一、效價(jià)換算
1、計(jì)量換算（mg）
可的松25 = 氫化可的松20 = 強(qiáng)的松5 = 強(qiáng)的松龍5 = 甲強(qiáng)龍4 = 曲安西龍4 = 倍他米松0.8 = 地塞米松0.75 = 氯地米松0.5
2、抗炎作用（mg）
可的松0.8 = 氫化可的松1 = 強(qiáng)的松3.5 = 強(qiáng)的松龍4 = 甲強(qiáng)龍5 = 曲安西龍5 = 倍他米松25 = 地塞米松30 = 氯地米松40
3、鹽皮質(zhì)激素效應(yīng)
可的松++ = 氫化可的松++ = 強(qiáng)的松+ = 強(qiáng)的松龍+ = 甲強(qiáng)龍-- = 曲安西龍-- = 倍他米松-- = 地塞米松-- = 氯地米松--
4、藥理半衰期（小時(shí)）
可的松8——12 = 氫化可的松8——12 = 強(qiáng)的松12——36 = 強(qiáng)的松龍12——36 = 甲強(qiáng)龍12——36 = 曲安西龍24——48 = 倍他米松36——54 = 地塞米松36——54
5、血漿半衰期（分鐘）
可的松30 = 氫化可的松90 = 強(qiáng)的松60 = 強(qiáng)的松龍200 = 甲強(qiáng)龍180 = 曲安西龍300 = 倍他米松-100——30 0= 地塞米松100——300
1份地塞米松 ＝ 6.5份強(qiáng)的松 ＝ 8份甲基強(qiáng)的松龍 ＝ 25份琥珀氫考
二、常用劑量換算關(guān)系
5mg地米 = 30mg強(qiáng)的松 = 40mg甲強(qiáng)龍 = 125mg琥珀氫考
10mg地米 ＝ 60mg強(qiáng)的松=80mg甲強(qiáng)龍 = 250mg琥珀氫考
三、吸入糖皮質(zhì)激素
二丙酸倍氯米松1000ug = 布地耐德800ug = 鹽酸氟替卡松500ug
糖皮質(zhì)激素是由腎上腺皮質(zhì)中束狀帶分泌的一類(lèi)甾體激素，主要為皮質(zhì)醇，具有調(diào)節(jié)糖、脂肪、和蛋白質(zhì)的生物合成和代謝的作用，還具有抑制免疫應(yīng)答、抗炎、抗毒、抗休克作用。稱(chēng)其為“糖皮質(zhì)激素”是因?yàn)槠湔{(diào)節(jié)糖類(lèi)代謝的活性最早為人們所認(rèn)識(shí)。該激素分泌受ATCH(促腎上腺皮質(zhì)激素)調(diào)節(jié)。
體內(nèi)糖皮質(zhì)激素的分泌主要受下丘腦-垂體前葉-腎上腺皮質(zhì)軸調(diào)節(jié)。由下丘腦分泌的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素(CRH)進(jìn)入垂體前葉，促進(jìn)促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)的分泌，ACTH則可以促進(jìn)皮質(zhì)醇的分泌。反過(guò)來(lái)糖皮質(zhì)激素在血液中濃度的增加又可以抑制下丘腦和垂體前葉對(duì)CRH和ACTH的分泌從而減少糖皮質(zhì)激素的分泌，ACTH含量的增加也會(huì)抑制下丘腦分泌CRH,這是一個(gè)負(fù)反饋的過(guò)程，保證了體內(nèi)糖皮質(zhì)激素含量的平衡。
內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌有晝夜節(jié)律性，午夜時(shí)含量最低，清晨時(shí)含量最高。此外機(jī)體在應(yīng)激狀態(tài)下，內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌量會(huì)激增到平時(shí)的10倍左右。
糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物根據(jù)其血漿半衰期分短、中、長(zhǎng)效三類(lèi)。血漿半衰期是指藥物的血漿濃度下降一半的時(shí)間，其長(zhǎng)短在多數(shù)情況下與血漿濃度無(wú)關(guān)，它反映藥物在體內(nèi)的排泄、生物轉(zhuǎn)化及儲(chǔ)存的速度。生物半衰期是指藥物下降一半的時(shí)間。一般講血漿半衰期和生物半衰期呈正相關(guān)關(guān)系。短效激素包括：氫化可的松、可的松。中效激素包括：強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍、甲基強(qiáng)的松龍、去炎松。長(zhǎng)效激素包括：地塞米松、倍他米松等藥。
糖皮質(zhì)激素(GCS) GCS在劑量和濃度不同時(shí)產(chǎn)生的作用不同；不僅有量的差別，而且有質(zhì)的差別。小劑量或生理水平時(shí)，主要產(chǎn)生生理作用，大劑量或高濃度超生理水平時(shí)，則產(chǎn)生藥理作用。
糖皮質(zhì)激素的生理作用：
對(duì)糖代謝的作用主要是促進(jìn)肝糖原異生，增長(zhǎng)糖原貯存，同時(shí)又抑制外周組織對(duì)糖的利用，因此使血糖升高。其機(jī)制為：1、促進(jìn)糖原異生；2、減慢葡萄糖分解，利用丙酮酸和乳酸等在肝和腎再合成葡萄糖，增加血糖的來(lái)源；3、減少集體組織對(duì)葡萄糖的利用
對(duì)蛋白質(zhì)代謝主要是促進(jìn)蛋白質(zhì)分解。分泌過(guò)多時(shí)，常引起生長(zhǎng)停滯，肌肉、皮膚、骨骼等組織中蛋白質(zhì)減少。大劑量糖皮質(zhì)激素還能抑制蛋白質(zhì)合成。
對(duì)脂肪代謝主要是促進(jìn)四肢部位脂肪分解，產(chǎn)生脂肪向心性分布。短期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素對(duì)脂質(zhì)代謝無(wú)明顯影響；大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可增高血漿膽固醇，激活四肢皮下的酯酶，促使皮下脂肪分解而重新分布在面部、上胸部、頸背部、腹部和臀部，形成向心肥胖。
對(duì)水和電解質(zhì)代謝有較弱的保鈉排鉀作用，長(zhǎng)期大量應(yīng)用時(shí)，作用較明顯，其能增加腎小球?yàn)V過(guò)率和拮抗抗利尿激素的作用，減少腎小管對(duì)水的重吸收。
糖皮質(zhì)激素的藥理作用：
1、抗炎作用：
GCS有快速、強(qiáng)大而非特異性的抗炎作用。對(duì)各種炎癥均有效。在炎癥初期，GCS抑制毛細(xì)血管擴(kuò)張，減輕滲出和水腫，又抑制白血細(xì)胞的浸潤(rùn)和吞噬，而減輕炎癥癥狀。在炎癥后期，抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞的增生，延緩肉芽組織的生成，而減輕疤痕和粘連等炎癥后遺癥。但須注意，糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時(shí)，也降低了機(jī)體的防御功能，必須同時(shí)應(yīng)用足量有效的抗菌藥物，以防炎癥擴(kuò)散和原有病情惡化。
2、免疫抑制作用：
小劑量時(shí)主要抑制細(xì)胞免疫；大劑量時(shí)抑制漿細(xì)胞和抗體生成而抑制體液免疫功能。
3、抗休克作用：
1) 抑制某些炎癥因子的產(chǎn)生，減輕全身炎癥反應(yīng)及組織損傷
2) 穩(wěn)定溶酶體膜，減心肌抑制因子（MDF）的生成，加強(qiáng)心肌收縮力。
3) 抗毒作用，GCS本身為應(yīng)激激素，可大大提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力，而保護(hù)機(jī)體渡過(guò)危險(xiǎn)期而贏得搶救時(shí)間。但對(duì)細(xì)菌外毒素?zé)o效。
4）解熱作用：GCS可直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，降低其對(duì)致熱原的敏感性，又能穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)熱原的釋放，而對(duì)嚴(yán)重感染，如敗血癥、腦膜炎等具有良好退熱和改善癥狀作用。
5）降低血管對(duì)某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性，使微循環(huán)血流動(dòng)力學(xué)恢復(fù)正常，改善休克。
4、其它作用
1）與造血系統(tǒng)：GCS刺激骨髓造血功能。使紅細(xì)胞、Hb、血小板增多，能使中性白細(xì)胞數(shù)量增多，但卻抑制其功能。使單核，嗜酸性和嗜堿性細(xì)胞減少。對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)者，可使淋巴組織萎縮，減少淋巴細(xì)胞數(shù)。但對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能減退者，則促進(jìn)淋巴組織增生而增加淋巴細(xì)胞數(shù)。
2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS): GCS興奮CNS。出現(xiàn)興奮、激動(dòng)、失眠、欣快等，可誘發(fā)精神病和癲癇。
3）消化系統(tǒng)：GCS促進(jìn)胃酸和胃蛋白酶的分泌，抑制黏液的分泌，可誘發(fā)或加重潰瘍病。
4）骨骼：長(zhǎng)期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物可引起骨質(zhì)疏松。
體內(nèi)過(guò)程
GCS口服注射均易吸收。藥物蛋白結(jié)合率 BPCR達(dá)90%，藥物在肝中代謝，主要為C4-5雙鍵還原為單鍵和C3酮基還原為羥基。而后與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合經(jīng)尿排泄。值得注意的是，可的松和潑尼松需在肝進(jìn)行氫化為氫化可的松和潑尼松龍（氫化潑尼松）后方能生效。故肝功低下時(shí)宜直接使用氫化可的松和氫化潑尼松。另外，肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速GCS的代謝而減弱其作用。
臨床應(yīng)用：
1、替代療法：用于急慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全，垂體前葉功能減退和腎上腺次全切除術(shù)后的補(bǔ)充替代療法。
2、嚴(yán)重急性感染或炎癥。
1）嚴(yán)重急性感染，對(duì)細(xì)菌性嚴(yán)重急性感染在應(yīng)用足量有效抗菌藥物的同時(shí)。配伍GCS，利用其抗炎、抗毒作用，可緩解癥狀，幫助病人度過(guò)危險(xiǎn)期。對(duì)病毒性感染，一般不用GCS（相對(duì)而言），水痘和帶狀皰疹患者用后可加劇。但對(duì)重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙腦患者用后可緩解癥狀。
2）防止炎癥后遺癥、對(duì)腦膜炎、心包炎、關(guān)節(jié)炎及燒傷等。用GCS后可減輕疤痕與粘連、減輕炎癥后遺癥。對(duì)虹膜炎、角膜炎、視網(wǎng)膜炎、除上述作用外，尚可產(chǎn)生消炎止痛作用。
3、自身免疫性和過(guò)敏性疾病
1）自身免疫性疾?。篏CS對(duì)風(fēng)濕熱，類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，系統(tǒng)性紅斑狼瘡等多種自身免疫病均可緩解癥狀。對(duì)器官移植術(shù)后應(yīng)用，可抑制排斥反應(yīng)。
2）過(guò)敏性疾?。篏CS對(duì)蕁麻疹、枯草熱、過(guò)敏性鼻炎等過(guò)敏性疾病均可緩解癥狀。但不能根治。
4、治療休克：對(duì)感染中毒性休克效果最好。其次為過(guò)敏性休克，對(duì)心源性休克和低血容量性休克也有效。
5、血液系統(tǒng)疾?。簩?duì)急性淋巴細(xì)胞性白血病療效較好。對(duì)再障、粒細(xì)胞減少、血小板減少癥、過(guò)敏性紫癜等也能明顯緩解，但需長(zhǎng)期大劑量用藥。
6、皮膚?。簩?duì)牛皮癬、濕疹、接觸性皮炎，可局部外用，但對(duì)天皰瘡和剝脫性皮炎等嚴(yán)重皮膚病則需全身給藥。
7、惡性腫瘤：惡性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。
不良反應(yīng)
1、長(zhǎng)期大量應(yīng)引起的不良反應(yīng)
1）皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征。滿(mǎn)月臉、水牛背、高血壓、多毛、糖尿、皮膚變薄等。為GCS使代謝紊亂所致。
2）誘發(fā)或加重感染。
3）誘發(fā)或加重潰瘍病。
4）誘發(fā)高血壓和動(dòng)脈硬化。
5）骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合延緩。
6）誘發(fā)精神病和癲癇。
2、停藥反應(yīng)
1）腎上腺皮質(zhì)萎縮或功能不全。長(zhǎng)期用藥者減量過(guò)快或突然停藥，可引起腎上腺皮質(zhì)功能不全。當(dāng)久用GCS后，可致皮質(zhì)萎縮。突然停藥后，如遇到應(yīng)激狀態(tài)，可因體內(nèi)缺乏GCS而引發(fā)腎上腺危象發(fā)生。
2）反跳現(xiàn)象。
禁忌癥
抗生素不能控制的病毒、真菌等感染、活動(dòng)性結(jié)核病、胃或十二指腸潰瘍、嚴(yán)重高血壓、動(dòng)脈硬化、糖尿病、角膜潰瘍、骨質(zhì)疏松、孕婦（致畸？新生兒可能會(huì)出現(xiàn)繼發(fā)性的腎上腺功能不全？）、創(chuàng)傷或手術(shù)修復(fù)期、骨折、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥、嚴(yán)重的精神病和癲癇、心或腎功能不全者。
糖皮質(zhì)激素與其他藥物相互作用
1. 非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的致潰瘍作用。
2. 可增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性。
3. 氨魯米特能抑制腎上腺皮質(zhì)功能，加速地塞米松的代謝，使其半哀期縮短2倍。
4. 與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用時(shí)，可加重低鉀血癥，應(yīng)注意血鉀和心臟功能變化．長(zhǎng)期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
5. 與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。
6. 與制酸藥合用，可減少?gòu)?qiáng)的松或地塞米松的吸收。
7. 與抗膽堿能藥（如阿托品）長(zhǎng)期合用，可致眼壓增高。
8. 三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可使糖皮質(zhì)激素引起的精神癥狀加重。
9. 與降糖藥如胰島素合用時(shí)，因可使糖尿病患者血糖升高，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。
10. 甲狀腺激素可使糖皮質(zhì)激素的代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與糖皮質(zhì)激素合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。
11. 與避孕藥或雌激素制劑合用，可加強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的治療作用和不良反應(yīng)。
12. 與強(qiáng)心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
13. 與排鉀利尿藥合用，可致嚴(yán)重低血鉀，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿作用。
14. 與麻黃堿合用，可增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的代謝清除。
15. 與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險(xiǎn)性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。
16. 糖皮質(zhì)激素，尤其是強(qiáng)的松龍可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。
17. 糖皮質(zhì)激素可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝，降低血藥濃度。
18. 與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
19. 與生長(zhǎng)激素合用，可抑制后者的促生長(zhǎng)作用。
糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物按其生物效應(yīng)期分為短效、中效和長(zhǎng)效激素。
短效激素 如可的松、氫化可的松，天然激素，其抗炎效力弱，作用時(shí)間短，不適宜抗風(fēng)濕病治療，主要作為腎上腺皮質(zhì)功能不全的替代治療。中、長(zhǎng)效激素為人工合成激素。
中效激素 包括：強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍、甲基強(qiáng)的松龍、去炎松?？癸L(fēng)濕病治療主要選用中效激素。
長(zhǎng)效激素 包括：地塞米松、倍他米松等藥。長(zhǎng)效激素如地塞米松，抗炎效力強(qiáng)，作用時(shí)間長(zhǎng)，但對(duì)下丘腦－垂體－腎上腺軸抑制明顯，不適宜長(zhǎng)療程用藥，只可作為臨時(shí)性用藥，如抗過(guò)敏等。倍他米松也是長(zhǎng)效激素，主要用于局部封閉，現(xiàn)常用的是復(fù)方倍他米松。
使用時(shí)三類(lèi)藥物劑量可以相互換算如：
地塞米松0.75mg=強(qiáng)的松5mg=甲強(qiáng)龍4mg=氫化可的松20mg
臨床上長(zhǎng)期使用激素形成的主要不良反應(yīng)包括：
1．醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)：表現(xiàn)為向心性肥胖，滿(mǎn)月臉、皮膚紫紋、痤瘡、多毛、乏力、低血鉀、水腫、高血壓、糖尿病等。這些副反應(yīng)多在停藥后可以逐漸地自行消失或減輕。
2．醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：大劑量長(zhǎng)期使用激素，抑制了垂體促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）的分泌，使內(nèi)源性激素分泌減少。連續(xù)使用潑尼松（20~30 mg/d）2周以上，可以導(dǎo)致下丘腦-垂體-腎上腺軸反應(yīng)遲鈍，如果突然停藥，則可能出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不全的撤藥反應(yīng)。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、低血糖、心律不齊、低血壓、電解質(zhì)紊亂等。這種反應(yīng)的強(qiáng)度與激素的劑量、療程和種類(lèi)有關(guān)。
從下丘腦-垂體-腎上腺軸反應(yīng)的角度認(rèn)為，減藥和撤藥的速度根據(jù)激素的療程而定。短療程者可快速減藥；長(zhǎng)療程者需緩慢減藥。例如：激素療程在7天之內(nèi)者，可以迅速撤藥，而超過(guò)7天之內(nèi)者，則需要先減藥后撤藥；潑尼松30 mg/d×2周者，可以每3~5日減少潑尼松5 mg/d的劑量，而潑尼松50 mg/d×8周者，則需要每10~14日減少潑尼松5 mg/d的劑量。地塞米松治療者減藥停藥往往比較困難，而潑尼松治療者減藥停藥一般比較順利。
3．誘發(fā)和加重感染：長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素使機(jī)體防御機(jī)能降低，易誘發(fā)感染和使?jié)撛诘牟≡顢U(kuò)散。一般來(lái)說(shuō)，小劑量激素（潑尼松10≤mg/d）主要起抗炎作用，不損傷機(jī)體抗感染的免疫功能；當(dāng)潑尼松＞15mg/d時(shí)，可能出現(xiàn)結(jié)核菌素皮試假陰性，提示其可損傷機(jī)體抗感染的免疫功能。糖皮質(zhì)激素劑量愈大，療程愈長(zhǎng)，誘發(fā)和加重感染的危險(xiǎn)性愈高。
4．誘發(fā)和加重潰瘍：消化性潰瘍是激素常見(jiàn)的不良反應(yīng)之一，與劑量有關(guān)。
5．骨質(zhì)疏松與自發(fā)性骨折：骨質(zhì)疏松與糖皮質(zhì)激素積蓄用量及使用時(shí)間有關(guān)。
6．無(wú)菌性骨壞死：接受大劑量糖皮質(zhì)激素治療的患者，很少數(shù)的病人可在1月至數(shù)年內(nèi)發(fā)生無(wú)菌性骨壞死，最多見(jiàn)于股骨頭部，其次是髖、肩、膝、腕骨等處。核磁共振（MRI）對(duì)股骨頭壞死的早期診斷比較敏感。如果激素治療者有髖關(guān)節(jié)不適的主訴，則有必要作核磁共振檢查，以便盡早發(fā)現(xiàn)和早期治療。
7．對(duì)生殖功能的影響：糖皮質(zhì)激素可引起月經(jīng)周期紊亂，但對(duì)月經(jīng)紊亂者使用糖皮質(zhì)激素不一定加重月經(jīng)紊亂，仍可視病情原發(fā)病的需要而使用，不要因?yàn)樵陆?jīng)紊亂而影響原發(fā)病的治療。激素引起的月經(jīng)問(wèn)題一般在停藥后可以恢復(fù)。
妊娠婦女使用糖皮質(zhì)激素，對(duì)胎兒的影響問(wèn)題仍有爭(zhēng)論。一般認(rèn)為，潑尼松不易通過(guò)胎盤(pán)屏障，如果劑量≯30 mg/d，對(duì)胎兒影響不大；而地塞米松可通過(guò)胎盤(pán)，小劑量也會(huì)對(duì)胎兒的發(fā)育有影響。
8．對(duì)兒童生長(zhǎng)發(fā)育的影響：糖皮質(zhì)激素影響兒童生長(zhǎng)發(fā)育的危害是顯而易見(jiàn)的。多數(shù)患自身免疫性疾病的兒童，在使用標(biāo)準(zhǔn)大劑量激素（如每日潑尼松1 mg/kg體重）治療后，會(huì)立即停止長(zhǎng)高。因此對(duì)于兒童自身免疫性疾病的治療，需要注意避免過(guò)分使用激素，而代之以免疫抑制劑、激素助減劑等，以縮短激素療程。
不少醫(yī)生采用一種“樸素的臨床思維”治療兒童風(fēng)濕病：認(rèn)為兒童卵巢非常嬌嫩，經(jīng)不起環(huán)磷酰胺“摧殘”，因此對(duì)重癥的兒童紅斑狼瘡，不忍心給予環(huán)磷酰胺治療，而長(zhǎng)期依靠激素治療，反而導(dǎo)致生長(zhǎng)發(fā)育障礙。
科學(xué)的臨床思維是：環(huán)磷酰胺主要作用于活躍期的細(xì)胞（骨髓和生殖細(xì)胞），而對(duì)靜止期的細(xì)胞并不敏感。兒童卵巢尚未發(fā)育排卵，仍處在靜止期，因此對(duì)環(huán)磷酰胺的耐受性更佳。
臨床上幾乎見(jiàn)不到因?yàn)閮和谑褂眠^(guò)環(huán)磷酰胺，導(dǎo)致終身無(wú)月經(jīng)的女性紅斑狼瘡患者。相反，我們常常遇見(jiàn)長(zhǎng)期依靠激素治療，導(dǎo)致生長(zhǎng)發(fā)育障礙的兒童紅斑狼瘡。這種現(xiàn)象值得我們深思
9．行為與精神異常：文獻(xiàn)認(rèn)為，有精神異常病史的患者使用糖皮質(zhì)激素易導(dǎo)致其復(fù)發(fā)。即使無(wú)精神病史者也可因糖皮質(zhì)激素治療誘發(fā)精神異常。
副作用，我可以這樣拒絕你！
當(dāng)一個(gè)病人確實(shí)需要使用激素時(shí)，我們必須非常清楚，激素的療程計(jì)劃有多長(zhǎng)。如果該疾病只需要很短療程的激素，如1~3天，最多不超過(guò)5天，如偶然發(fā)生的過(guò)敏性病變，則選用抗炎抗過(guò)敏作用較強(qiáng)的藥物和給藥方法，如每日3次口服潑尼松或靜脈注射地塞米松，不需太多地顧及激素的遠(yuǎn)期副作用。但多數(shù)情況下，臨床使用激素是需要一個(gè)漫長(zhǎng)的療程，例如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征、特發(fā)性血小板減少性紫癜等，對(duì)于這些長(zhǎng)療程的激素使用者，需要注意保護(hù)病人的下丘腦-垂體-腎上腺軸。否則，不但造成日后激素減藥和停藥困難，而且出現(xiàn)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全后，病人的應(yīng)激能力下降，在遇到感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等應(yīng)激狀態(tài)時(shí)，會(huì)出現(xiàn)危險(xiǎn)。
1．選用哪一種激素？
激素類(lèi)藥物按其作用時(shí)間的長(zhǎng)短分為短效激素（可的松、氫化可的松），中效激素（潑尼松、潑尼松龍、甲基潑尼松龍）和長(zhǎng)效激素（地塞米松、倍他米松）。
長(zhǎng)效激素的抗炎效力強(qiáng)，作用時(shí)間長(zhǎng)，但對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸的危害較嚴(yán)重，不適宜于長(zhǎng)療程的用藥，只可作為臨時(shí)性用藥。例如抗過(guò)敏常常靜脈注射地塞米松，而治療慢性的自身免疫性疾?。ㄈ缋钳徯阅I炎等），應(yīng)用地塞米松就不合理了，這時(shí)如果病情重，或不能口服，正確的做法是靜脈注射甲基潑尼松龍。短效激素（可的松、氫化可的松等）對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸的危害較輕，但其抗炎效力弱，作用時(shí)間短，也不適宜于治療慢性的自身免疫性疾病，臨床上主要用其作為腎上腺皮質(zhì)功能不全的替代治療。
臨床上治療自身免疫性疾病主要是選用中效激素，其中最常用的是潑尼松。需要注意的是，潑尼松是前體藥，進(jìn)入體內(nèi)后需在肝臟代謝為潑尼松龍才能發(fā)揮其生物活性，價(jià)格上，潑尼松龍片比潑尼松片昂貴得多，因此，對(duì)于肝功能正常者，可選用潑尼松；而肝功能?chē)?yán)重受損害者，則需選用潑尼松龍。但如果病人不能口服，需要靜脈注射激素，則選用甲基潑尼松龍，而不是地塞米松。危重的自身免疫性疾?。ㄈ缋钳徫Ｏ螅?，常常需要甲基潑尼松龍沖擊治療。
2．如何口服潑尼松？
在臨床工作中，有些醫(yī)生主張隔日1次口服潑尼松或每日1次，有些則每日3次。如何科學(xué)地運(yùn)用潑尼松，才能既達(dá)到較好的抗炎療效，又減少副作用？
首先必須了解自身激素分泌的生理曲線(xiàn)特征，半夜0~2點(diǎn)鐘是激素水平的低谷，早上8點(diǎn)鐘是激素水平的高峰。如果外源性的激素破壞了半夜的生理性低谷，就不會(huì)產(chǎn)生次晨的峰值。
因此，夜間睡前口服一劑潑尼松是錯(cuò)誤的。每日三次口服潑尼松，也會(huì)嚴(yán)重?cái)_亂自身激素分泌的規(guī)律，長(zhǎng)期用藥還會(huì)損害下丘腦-垂體-腎上腺軸。
如果計(jì)劃短期使用激素（一般不超過(guò)2周），可以每日三次口服潑尼松。
如果計(jì)劃較長(zhǎng)時(shí)間使用激素（如抗風(fēng)濕治療），則應(yīng)該每日一次，在上午8時(shí)左右，即激素生理曲線(xiàn)的峰值時(shí)間頓服潑尼松。將兩日劑量的潑尼松合在一起，隔日上午8時(shí)一次頓服，對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸的損害輕，但療效也相對(duì)較差。因此，隔日一次口服潑尼松不主張?jiān)谥委煶跗趹?yīng)用，而是在疾病控制后，作為維持治療階段采用。
3．如何評(píng)價(jià)每月肌肉注射1次“超長(zhǎng)效”激素？
臨床上常常遇見(jiàn)一些風(fēng)濕病病人，曾經(jīng)反復(fù)肌肉注射泰必治、康寧克通A、得寶松等。在一些學(xué)術(shù)會(huì)議上，也可見(jiàn)到一些肌肉注射泰必治、康寧克通A、得寶松或利美達(dá)松治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎或系統(tǒng)性紅斑狼瘡的論文在會(huì)上交流。我們認(rèn)為，這些均是不合理使用激素的現(xiàn)象。
泰必治是地塞米松和保泰松的復(fù)方制劑。前面談過(guò)，抗風(fēng)濕治療的激素應(yīng)選用潑尼松，而非地塞米松；保泰松是一種非甾體抗炎藥，雖有很強(qiáng)的抗炎鎮(zhèn)痛作用，但由于其嚴(yán)重的毒副反應(yīng)，早已被我國(guó)列入淘汰藥品。國(guó)產(chǎn)的保泰松早被勒令淘汰，有何理由繼續(xù)使用進(jìn)口的保泰松？因此，反復(fù)注射泰必治無(wú)疑是不明智的選擇。
康寧克通A、得寶松和利美達(dá)松是由去炎松、倍他米松或地塞米松，經(jīng)特殊的技術(shù)處理，使之不容易迅速溶解吸收，而是在體內(nèi)緩慢釋放，使藥效維持1個(gè)月左右。每月肌肉注射1次，既方便用藥，又可維持療效，這對(duì)許多基層醫(yī)院的醫(yī)生具有吸引力。然而，在藥效維持1個(gè)月的同時(shí)，體內(nèi)激素的生理曲線(xiàn)也被壓平1個(gè)月，如果連續(xù)肌肉注射幾次，生理曲線(xiàn)就成了直線(xiàn)，其危害可想而知。
對(duì)于寡關(guān)節(jié)受累的頑固性滑膜炎，關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射得寶松或利美達(dá)松有利于減輕滑膜炎癥，但不主張反復(fù)使用，一般要求間隔期3個(gè)月以上，一年不超過(guò)三次。
糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物主要有氫化可的松、潑尼松、潑尼松龍、地塞米松、甲潑尼龍、曲安奈德、倍他米松等。此類(lèi)藥物具有抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克等作用，可用于腎上腺皮質(zhì)功能減退，活動(dòng)性風(fēng)濕病、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡等膠原性疾病、嚴(yán)重的支氣管哮喘、皮炎、過(guò)敏性疾病、急性白血病及感染性休克等，在臨床中應(yīng)用廣泛。但在應(yīng)用過(guò)程中，有些藥物會(huì)與糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物相互作用，在使用時(shí)應(yīng)注意?！?/span>
1排鉀利尿藥
這類(lèi)藥物主要有呋塞米、布美他尼、托拉塞米、氯噻酮、吲達(dá)帕胺、氫氯噻嗪、碳酸酐酶抑制劑等。糖皮質(zhì)激素與這些排鉀利尿藥聯(lián)用，可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，并且糖皮質(zhì)激素的水鈉潴留作用會(huì)減弱利尿藥物的利尿效應(yīng)。
2抗真菌藥
兩性霉素B為抗人體深部組織真菌感染的藥物，與糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物合用，會(huì)導(dǎo)致或加重低血鉀，使真菌病灶擴(kuò)散，還會(huì)造成肝損害等。酮康唑、伊曲康唑可抑制糖皮質(zhì)激素在體內(nèi)的消除，抗真菌藥物會(huì)抑制肝藥酶對(duì)糖皮質(zhì)激素在肝臟中的代謝，還有可能使內(nèi)源性腎上腺皮質(zhì)功能受到抑制，出現(xiàn)不良反應(yīng)。
3抗癲癇藥
如苯妥英鈉、巴比妥等。這類(lèi)藥物為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可促使糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物在肝臟中的排泄，使糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物藥效降低。
4抗菌藥
氨基糖甙類(lèi)藥物如與糖皮質(zhì)激素合用，同樣會(huì)導(dǎo)致糖皮質(zhì)激素的作用降低，因氨基糖甙類(lèi)等也為肝藥酶誘導(dǎo)劑，也可使糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物在肝臟中的代謝加快。氯霉素可使糖皮質(zhì)激素效力增強(qiáng)，氯霉素為肝藥酶抑制藥，抑制糖皮質(zhì)激素在肝臟中的代謝。此外，糖皮質(zhì)激素可使甲硝唑從體內(nèi)排泄加快，與肝藥酶有關(guān)。
5解熱消炎鎮(zhèn)痛藥
阿司匹林、吲哚美辛、雙氯芬酸、布洛芬、酮洛芬、萘普生等解熱消炎鎮(zhèn)痛藥與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用，易導(dǎo)致消化性潰瘍等并發(fā)癥。糖皮質(zhì)激素可使水楊酸鹽的消除加快，療效也降低，與對(duì)氨基乙芬合用，可增加對(duì)肝臟的毒性。
6降糖藥
糖皮質(zhì)激素可促進(jìn)糖異生，減少外周組織對(duì)葡萄糖的攝取與利用，從而使血糖升高，減弱口服降血糖藥物或胰島素的作用。
7強(qiáng)心苷
糖皮質(zhì)激素與強(qiáng)心苷聯(lián)用，能增加洋地黃毒性及心律失常的發(fā)生，其原因是糖皮質(zhì)激素的水鈉潴留和排鉀作用而致。
8蛋白質(zhì)同化激素
如甲睪酮、比唑甲氫龍、達(dá)那唑、丙酸睪酮等，蛋白質(zhì)同化激素與糖皮質(zhì)激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，誘發(fā)或加重痤瘡。
9其它
糖皮質(zhì)激素能使滅活疫苗抗體減少，故在接種前2周內(nèi)應(yīng)禁止使用皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。還有些藥物與糖皮質(zhì)激素合用會(huì)發(fā)生藥物間的相互作用，如單胺氧化酶抑制劑與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用可能發(fā)生高血壓危象；與抗凝劑聯(lián)用，可降低抗凝作用等。所以使用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物時(shí)，要注意藥物間的相互作用。
1. 把激素當(dāng)作退熱藥使用
一些患者缺乏醫(yī)藥常識(shí)，治療時(shí)常常將體溫下降作為病情好轉(zhuǎn)的標(biāo)準(zhǔn)。于是，很多醫(yī)生為了「速成」，習(xí)慣激素當(dāng)作退熱藥使用。
由于激素具有抑制熱原的釋放，并可直接作用于體溫中樞，使熱度下降或防止發(fā)熱。
用激素后不但可以降低體溫，還可使患者精神欣快、食欲增加。
這樣錯(cuò)誤地總結(jié)所謂的「經(jīng)驗(yàn)」用藥，把激素用到一些診斷不清、治療效果不好的病例身上，以圖緩解癥狀。
2. 濫用「沖擊療法」或超大劑量長(zhǎng)療程
有些醫(yī)生對(duì)激素的用量比較隨意，尤其對(duì)危重病人的用藥更是無(wú)所顧忌，主觀上有激素用量越大越好的思想，或是盲目追隨「經(jīng)驗(yàn)」和「權(quán)威」。
事實(shí)上，國(guó)內(nèi)外關(guān)于沖擊療法「有效」的報(bào)道目前仍缺乏循征醫(yī)學(xué)的證據(jù)。
而越來(lái)越多的臨床資料表明，沖擊療法或超大劑量激素治療可能是弊大于利的。
3. 用于預(yù)防輸液反應(yīng)
在靜脈輸液中加入地塞米松、氫化可的松等，利用其抗過(guò)敏作用，預(yù)防和減輕輸液反應(yīng)，這種做法也是不合理的。
4. 其他
激素類(lèi)藥物的不合理使用還表現(xiàn)在：把激素當(dāng)作「消炎藥」使用、過(guò)量使用、驟停驟減、配伍不當(dāng)、給藥途徑不合理等方面。
濫用糖皮質(zhì)激素會(huì)產(chǎn)生很多不良后果，最常見(jiàn)的有：
1. 干擾和掩蓋病情
糖皮質(zhì)激素能抑制細(xì)菌或病毒感染時(shí)內(nèi)源性致熱原的釋放，抑制體溫中樞對(duì)致熱原的反應(yīng)，使體溫下降，食欲精神好轉(zhuǎn)，易造成病情好轉(zhuǎn)假象，掩蓋病情真相。
激素類(lèi)藥物屬免疫抑制劑，雖然對(duì)癥狀有所抑制，但是卻能使細(xì)菌、病毒、真菌、寄生蟲(chóng)等致病微生物的活動(dòng)性增強(qiáng)、致病菌繁殖加快。
導(dǎo)致原有病灶感染擴(kuò)散、炎癥反復(fù)、皮損擴(kuò)大，從而加重病情。
2. 水電解質(zhì)紊亂和高血壓
糖皮質(zhì)激素具有排鉀保鈉的生理功能，會(huì)造成水鈉潴留，及增加兒茶酚胺的血管收縮作用，可引起水腫及高血壓。
大劑量使用糖皮質(zhì)激素，因排鉀保鈉導(dǎo)致的低鉀血癥，可出現(xiàn)肌肉麻痹，嚴(yán)重者可出現(xiàn)心力衰竭。
3. 內(nèi)分泌紊亂
長(zhǎng)療程（大于 6 個(gè)月）、大劑量使用糖皮質(zhì)激素易引起腎上腺皮質(zhì)功能不全，甚至出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)危象。
如發(fā)生高熱、胃腸紊亂、循環(huán)虛脫、神志淡漠、萎靡或躁動(dòng)不安、譫妄甚至昏迷等。
糖皮質(zhì)激素具有增加肝糖原異生、減少外周組織對(duì)葡萄糖的利用、拮抗胰島素和加強(qiáng)胰高血糖素等生理作用。
葡萄糖耐量異?；蛱悄虿』颊咝枭饔?，避免出現(xiàn)病情加重等情況。
除此之外，還可導(dǎo)致 Cushing 綜合征：向心性肥胖、滿(mǎn)月臉、水牛背、多血質(zhì)、多毛、痤瘡等。
4. 消化系統(tǒng)并發(fā)癥
糖皮質(zhì)激素能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力。
可誘發(fā)或加劇消化性潰瘍，糖皮質(zhì)激素也能掩蓋潰瘍的初期癥狀，以致出現(xiàn)突發(fā)出血和穿孔等嚴(yán)重并發(fā)癥。
在合用其他有胃刺激作用的藥物（如阿司匹林等）時(shí)更易發(fā)生此副作用。
5. 骨質(zhì)疏松及骨折
糖皮質(zhì)激素能抑制成骨細(xì)胞活性，增加鈣磷排泄，抑制腸內(nèi)鈣的吸收，以及增加骨細(xì)胞對(duì)甲狀旁腺素的敏感性等。
長(zhǎng)期大量使用糖皮質(zhì)激素機(jī)體會(huì)處于負(fù)氮平衡狀態(tài)，導(dǎo)致出現(xiàn)肌無(wú)力、肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、骨折或股骨頭壞死等風(fēng)險(xiǎn)。
6. 精神異常
糖皮質(zhì)激素可引起多種形式的行為異常。如欣快現(xiàn)象?？裳谏w某些疾病的癥狀而貽誤診斷。
又如神經(jīng)過(guò)敏、激動(dòng)、失眠、情感改變或甚至出現(xiàn)明顯的精神病癥狀。
某些病人還有自殺傾向。此外，糖皮質(zhì)激素也可能誘發(fā)癲癇發(fā)作。
7. 白內(nèi)障和青光眼
糖皮質(zhì)激素可阻礙房水回流，誘發(fā)青光眼或使青光眼惡化，全身或局部給藥均可發(fā)生。
此外，糖皮質(zhì)激素還可抑制晶狀體上皮 Na+-K+ 泵功能，導(dǎo)致晶體纖維積水和蛋白質(zhì)凝集，誘發(fā)白內(nèi)障。
慢性阻塞性肺疾病急性加重期（AECOPD），定義為呼吸道癥狀加重，及超過(guò)每日變異程度，需要更改治療藥物的急性發(fā)作。
急性加重引起肺功能改變，最終加速肺功能下降。
所以繼續(xù)干預(yù)治療，除氧療、短效支氣管舒張劑外，全身糖皮質(zhì)激素和抗菌治療也是住院治療的 COPD 患者重要的治療藥物。
COPD急性加重抗菌藥物如何選
一般來(lái)說(shuō)，最常用的抗菌藥物是大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、喹諾酮類(lèi)和 β - 內(nèi)酰胺類(lèi)。
大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)
大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥除了具有抗菌活性外，還具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。
常用的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)有紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等。其對(duì)流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性較強(qiáng)。
此外，大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物還能通過(guò)改善組蛋白脫乙酰酶 2 的聚集，增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的療效。
氟喹諾酮類(lèi)
與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物相比，氟喹諾酮類(lèi)藥物抗菌譜更廣，能夠覆蓋更多的耐藥菌。
尤其是對(duì) G+ 球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌等或厭氧菌的作用較強(qiáng)。
β - 內(nèi)酰胺類(lèi)
β - 內(nèi)酰胺類(lèi)，尤其是第三代頭孢，對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)肺炎球菌的抗菌活性更強(qiáng)，但卻對(duì)非典型病原體無(wú)抗菌活性。
主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染。
抗菌藥物的選擇
COPD 急性加重期治療中抗菌藥物的選擇很復(fù)雜，需要考慮的因素眾多。
對(duì)于單用阿奇霉素治療無(wú)效的患者應(yīng)采用抗肺炎球菌活性強(qiáng)的 β - 內(nèi)酰胺類(lèi)藥物。
對(duì) β - 內(nèi)酰胺類(lèi)藥物過(guò)敏或大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)或 β - 內(nèi)酰胺類(lèi)藥物有耐藥風(fēng)險(xiǎn)的患者采用氟喹諾酮類(lèi)藥物治療。
許多 COPD 患者存在病原菌定植，從而導(dǎo)致慢性支氣管感染。阿奇霉素 250mg / 天可有效預(yù)防 COPD 急性加重，效果顯著。
但需要注意的是，阿奇霉素（250mg / 天）使用時(shí)間過(guò)長(zhǎng)可導(dǎo)致可逆性的耳毒性和 QTc 延長(zhǎng)，仍需謹(jǐn)慎使用。
全身糖皮質(zhì)激素是重癥 AECOPD 治療的關(guān)鍵。
有研究發(fā)現(xiàn)，采用糖皮質(zhì)激素治療的住院患者留院時(shí)間更短，但其并不能降低 30 天內(nèi)的死亡率，且也存在一定風(fēng)險(xiǎn)。
潑尼松、潑尼松龍和甲基潑尼松龍，是 AECOPD 相關(guān)研究的主流藥物，并且與其他糖皮質(zhì)激素相比（如氫化可的松），具有更少的鹽皮質(zhì)激素效應(yīng)。
糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用現(xiàn)狀
重癥 COPD 急性發(fā)作期的患者，糖皮質(zhì)激素初始用藥劑量從潑尼松 40mg / 天到甲基潑尼松龍 500mg / 天（125mg 每 6 小時(shí)）。
盡管糖皮質(zhì)激素的劑量范圍較廣，2008 年以后的研究仍然對(duì)大劑量糖皮質(zhì)激素治療的必要性提出了質(zhì)疑，大劑量應(yīng)用并不能使患者臨床獲益。
糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)
全身糖皮質(zhì)激素治療可能會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，而大劑量糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)更高。
主要的不良反應(yīng)為高血糖癥，其他可能的不良反應(yīng)為骨骼肌無(wú)力或肌肉病變，對(duì)神經(jīng)方面的影響（如焦慮、譫妄）、感染、高血壓和胃腸道出血。
現(xiàn)有的研究認(rèn)為，全身糖皮質(zhì)激素用量在 40 - 80mg / 天即能使大多數(shù)重癥 COPD 急性發(fā)作期的患者病情得到控制。
即使對(duì)于需要機(jī)械通氣的患者，也并不推薦超過(guò) 2mg/kg/天的用藥劑量。
基于現(xiàn)有證據(jù)，全身應(yīng)用糖皮質(zhì)激素 40 - 80mg / 天（潑尼松等效劑量）治療 5 - 7 天，可以使大多數(shù)的重癥 COPD 急性發(fā)作期患者的病情得到有效控制。
1. 抗甲狀腺素
甲亢的基本的治療方法之一是采用抗甲狀腺藥物（抗甲狀腺素），常用的有丙基硫氧嘧啶、甲巰咪唑、他巴唑等。
這些藥物屬于酶抑制劑，可以阻抑甲狀腺內(nèi)的過(guò)氧化酶系，妨礙甲狀腺激素的合成。結(jié)果使甲亢癥狀改善，甚至痊愈。
2. 螺內(nèi)酯
腎上腺產(chǎn)生兩類(lèi)激素：一類(lèi)是大名鼎鼎的糖皮質(zhì)激素；而另一類(lèi)是同樣重要的鹽皮質(zhì)激素，如醛固酮，參與調(diào)節(jié)人體內(nèi)的血容量。
醛固酮在臨床上沒(méi)有適應(yīng)證，未能成為藥物，被常人冷落。不過(guò)其拮抗劑----螺內(nèi)酯（安體舒通）為著名的保鉀利尿劑；
用于治療水腫性疾病和原發(fā)性醛固酮增多癥，也是治療高血壓的輔助藥物，還有微弱的抗雄激素的作用。
3. 抗雄激素
與雄激素對(duì)抗的是抗雄激素。如非那甾胺，可抑制將睪酮代謝成其活化形式的雙氫睪酮的酶，使活性的雄激素在前列腺的濃度減少，可縮少前列腺體的大小、增加尿速，治療老年的前列腺增生。
在有些國(guó)家還批準(zhǔn)治療雄激素過(guò)多造成的禿頂。其不良反應(yīng)包括性欲減退、陽(yáng)痿等。
抗雄激素還有一類(lèi)雄激素受體拮抗劑，代表藥物是氟他胺，用于治療不能進(jìn)行手術(shù)或放射治療的晚期前列腺癌和前列腺肥大癥。
這個(gè)藥物還是一個(gè)司法用藥，有國(guó)家用于對(duì)強(qiáng)奸犯的化學(xué)閹割，頗有點(diǎn)名氣。
4. 米非司酮
抗孕激素的代表是米非司酮，可用于抗早孕。
米非司酮的結(jié)構(gòu)與孕激素極為相似，她與子宮內(nèi)膜的孕激素受體的親和力比天然的黃體酮（孕激素）還強(qiáng)，但沒(méi)有保胎的作用，結(jié)果阻礙了黃體酮助孕的作用，終止了早孕。
加上微量的前列腺素合用，使完全流產(chǎn)率顯著提高（達(dá) 95% 以上），成為世界衛(wèi)生組織推廣的抗早孕藥。另外米非司酮也可用作緊急避孕藥。
5. 抗雌激素
與雌激素相應(yīng)的是抗雌激素。都是從人工合成的原雌激素代用品己烯雌酚的結(jié)構(gòu)衍生而來(lái)。
主要有他莫昔芬和雷諾昔芬。用于對(duì)抗雌激素過(guò)多導(dǎo)致的疾病，如乳腺癌，宮頸癌等。
后來(lái)發(fā)現(xiàn)，這些藥物并不是一味的對(duì)抗雌激素，而是在不同部位的受體有不同的作用（促進(jìn)或拮抗）：
如雷諾昔芬對(duì)骨骼上的雌激素受體有激動(dòng)作用，卻對(duì)乳腺上的受體沒(méi)有作用，成了較理想的防止更年期骨骼疏松的藥物；
而他莫昔芬現(xiàn)成了治療乳腺癌的常用藥物。有的書(shū)為了更準(zhǔn)確的描述這些藥物，把抗雌激素定名為雌激素受體的調(diào)節(jié)劑。
6. 抗促性腺激素
促性腺激素的抗激素是亮丙瑞林等，促性腺激素可促進(jìn)睪丸和卵巢產(chǎn)生性激素，而亮丙瑞林可抑制促性腺激素的分泌，繼而減少性激素的分泌。這成了治療性早熟幼兒的適宜的藥物。
和激素藥物一樣，抗激素也是活性較大的藥物。而且患者的個(gè)體差異也較大，使用時(shí)必須十分小心。
例如甲亢治療過(guò)頭，會(huì)成甲減。一定要遵循醫(yī)囑，定期復(fù)查，調(diào)整藥量。說(shuō)是「用藥藝術(shù)」毫不過(guò)分。
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