茶堿（Theophylline），一種化學(xué)物質(zhì)，廣泛存在于自然界中的紅茶和綠茶中，是一種磷酸二酯酶抑制劑，可廣泛用于治療呼吸系統(tǒng)疾病。它與咖啡因共同存在于茶中，也具有與咖啡因類似的結(jié)構(gòu)和藥理學(xué)特性，為一腺苷受體拮抗劑，可阻斷腺苷受體的作用。

茶堿可使平滑肌張力降低，呼吸道擴(kuò)張；可促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素、去甲腎上腺素的釋放，氣道平滑肌松弛；抑制鈣離子由平滑肌內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放，降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度而產(chǎn)生呼吸道擴(kuò)張作用。茶堿對(duì)平滑肌的松弛作用較強(qiáng)，但不及β受體激動(dòng)劑。

不過，需要注意的是，無論是慢性阻塞性肺病全球倡議組織（GOLD）所發(fā)布的指南，還是全球哮喘防治創(chuàng)議（GINA），茶堿都并非其首選治療藥物，而都是作為替代藥物出場(chǎng)。

雖然，氨茶堿在呼吸科已漸漸退出“C位”，但其作為替代藥物還是有必要學(xué)習(xí)的，今天，讓我們一起捋一捋茶堿的臨床應(yīng)用吧~

茶堿類藥物的臨床應(yīng)用

慢性持續(xù)性哮喘的治療：

茶堿適用于輕度-重度慢性持續(xù)哮喘的治療，也可用作間隙發(fā)作性慢性哮喘發(fā)作時(shí)的治療。主要采用口服制劑。對(duì)于白天發(fā)作為主的患者，可選用普通氨茶堿片或茶堿控釋片口服；對(duì)于夜間哮喘患者，則應(yīng)當(dāng)給予茶堿控釋片口服時(shí)爾平、舒弗美、優(yōu)喘平等。

由于茶堿控釋片可使茶堿的血藥濃度穩(wěn)定地維持在較為理想的范圍內(nèi)，既可獲得較好的臨床療效又可避免茶堿的毒性反應(yīng)，還可減少服藥次數(shù)、增加患者的依從性。值得臨床推廣使用。

哮喘急性發(fā)作的治療：

本品可用于支氣管哮喘急性發(fā)作期的治療。主要經(jīng)靜脈途徑給予氨茶堿。對(duì)于24小時(shí)內(nèi)未曾應(yīng)用過茶堿類藥物的患者，應(yīng)先緩慢靜脈注射負(fù)荷量茶堿，然后再給予維持量茶堿靜脈滴注。有條件者應(yīng)監(jiān)測(cè)血茶堿濃度。

慢性阻塞性肺疾?。–OPD）：

由于氨茶堿既具有解痙平喘作用，又有強(qiáng)心、利尿和加強(qiáng)膈肌收縮力等作用，因此適合于COPD緩解期和急性發(fā)作期的治療。心力衰竭：本品具有增強(qiáng)心臟變時(shí)性、變力性、降低肺血管壓力、減少肺血管的滲出等作用，適合于急性左心功能不全（急性肺水腫）和慢性肺源性心臟病患者心功能不全時(shí)的治療。呼吸衰竭：本品可直接興奮延髓的呼吸中樞，降低其對(duì)CO2的敏感閾值、增加呼吸中樞輸出的沖動(dòng)。臨床上應(yīng)用茶堿治療陳一施呼吸和早產(chǎn)兒呼吸困難。膈肌疲勞：茶堿對(duì)疲勞的膈肌具有增強(qiáng)其收縮力的作用。

禁忌證也要掌握

• 對(duì)茶堿過敏的患者；

• 低血壓和休克患者；

• 心動(dòng)過速和心律失常的患者；

• 急性心肌梗死患者；

• 甲亢、胃潰瘍和癲癇患者。

用法用量

成人：

表1 成人不同劑型的茶堿用量

兒童：

表2 兒童不同劑型的茶堿用量

其他注意事項(xiàng)

茶堿有抑制多核白細(xì)胞的黏附、化學(xué)毒性、吞噬和溶酶體釋放的作用，因此，接受茶堿治療的哮喘患者的多核白細(xì)胞的殺菌能力顯著地低于對(duì)照組，且其作用的強(qiáng)弱與血中茶堿的濃度有關(guān)。正在應(yīng)用茶堿的患者，如果靜脈注射氫化可的松，有可能使茶堿的血藥濃度迅速升高，導(dǎo)致毒性反應(yīng)。

本品與鋰鹽合用時(shí)，可加速。腎臟對(duì)鋰的排泄，使后者的療效降低。

本品靜脈輸液時(shí)，應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)素、去甲腎上腺素配伍。

一旦發(fā)生了氨茶堿的急性中毒，應(yīng)采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g，可使茶堿的清除率增加；心律失?；颊呖山o予利多卡因；驚厥患者給予地西泮、苯巴比妥或苯妥英鈉；血液透析和新鮮血可顯著地加速氨茶堿的清除速度，適用于血茶堿濃度在40mg/L以上的慢性中毒或血藥濃度在80mg/L以上的急性中毒患者。搶救時(shí)禁止使用。腎上腺素、麻黃堿等興奮劑，因?yàn)樗鼈兣c氨茶堿之間有作用相互增強(qiáng)的關(guān)系。

小結(jié)

茶堿之所以讓人又愛又恨還是因?yàn)槠渥饔脧V泛，松弛支氣管平滑肌，緩解支氣管痙攣，還具有一定的抗炎作用，除了對(duì)呼吸有刺激作用外，在一些教材上和藥典上的資料還顯示可刺激心肌中樞神經(jīng)系統(tǒng)，減少外周阻力和靜脈血壓，增強(qiáng)心肌收縮，還具有利尿作用。也曾用于輔助治療心力衰竭，偶爾也用于伴心力衰竭以及呼吸道阻塞性疾病的患者。不覺讓我想起當(dāng)年進(jìn)修時(shí)心內(nèi)科的老教授，說她年輕時(shí)夜班兜里的“三寶”就是茶堿、速尿和安定。即便如今大部分呼吸系統(tǒng)疾病的指南中，茶堿的地位逐漸邊緣化，心衰的指南也是對(duì)其也只字未提。但在臨床實(shí)際工作中，不可否認(rèn)的是，在指南中一線藥物解決不了問題的情況下，茶堿可能會(huì)起到很好的效果。