字H20143338.

[5]藥物信息：瑞舒伐他汀鈣膠囊，海南通用三洋藥業(yè)有限公司，5mg：國藥準(zhǔn)字H20140135；10mg：國藥準(zhǔn)字H20140136.

[6]藥物信息：瑞舒伐他汀鈣分散片，魯南貝特制藥有限公司，國藥準(zhǔn)字H20120099；

https://db.yaozh.com/instruct/18740.html.

[7]Product Information:CRESTOR-rosuvastatin calcium tablet,film coated,AstraZeneca Pharmaceuticals LP,Updated September 25,2020.

[8]Product Information:EZALLOR SPRINKLE-rosuvastatin capsule,Sun Pharmaceutical Industries,Inc.,Updated September 28,2020.