唑啉草酯（pinoxaden）是先正達(dá)公司2006年開發(fā)和上市的一種結(jié)構(gòu)新穎、作用機(jī)制獨(dú)特的新苯基吡唑啉類除草劑，亦屬乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑制劑，在農(nóng)藥類中歸類于“其他類除草劑”......
“其他類除草劑”目前有49個(gè)產(chǎn)品，2014年該類全球銷售額為27.59億美元，占全球除草劑銷售額264.40億美元的10.4%。其中有6個(gè)產(chǎn)品：唑啉草酯、異噁草松、麥草畏、滅草松、喹草酸和溴苯腈的2014年總銷售額為16.20億美元，占“其他類除草劑”市場(chǎng)份額的58.6%。
唑啉草酯是“其他類除草劑”中銷售額位居第一的品種，2009年—2014年年復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)16.0%；它既是一個(gè)領(lǐng)軍市場(chǎng)的產(chǎn)品，又是一個(gè)增長(zhǎng)率居高不下的明星產(chǎn)品。2018年唑啉草酯全球銷售額為4.35億美元，今后將有望成為5億美元除草劑的一員。
圖1 唑啉草酯化學(xué)結(jié)構(gòu)式
1 理化性質(zhì)和劑型
1.1 理化性質(zhì)
唑啉草酯純品外觀為無味白色粉末狀固體，原藥≥95%為淡棕色粉末；熔點(diǎn)為120.5～121.6℃，在335℃發(fā)生熱分解，閃點(diǎn)79℃。蒸汽壓：4.6×10-7 Pa（25℃），分配系數(shù)KowlogP=3.2（pH7.0），相對(duì)密度為1.16（21℃）。水中溶解度（25℃）：200 mg/L；有機(jī)溶劑中溶解度（25℃，g/L）：二氯甲烷＞500、甲醇260、丙酮250、辛醇140、乙酸乙酯和甲苯中130、正己烷1.0。
穩(wěn)定性：水解值DT50值為24.1 d（pH 4）、25.3 d（pH 5）、14.9 d（pH 7）、0.3 d（pH 9）。
毒性數(shù)據(jù)：唑啉草酯大鼠急性經(jīng)口LD50＞5 000 mg/kg，急性經(jīng)皮LD50＞2 000 mg/kg。急性吸入（4h）：雄性大鼠LC50為4.63 mg/L，雌性大鼠LC50為6.24 mg/L；對(duì)兔皮膚無刺激性、對(duì)眼有刺激性，無腐蝕性。對(duì)豚鼠皮膚變態(tài)反應(yīng)（致敏）試驗(yàn)致敏率為0，屬弱致敏物。大鼠亞慢性90 d（灌胃）毒性試驗(yàn)有害作用劑量為100 mg/kg·d。4項(xiàng)致突變?cè)囼?yàn)：Ames試驗(yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)、體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、體內(nèi)哺乳動(dòng)物細(xì)胞UDS試驗(yàn)均為陰性（體外哺乳動(dòng)物染色體畸變?cè)囼?yàn)為陽性）未見致突變性。
唑啉草酯5%乳油外觀為淺黃色液體，唑啉草酯5%乳油大鼠急性經(jīng)口、經(jīng)皮LD50＞5 000 mg/kg；對(duì)白兔皮膚中度刺激性，對(duì)眼有刺激性，但未引起不可逆損傷；豚鼠皮膚致敏試驗(yàn)為弱致敏物。唑啉草酯原藥為低毒，唑啉草酯5%乳油屬微毒除草劑。
環(huán)境安全評(píng)價(jià)：唑啉草酯難光解，易水解；土壤易吸附和易降解，較難淋溶和難揮發(fā)，水-沉積物易降解。5%唑啉草酯乳油對(duì)虹鱒魚LC50（96h）為24 mg/L，水蚤EC50為4 mg/L，水藻EC50為4.17 mg/L；鳥經(jīng)口LD50：雄性4 780.3 mg/kg，雌性為5 020.6 mg/kg；蜜蜂（48 h）接觸LD50為23.47 μg/bee，經(jīng)口LD50為31.86 μg/bee。家蠶LC50＞2 000 mg/ L。對(duì)環(huán)境生物毒性較低，對(duì)水藻等水生生物中等毒，對(duì)供試植物有影響。
1.2 劑型
先正達(dá)公司早在2009年在我國(guó)臨時(shí)登記了95%唑啉草酯原藥和5%唑啉·炔草酯乳油。在國(guó)內(nèi)，先正達(dá)公司仍然是唑啉草酯原藥及制劑登記持有者，登記了95%原藥，以及5%唑啉草酯乳油(愛秀?)產(chǎn)品，產(chǎn)品為微毒，防治對(duì)象為大麥田和小麥田的一年生禾本科雜草；以及5%唑啉草酯·炔草酯（2.5%＋2.5%）乳油(大能?)產(chǎn)品，產(chǎn)品為低毒，用于防治對(duì)象為小麥田和和冬小麥田的一年生禾本科雜草，先正達(dá)（蘇州）作物保護(hù)公司曾經(jīng)分裝登記。
2019年底在國(guó)內(nèi)登記唑啉草酯原藥的國(guó)外公司有瑞士先正達(dá)公司（含量95%）和美國(guó)默賽技術(shù)公司（含量96.2%）；國(guó)內(nèi)登記原藥的公司有：廣安利爾化學(xué)股份有限公司（含量95%）、江蘇仁信作物保護(hù)技術(shù)有限公司（含量97%）和四川省樂山市福華通達(dá)農(nóng)藥科技有限公司（含量95%）。
目前，在國(guó)內(nèi)登記的唑啉草酯原藥有5個(gè)和制劑約25個(gè)（單劑15個(gè)，混配制劑10個(gè)），制劑產(chǎn)品有乳油、可分散油懸浮劑、懸浮劑和水分散粒劑等。近2年登記產(chǎn)品呈上升趨勢(shì)，僅2020年8個(gè)月，登記產(chǎn)品就有10個(gè)，占總登記產(chǎn)品數(shù)量的43.5%。
國(guó)內(nèi)登記的乳油，單劑有5%唑啉草酯乳油（如瑞士先正達(dá)、浙江中山、吉林金秋、四川省樂山市福華、合肥合農(nóng)、江蘇瑞邦等公司）和10%唑啉草酯乳油（如江蘇中旗、安徽華旗、浙江世佳、陜西上格之路等公司）；復(fù)配的有10%唑啉草酯·炔草酯乳油（瑞士先正達(dá)、安徽眾邦和安徽聖豐公司）、20%唑啉草酯·炔草酯乳油（英國(guó)捷利諾華公司）。
國(guó)內(nèi)登記的可分散油懸浮劑有10%唑啉草酯可分散油懸浮劑（安徽尚禾沃達(dá)生物科技有限公司和陜西上格之路生物科技有限公司）、10%二磺·氟唑·唑啉草酯可分散油懸浮劑（安徽遠(yuǎn)景作物保護(hù)有限公司）。
國(guó)內(nèi)登記的懸浮劑有10%唑啉草酯懸浮劑（安徽美蘭農(nóng)業(yè)發(fā)展股份有限公司）。國(guó)內(nèi)登記的水分散粒劑有75%吡氟酰·異丙隆·唑啉草酯水分散粒劑（安徽遠(yuǎn)景作物保護(hù)有限公司）。
瑞士先正達(dá)公司的唑啉草酯單劑產(chǎn)品為5%唑啉草酯乳油，商品名“愛秀?”，于2013年在國(guó)內(nèi)獲得正式登記；產(chǎn)品微毒，防治大麥和小麥田一年生禾本科雜草，莖葉噴霧，大麥田有效成分用量45～75g/hm2和小麥田有效成分用量45～60g/hm2。
復(fù)配制劑產(chǎn)品為5%唑啉草酯·炔草酯（2.5%＋2.5%）乳油，商品名“大能?”，于2010年在國(guó)內(nèi)獲得正式登記；產(chǎn)品為低毒，用于防治春大麥和冬小麥田一年生禾本科雜草，莖葉噴霧，春小麥田有效成分用量30～60g/hm2和冬小麥田有效成分用量45～75g/hm2。
此外，先正達(dá)公司在國(guó)外上市了許多唑啉草酯的復(fù)配產(chǎn)品，主要有唑啉草酯·炔草酯乳油，商品名Axial?（5.05%唑啉草酯乳油，先后在英國(guó)、意大利、西班牙和加拿大上市）、商品名Axial Pro?（葡萄牙上市）、Axial XL?（5.05%唑啉草酯乳油，美國(guó)上市）。商品名Axial TBC?（9.00%唑啉草酯＋0.75%雙氟磺草胺乳油，美國(guó)上市）、商品名Broadband?（7.73g/L雙氟磺草胺＋92.7g/L唑啉草酯，加拿大上市）。商品名Axial Star?（4.90%唑啉草酯＋12.40%氟草煙1-甲基庚基酯乳油，美國(guó)上市）、商品名Axial Xtreme?（50 g/L唑啉草酯＋87.5g/L氯氟吡氧乙酸乳油,加拿大上市）。商品名Traxos?（25g/L炔草酯＋25g/L唑啉草酯乳油，加拿大、意大利和法國(guó)上市）、商品名大能?（25g/L炔草酯＋25g/L唑啉草酯乳油，中國(guó)上市）。商品名Traxos Two?（25g/L炔草酯＋25g/L唑啉草酯乳油，加拿大上市）等。
國(guó)內(nèi)有很多企業(yè)自2014年起就開始投入唑啉草酯產(chǎn)品田間試驗(yàn)中，約有50多個(gè)產(chǎn)品（包括單劑和復(fù)配制劑）獲準(zhǔn)田間試驗(yàn)，劑型為乳油和可分散油懸浮劑，主要用于春小麥冬小麥和大麥田防除一年生禾本科雜草。
目前除了唑啉草酯乳油產(chǎn)品之外，在國(guó)內(nèi)也曾開展可分散油懸浮劑的研究，如高敬雨等研制了15%唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯可分散油懸浮劑。并對(duì)分散劑、乳化劑、分散介質(zhì)、增稠劑等進(jìn)行了篩選，確定了15%唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯可分散油懸浮劑的最優(yōu)配方為：唑啉草酯（原藥含量95%，先正達(dá)公司產(chǎn)品）6%（折百）、氯氟吡氧乙酸異辛酯（原藥含量96%，浙江禾本科技公司產(chǎn)品）9%（折百）、農(nóng)乳500# 8%、OP-10P 4%、ATlox4894 5%、有機(jī)膨潤(rùn)土0.5%，并以油酸甲酯與大豆油（體積比4∶1）補(bǔ)足至100%。
對(duì)試驗(yàn)樣品進(jìn)行粒徑測(cè)定：D10值0.412 μm、D50值1.33 μm、D90值2.50 μm、D98值3.68μm。使用jk99B自動(dòng)表面張力儀，測(cè)定稀釋1000倍樣品表面張力為32.255mN/m，其表面張力較低。對(duì)該樣品進(jìn)行流變學(xué)性能測(cè)定，測(cè)得其黏度為38.742mPa·s，黏度較低，表明制劑具有良好的流動(dòng)性。對(duì)各項(xiàng)技術(shù)指標(biāo)檢測(cè)均符合國(guó)家及行業(yè)相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)要求，其結(jié)果為：唑啉草酯質(zhì)量分?jǐn)?shù)6.1%，氯氟吡氧乙酸異辛酯質(zhì)量分9.2%，pH值6.7，懸浮率99%，傾倒后殘余物3.7%，洗滌后殘余物0.3%，濕篩試驗(yàn)（通過75 μm試驗(yàn)篩）99%，分散穩(wěn)定性低溫穩(wěn)定性和熱貯穩(wěn)定性均合格。并進(jìn)行了田間藥效試驗(yàn)（見下文）。
再如，劉潤(rùn)蜂等對(duì)乳化劑、分散劑、增稠劑等助劑進(jìn)行篩選，通過濕式超微粉碎法制備了5%唑啉草酯·雙氟磺草胺可分散油懸浮劑。試驗(yàn)采用乳化劑7217K與7218Q以5∶1的比例復(fù)配，分散劑Atlox-4916加量為1.5%，增稠劑838F 2#加量為1.5%時(shí)，所制得的5%唑啉草酯·雙氟磺草胺可分散油懸浮劑各項(xiàng)指標(biāo)如乳化性能、懸浮率、流變學(xué)性能及在常溫冷貯熱貯條件下的穩(wěn)定性達(dá)到最優(yōu)。結(jié)論是，5%唑啉草酯·雙氟磺草胺可分散油懸浮劑配方中選擇合適的乳化劑、分散劑、增稠劑等助劑可有效提高制劑的物理穩(wěn)定性。2 唑啉草酯作用機(jī)理和特點(diǎn)
2.1 作用機(jī)理
唑啉草酯作用機(jī)理為乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑制劑，當(dāng)藥劑被雜草莖葉部快速吸收，然后傳導(dǎo)至分生組織，抑制了乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）的活性；造成脂肪酸的生物合成受阻，干擾細(xì)胞膜形成使細(xì)胞生長(zhǎng)分裂停止，細(xì)胞膜含脂結(jié)構(gòu)被破壞，導(dǎo)致雜草生長(zhǎng)停止，最終死亡。一般施藥后48 h敏感雜草即停止生長(zhǎng)，1～2周內(nèi)雜草開始發(fā)黃，3～4周內(nèi)雜草完全死亡。但施藥后雜草受害的程度，隨反應(yīng)速度與氣候條件、雜草種類、生長(zhǎng)條件等因素有關(guān)。唑啉草酯對(duì)小麥和大麥的安全性較高，在不良條件（如低溫和高濕）下施藥，小麥和大麥的葉片可能會(huì)出現(xiàn)短暫的失綠癥狀，但不會(huì)影響其正常生長(zhǎng)發(fā)育和最終產(chǎn)量。
唑啉草酯會(huì)對(duì)小麥和大麥的麥苗產(chǎn)生藥害（表現(xiàn)為麥苗葉片上產(chǎn)生黃斑，麥苗生長(zhǎng)停滯、黃花、輕度卷葉，或加重小麥和大麥凍害），用藥量越高藥害越嚴(yán)重；但藥害癥狀一般會(huì)在施藥后20～30 d逐漸消失，最終對(duì)產(chǎn)量沒有明顯影響，通?？梢约尤氚踩珓┙獠蒗硖岣弋a(chǎn)品的安全性。
唑啉草酯藥劑在土壤中降解較快，很少被根部吸收，并僅有很低的土壤活性，對(duì)后茬作物無影響。同時(shí)其耐雨水沖刷性強(qiáng)，施藥后1 h內(nèi)遇下雨基本不影響除草效果。
唑啉草酯作為谷物田（麥田）芽后使用的禾本科除草劑，應(yīng)看到它會(huì)面對(duì)具有類似雜草防治譜的除草劑如噁唑禾草靈、禾草靈、炔草酯、三甲苯酮、丙苯磺隆等品種的競(jìng)爭(zhēng)。
2.2 唑啉草酯特點(diǎn)
（1）唑啉草酯與芳氧苯氧丙酸酯類（Fop）和環(huán)己烯酮類（Dim）等除草劑同屬于ACCase抑制劑，但由于唑啉草酯具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，其作用位點(diǎn)是有所不同。
近些年來，麥田禾本科雜草對(duì)精噁唑禾草靈等作用位點(diǎn)單一的芳氧基苯氧基丙酸酯類除草劑的抗性增強(qiáng)，使其難以防除部分如硬草、日本看麥娘、菵草等雜草；而唑啉草酯具有新的作用位點(diǎn)，與這些藥劑不存在交互抗性，且對(duì)上述硬草、日本看麥娘、菵草等雜草在田間表現(xiàn)出很好的藥效特性。這一特性為唑啉草酯在抗性雜草的治理上，增加了其市場(chǎng)發(fā)展的巨大空間。
（2）唑啉草酯為選擇性、內(nèi)吸傳導(dǎo)型禾本科雜草除草劑，具有高效、廣譜、見效快的特點(diǎn)。唑啉草酯藥劑在用藥后可被雜草葉片吸收，之后轉(zhuǎn)移至分生組織，抑制正在分裂的細(xì)胞中的酯類的合成，雜草很快停止生長(zhǎng)，從而導(dǎo)致雜草壞死。
唑啉草酯用來芽后防除小麥和大麥田如看麥娘、日本看麥娘、野燕麥、黑麥草、狗尾草、硬草和棒頭草等一年生禾本科雜草；一般用藥后1～3周，出現(xiàn)植物毒性癥狀，并迅速壞死。還有報(bào)道，唑啉草酯是目前防除虉草最好藥劑，全國(guó)農(nóng)技推廣中心開展的示范試驗(yàn)結(jié)果表明，在虉草3～4葉期，每畝使用5%唑啉草酯乳油70～80 mL，防效在90%以上。此外，唑啉草酯對(duì)多花黑麥草等頑固禾本科雜草也有優(yōu)異的防除效果。
（3）唑啉草酯是莖葉除草劑，很少被植物根部吸收，具有很少的土壤活性，且在土壤中降解很快。它對(duì)當(dāng)茬小麥、大麥及非靶標(biāo)生物具有安全性，且對(duì)種植后茬作物及環(huán)境有安全性好的特點(diǎn)。施藥后1～3周雜草出現(xiàn)中毒癥狀，分生組織迅速壞死。主要應(yīng)用于防除春小麥、冬小麥、硬質(zhì)小麥、大麥以及其他糧谷作物田中的禾本科雜草，如狐尾草、狗尾草、稗草等。
相對(duì)小麥來說，大麥對(duì)很多除草劑藥劑更加敏感。因此在大麥田登記的禾本科雜草除草劑品種非常少，目前僅有2個(gè)有效成分，其中一個(gè)就是唑啉草酯，另一個(gè)為精噁唑禾草靈。
多年來，先正達(dá)公司在國(guó)內(nèi)外進(jìn)行的大量試驗(yàn)結(jié)果表明，在推薦劑量及推薦劑量的倍量下，唑啉草酯對(duì)小麥和大麥的安全性都非常好，特別是加入安全劑解草酯的唑啉草酯藥劑，能進(jìn)一步提高了產(chǎn)品的安全性。
（4）唑啉草酯與其他除草劑相容性好，可與大多數(shù)麥田闊葉雜草劑復(fù)配或桶混使用。如與50 g/L雙氟磺草胺懸浮劑（普瑞麥）、58 g/L雙氟磺草胺·唑嘧胺懸浮劑（麥喜）、苯磺隆等桶混施藥，以達(dá)到一次性用藥防除麥田所有雜草的目的。且應(yīng)用適期較寬，從麥苗2葉1心期至孕穗期均可施用，最佳用藥期為田間大多數(shù)禾本科雜草出苗后3～5葉期。
（5）唑啉草酯對(duì)ACCase抑制劑產(chǎn)生抗性的雜草有優(yōu)異的防除活性，尤其對(duì)一些惡性禾本科雜草如看麥娘、日本看麥娘、野燕麥、黑麥草、硬草和茼草的防效接近100%。
如在英國(guó)，唑啉草酯可有效防除對(duì)炔草酯產(chǎn)生抗性的野燕麥；在智利，黑麥草因?qū)θ膊蒗ギa(chǎn)生抗性而在部分地區(qū)失治，唑啉草酯的使用解決了這些問題。室內(nèi)試驗(yàn)表明，唑啉草酯對(duì)抗性黑麥草（已對(duì)磺酰脲類、芳氧苯氧丙酸酯類除草劑產(chǎn)生抗性）顯示優(yōu)異防效。在江蘇、安徽等省，已有很多禾本科雜草對(duì)炔草酯和精噁唑禾草靈產(chǎn)生了抗性，而唑啉草酯的使用仍然對(duì)這些產(chǎn)生抗性雜草展現(xiàn)出較好的防效。這一特性為唑啉草酯在抗性治理領(lǐng)域增添了發(fā)展的籌碼，也使得唑啉草酯現(xiàn)在已成為全球小麥田應(yīng)對(duì)抗性雜草的強(qiáng)有力的利器。
（6）唑啉草酯能有效防除多花黑麥草，且防效穩(wěn)定。多花黑麥草是一年生禾本科牧草，原產(chǎn)于歐洲，喜溫濕氣候，耐低溫，耐鹽堿，再生和繁殖能力強(qiáng)，是喂養(yǎng)牛、羊、豬、兔、鵝等食草畜禽的優(yōu)良草種，我國(guó)各地多有引進(jìn)種植。在牧草種植區(qū)，受人為或水土流失的影響，多花黑麥草逐漸向小麥田轉(zhuǎn)移并產(chǎn)生危害。
多年來雖使用炔草酯對(duì)多花黑麥草的防效較好，由于其長(zhǎng)期使用的結(jié)果，導(dǎo)致近年來抗性發(fā)展迅速，以致使用炔草酯防除多花黑麥草效果變差；而使用甲基二磺隆、啶磺草胺、氟唑磺隆等藥劑對(duì)多花黑麥草雖也有一定的防效，但不如使用唑啉草酯的防效好。目前防除多花黑麥草使用的5%唑啉草酯乳油（愛秀?）和5%唑啉·炔草酯乳油（大能?），均能有效防除小麥田多花黑麥草。一般冬前在雜草2～4葉期用藥防效最好，春季草齡較大時(shí)可加大其用量，該藥劑值得大家關(guān)注。
（7）唑啉草酯在全球不僅應(yīng)用于“谷物”（小麥及大麥田）市場(chǎng)，防除一年生（如野燕麥、黑麥草、狗尾草、硬草、茼草、看麥娘、日本看麥娘、棒頭草等）禾本科雜草，在2014年唑啉草酯在谷物上銷售額達(dá)2.5億美元，占其總銷售額的60%。
唑啉草酯另一個(gè)應(yīng)用領(lǐng)域是在“非農(nóng)作物”類（草坪和園藝類）市場(chǎng)，尤其是在歐洲和北美地區(qū)使用；2014年在該領(lǐng)域的銷售額達(dá)1.7億美元，占其總銷售額的40%。目前唑啉草酯并未在其他國(guó)家和地區(qū)作為“非農(nóng)作物”市場(chǎng)重點(diǎn)投放，這也是唑啉草酯今后一個(gè)重要的發(fā)展增長(zhǎng)點(diǎn)。
（8）唑啉草酯自上市以來，市場(chǎng)一直呈增長(zhǎng)之勢(shì)，也是處于專利保護(hù)期中最年輕產(chǎn)品，市場(chǎng)上升空間仍非常巨大。
目前，唑啉草酯已在全球所有主要谷物（小麥及大麥田）市場(chǎng)上市，形成全面開花之勢(shì)。由于唑啉草酯在中國(guó)的化合物專利2019年3月10日到期，該品種對(duì)國(guó)內(nèi)企業(yè)而言，是值得開發(fā)和應(yīng)用的上佳除草劑品種，特別是在國(guó)內(nèi)某些省份已有很多禾本科雜草對(duì)炔草酯和精噁唑禾草靈產(chǎn)生了抗性，而用唑啉草酯確可展現(xiàn)出較好的防效。3 唑啉草酯進(jìn)展和市場(chǎng)
1997年先正達(dá)公司首次發(fā)現(xiàn)了唑啉草酯具有較好的生物活性，2000年進(jìn)行商品化開發(fā)，2004年開始提交登記申請(qǐng)，2005年在英國(guó)獲準(zhǔn)首個(gè)登記，商品名為Axial?（唑啉草酯＋解草酯）。同年在美國(guó)登記了98%唑啉草酯原藥，以及Axial?（唑啉草酯＋解草酯）產(chǎn)品，用于大麥、春小麥和冬小麥田，防除一年生黑麥草、金絲雀草、狗尾草、稗草、多花黑麥草、白生燕麥、波斯毒麥、野燕麥和野黍等雜草。
2006年由先正達(dá)公司在加拿大、美國(guó)、澳大利亞、新西蘭等國(guó)登記上市了唑啉草酯，用于防除芽后小麥和大麥田禾本科雜草；其后在澳大利亞、德國(guó)和印度等國(guó)上市，用于小麥田防除雜草。唑啉草酯非常適用于春季谷物類防除雜草，具有廣泛的除草譜，可有效防除野燕麥和黑麥等許多禾本科雜草，為了提高產(chǎn)品的安全性，需要加入安全劑解草酯。
2008年唑啉草酯與炔草酯（clodinafop）和安全劑解草酯的復(fù)配產(chǎn)品Traxos?在法國(guó)和意大利上市；2009年唑啉草酯與雙氟磺草胺（florasulam）的復(fù)配產(chǎn)品又在美國(guó)和加拿大上市。
2012年唑啉草酯與氯氟吡氧乙酸（fluroxypyr）的復(fù)配產(chǎn)品Axial Star?在美國(guó)登記上市，用于防除谷類作物上一年生禾本科雜草和闊葉雜草。Axial Xtreme?（唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸的復(fù)配產(chǎn)品）在加拿大登記上市，用于春小麥和大麥，該產(chǎn)品在歐洲使用也已獲得登記。2015年唑啉草酯與炔草酯、2,4-滴丁酯、氯氟吡氧乙酸的復(fù)配產(chǎn)品Traxos Two?在加拿大上市，防除春小麥和硬質(zhì)小麥田一年生禾本科雜草和闊葉雜草。唑啉草酯也已在歐盟取得登記，有效期至2026年底。
此外，還在南美洲、非洲、中東、南亞地區(qū)等國(guó)家上市了唑啉草酯，目前其市場(chǎng)已遍及50多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，覆蓋了全球所有谷物市場(chǎng)。其中最重要的市場(chǎng)在歐洲（如法國(guó)、德國(guó)、意大利、奧地利、匈牙利、保加利亞、捷克、荷蘭、比利時(shí)、俄羅斯、白俄羅斯、葡萄牙、羅馬尼亞等國(guó)家）和北美（美國(guó)、加拿大和墨西哥）的谷物田除草劑市場(chǎng)，年銷售額均在1億美元以上。從而也奠定了唑啉草酯快速增長(zhǎng)的基礎(chǔ)，使其位居全球銷售額前10位除草劑行列之內(nèi)。
唑啉草酯在全球主要應(yīng)用于谷物類（主要為小麥和大麥）和非作物類（草坪和園藝）兩個(gè)領(lǐng)域，按2014年銷售額，谷物類銷售額達(dá)2.5億美元，占比60%；非作物類占比40%，但先正達(dá)公司唑啉草酯在國(guó)內(nèi)主要開辟市場(chǎng)為谷物類，在今后，國(guó)內(nèi)非作物類使用唑啉草酯也是一個(gè)新的增長(zhǎng)點(diǎn)。
唑啉草酯自2006年上市以來，市場(chǎng)表現(xiàn)良好，一年后（2007年）全球銷售額即超過1億美元（1.10億美元）。隨后幾年其在全球銷售額增長(zhǎng)十分迅速，2009年、2010年、2011年、2012年、2013年和2014年銷售額分別為2.02億美元、2.30億美元、3.00億美元、3.60億美元、4.00億美元和4.25億美元。2015年因受天氣原因，（各農(nóng)藥產(chǎn)品銷售額都有所下降），唑啉草酯的銷售額也稍有下降為4.00億美元，唑啉草酯2010—2015年的復(fù)合年增長(zhǎng)率達(dá)11.7%。2016年唑啉草酯全球銷售額飆升至歷史最高值為4.69億美元，從中可見，唑啉草酯可謂是一路增長(zhǎng)的除草劑品種，這樣的情況在農(nóng)藥產(chǎn)品中實(shí)屬少見。2018年唑啉草酯全球銷售額稍有下降，為4.35億美元（仍占除草劑銷售額品種第9位）。
唑啉草酯2016年全球用量約為917 t（折百），近3年的用量增長(zhǎng)了5.30%。2016年唑啉草酯全球主要應(yīng)用作物為谷物占75%，余者為其他類作物（草坪和園藝）。2016年使用唑啉草酯最多（折百）用量依次為：加拿大（250 t）、美國(guó)（170 t）、印度（72 t）、法國(guó)（69 t）、土耳其（51 t）、俄羅斯（27 t）、巴基斯斯坦（24 t）、德國(guó)（20 t）。
唑啉草酯還是先正達(dá)公司2015年前十大暢銷產(chǎn)品中，位列第5（前4位為嘧菌酯、噻蟲嗪、硝磺草酮和異丙甲草胺）的產(chǎn)品；而且唑啉草酯仍是先正達(dá)公司獨(dú)家上市和銷售的產(chǎn)品，也是該公司前十大產(chǎn)品中唯一的仍處于化合物專利保護(hù)期內(nèi)的產(chǎn)品。但唑啉草酯的歐洲專利及中國(guó)專利都已于2019年3月10日到期，美國(guó)專利也于2019年3月11日到期。這將會(huì)迎來唑啉草酯市場(chǎng)的新增長(zhǎng)，且具有很大的市場(chǎng)上升空間，今后幾年有望其全球銷售額跨入5億美元的行列之內(nèi)。
唑啉草酯品種早在國(guó)內(nèi)備受關(guān)注，在2017年上半年國(guó)內(nèi)企業(yè)申請(qǐng)唑啉草酯有效成分的田間試驗(yàn)審批產(chǎn)品約有產(chǎn)品70個(gè)，其中尤以乳油產(chǎn)品最多有50多個(gè)，余者為可分散油懸浮劑和懸浮劑，目前唑啉草酯專利期已過，在國(guó)內(nèi)必將迎來唑啉草酯原藥和劑型產(chǎn)品的登記高潮。
同時(shí)也應(yīng)注意到，有些唑啉草酯復(fù)配產(chǎn)品的保護(hù)期因獲得了SPC保護(hù)，其保護(hù)期得到了延長(zhǎng)，如唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯復(fù)配產(chǎn)品保護(hù)期至2025年4月19日；唑啉草酯＋炔草酯＋雙氟磺草胺復(fù)配產(chǎn)品保護(hù)期至2025年9月5日；唑啉草酯＋雙氟磺草胺＋解草酯復(fù)配產(chǎn)品保護(hù)期至2025年9月4日；唑啉草酯＋炔草酯復(fù)配產(chǎn)品保護(hù)期至2021年1月24日；唑啉草酯＋雙氟磺草胺復(fù)配產(chǎn)品保護(hù)期至2024年12月17日。4 應(yīng)用
4.1 唑啉草酯單劑
（1）肖文祥等用50 g/L唑啉草酯EC(愛秀?)防除冬大麥田虉草效果進(jìn)行了評(píng)價(jià)。在最佳時(shí)期和900～2 400 mL/hm24個(gè)用量進(jìn)行小區(qū)防除大麥田虉草試驗(yàn)。結(jié)果表明，最佳施藥時(shí)間為虉草3～4葉期，大麥4～5葉期，此時(shí)用藥效果最好，4個(gè)用量防效均達(dá)到97%以上。50 g/L唑啉草酯EC藥劑對(duì)麥田虉草防除有很好的效果，顯著優(yōu)于與對(duì)照藥劑69 g/L精噁唑禾草靈EW（大彪馬?）和人工除草。50 g/L唑啉草酯EC(愛秀?)用于冬大麥田虉草防除，沒有觀察到對(duì)田間節(jié)肢動(dòng)物的不良影響，對(duì)大麥安全，未產(chǎn)生藥害。
（2）5%唑啉草酯EC目前是防除大麥田禾本科雜草十分優(yōu)秀的莖葉除草劑。周加春等冬前用5%唑啉草酯EC藥劑1 200 g/hm2施藥后30 d，它對(duì)禾本科雜草的株防效達(dá)72.99%；藥后120 d它對(duì)禾本科雜草的株防效可達(dá)91.92%，鮮重防效可達(dá)94.89%，明顯高于同期用50%異丙隆制劑1 875 g/hm2的株防效和鮮重防效。春季用5%唑啉草酯EC藥劑1 500 g/hm2施藥后30 d，它對(duì)禾本科雜草的株防效達(dá)82.18%；藥后60 d它對(duì)禾本科雜草的株防效可達(dá)96.26%，鮮重防效可達(dá)97.61%，同樣明顯高于同期用50%異丙隆制劑3 750 g/hm2的株防效和鮮重防效。
（3）郭良芝等為明確50 g/L唑啉草酯EC在青海省春小麥防除野燕麥藥效，適宜劑量及對(duì)作物的安全性。研究用50 g/L唑啉草酯乳油進(jìn)行防除青稞田野燕麥應(yīng)用技術(shù)和效果試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果表明，50 g/L唑啉草酯乳油用藥量1 200 mL/hm2在兌水225～675 mL/hm2范圍內(nèi)施藥防除青稞田野燕麥效果均很好，于青稞4葉1期施藥最佳，土壤熵情好有利于藥劑發(fā)揮。在青海省不同生態(tài)區(qū)青稞3～5葉期施藥，50 g/L唑啉草酯乳油1 200 mL/hm2單用處理和與10%苯磺隆WP150 mL/hm2混用處理區(qū)防除野燕麥效果均達(dá)95%以上。單用處理區(qū)青稞葉色正常，與10%苯磺隆WP150 mL/hm2混用處理區(qū)前期葉片有輕微褪綠色黃斑，20 d后黃斑消失，效果顯著，對(duì)青稞安全，收獲期測(cè)產(chǎn)均較空白對(duì)照區(qū)增產(chǎn)12%以上。
（4）沙桂蘭等在2012-2013年用5%唑啉草酯乳油進(jìn)行了防治冬大麥田雜草試驗(yàn)，田間雜草以看麥娘、硬草、菵草為主。示范試驗(yàn)分冬用和春用，冬用于2012年12月23日，此時(shí)雜草3～5葉期，莖葉噴霧處理；春用于2013年2月22日大麥返青拔節(jié)前莖葉噴霧處理。
試驗(yàn)結(jié)果表明，冬季用藥25d，雜草出現(xiàn)中毒癥狀，藥后40d，雜草開始枯死。藥后80d調(diào)查防效，且隨著用藥量加大，藥效提高。5%唑啉草酯乳油900、1 200、1 500、1 800 mL/hm2，株防效分別為87.7%、92.5%、100.0%，鮮重防效分別為89.1%、94.6%、100.0%。而對(duì)照藥劑50%異丙隆可濕粉劑株防效和鮮重防效分別為69.8%和71.5%。
春季用藥15d，雜草有中毒癥狀，藥后25d調(diào)查防效，5%唑啉草酯乳油900、1 200、1 500、1 800 mL/hm2，株防效分別為89.4%、94.7%、99.8%和99.9%，鮮重防效分別為87.3%、91.7%、94.0%和97.4%。試驗(yàn)結(jié)果還表明5%唑啉草酯乳油冬季用藥后遇到持續(xù)低溫天氣，雜草死亡時(shí)間延后，但并不影響防效。春季穩(wěn)定較高時(shí)使用，則可明顯提高防效和除草速度。在本試驗(yàn)條件下，5%唑啉草酯乳油對(duì)大麥?zhǔn)禽^為安全。
4.2 唑啉草酯復(fù)配劑
（1）羌松等用50g/L炔草酯·唑啉草酯乳油在新疆奇臺(tái)縣進(jìn)行了防除雜草藥效評(píng)價(jià)試驗(yàn)。在小麥田禾本科雜草2～5葉期，闊葉雜草2～4葉期，用50g/L炔草酯·唑啉草酯乳油30～60 g/hm2，兌水450L噴施，藥后30d，對(duì)麥田惡性雜草野燕麥株防效98.68%以上，鮮重防效可達(dá)94.58%以上，對(duì)狗尾草防效達(dá)88.68%以上。通過對(duì)田間闊葉雜草的效果觀察，50g/L炔草酯·唑啉草酯乳油對(duì)闊葉雜草灰藜和卷莖蓼有明顯一種生長(zhǎng)作用，對(duì)小麥生長(zhǎng)的競(jìng)爭(zhēng)力弱；由低劑量至高劑量處理對(duì)灰藜的株防效為41.19%～69.41%，藥劑雖對(duì)卷莖蓼也有一定抑制作用，但株防效不顯著。試驗(yàn)結(jié)果表明50g/L炔草酯·唑啉草酯乳油是一個(gè)防效優(yōu)秀的麥田除草劑，對(duì)小麥田雜草高效，且對(duì)小麥安全。
（2）段美生等用先正達(dá)公司50 g/L炔草酯·唑啉草酯乳油產(chǎn)品連續(xù)兩年進(jìn)行了防除春季防除冬小麥田間小區(qū)試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果表明，適宜用藥量45～60 g/hm2，對(duì)硬草、菵草的抑制作用明顯，用藥后7 d雜草基本停止生長(zhǎng)，葉齡較小的硬草、菵草心葉干枯，下部葉片變紫。15 d后雜草完全停止生長(zhǎng)，與空白對(duì)照植株差異明顯，但并未死亡。30d后各劑量處理的雜草大部分死亡，防除效果顯著。
2007年50 g/L炔草酯·唑啉草酯乳油各劑量處理對(duì)雜草的株防效為85.0%～92.1%；2008年50 g/L炔草酯·唑啉草酯乳油各劑量處理對(duì)雜草的株防效為82.9%～98.0%。用藥45d后各劑量處理的雜草有很好的防效，2007年50 g/L炔草酯·唑啉草酯乳油各劑量處理對(duì)雜草的株防效為93.0%～99.5%，鮮重防效為9.0%～99.5%；2008年50g/L炔草酯·唑啉草酯乳油各劑量處理對(duì)雜草的株防效為86.1%～99.4%，鮮重防效為86.0%～99.8%。綜合2年試驗(yàn)結(jié)果顯示，50 g/L炔草酯·唑啉草酯乳油各劑量處理的麥田主要雜草硬草、菵草有很好的防效，相同劑量下對(duì)菵草的株防效和鮮重防效優(yōu)于對(duì)硬草防效。兩年調(diào)查用50g/L唑啉草酯乳油45、60、75和90 g/hm2藥后鮮重防效明顯高于對(duì)照藥劑150g/L炔草酯WP45 g/hm2、50g/L唑啉草酯乳油45 g/hm2和69g/L精噁唑禾草靈EW82.8 g/hm2。據(jù)藥后觀察，50g/L炔草酯·唑啉草酯乳油各劑量處理區(qū)小麥長(zhǎng)勢(shì)和長(zhǎng)相正常，無藥害癥狀，高劑量處理下也未見小麥生長(zhǎng)有異常，說明對(duì)供試藥劑安全。收獲時(shí)測(cè)產(chǎn)結(jié)果表明，與空白對(duì)照相比，均有不同程度增產(chǎn)作用。
（3）高敬雨等用研制的15%唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯可分散油懸浮劑于2016年在云南昆明進(jìn)行了田間藥效試驗(yàn)，供試作物為小麥，試驗(yàn)靶標(biāo)為禾本科雜草和闊葉雜草。調(diào)查藥后7d各處理對(duì)雜草防效結(jié)果見表1。
表1 田間藥效試驗(yàn)
藥劑
防效%
禾本科雜草
闊葉雜草
15%唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯OD
98.7
88.3
15%唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯EC
93.2
83.1
由表1可見，用15%唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯可分散油懸浮劑對(duì)小麥田禾本科雜草的防效大于98%，對(duì)闊葉雜草防效為88.3%，優(yōu)于對(duì)照藥劑15%唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯乳油對(duì)小麥田禾本科雜草和闊葉雜草防效（分別為93.2%和83.1%）。
（4）為篩選出安全高效的小麥苗后莖葉處理除草劑，江蘇省揚(yáng)州市江都區(qū)農(nóng)業(yè)科學(xué)研究所科研人員聯(lián)合江蘇省揚(yáng)州市江都區(qū)仙女鎮(zhèn)農(nóng)技站農(nóng)技人員于2011年1月2日至4月2日在揚(yáng)州市江都區(qū)大橋鎮(zhèn)童興村進(jìn)行了大能50 g/L 唑啉草酯·炔草酸乳油750 mL/hm2＋50%異丙隆可濕性粉劑1 500 g/hm2、大能50 g/L 唑啉草酯·炔草酸乳油750 mL/hm2＋50%異丙隆可濕性粉劑1 875 g/hm2、大能50 g/L 唑啉草酯·炔草酸乳油750 mL/hm2＋50%異丙隆可濕性粉劑2 250 g/hm2、6.9%驃馬水乳劑1 200 mL/hm2在小麥田噴施試驗(yàn)，研究了上述個(gè)處理對(duì)小麥的安全性及對(duì)硬草、牛繁縷、大巢菜、薺菜、豬殃殃等禾本科雜草和小籽粒闊葉雜草的防除效果。
試驗(yàn)結(jié)果表明：大能50 g/L 唑啉草酯·炔草酸乳油750 mL/hm2，分別加50%異丙隆可濕性粉劑1 500～2 250 g/hm2，對(duì)供試小麥安全，對(duì)禾本科硬草有很好的防效，對(duì)牛繁縷、薺菜有較好防效，對(duì)豬殃殃、大巢菜無效。綜合防除結(jié)果，建議生產(chǎn)上用大能50 g/L唑啉草酯·炔草酸乳油750 mL/hm2＋50%異丙隆可濕性粉劑1 875 g/hm2對(duì)水750 mL/hm2在麥苗3～4葉期、禾本科雜草基本出齊后均勻噴霧，可有效控制小麥田禾本科雜草及牛繁縷、薺菜等小籽粒闊葉雜草。
4.3 唑啉草酯混配劑
不同農(nóng)藥品種的混配，是防治農(nóng)業(yè)病蟲草害的常見方法。通過農(nóng)藥配方篩選，篩選出合理的配方，可有效提高實(shí)際防治效果，減少用藥量，降低成本，延緩病蟲草害抗藥性的產(chǎn)生，是農(nóng)業(yè)綜合治理的重要手段。
（1）張洋洋等進(jìn)行了啶磺草胺、唑啉草酯和異丙隆的混配劑的最佳配比及對(duì)小麥田一年生雜草的田間效果和對(duì)小麥安全性試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果表明：啶磺草胺、唑啉草酯和異丙隆的最佳配比為1∶5∶100（質(zhì)量比），在有效成分劑量為400 g/hm2時(shí)對(duì)禾本科雜草日本看麥娘、菵草以及闊葉雜草繁縷、大巢菜、豬殃殃的室內(nèi)鮮重質(zhì)量抑制率分別為100.00%、99.74%、100.00%、90.57%和95.49%，且對(duì)小麥幼苗生長(zhǎng)無影響。田間小區(qū)試驗(yàn)結(jié)果表明：噴藥后40 d，在600 g/hm2有效成分劑量下，對(duì)小麥田一年生雜草的株防效和鮮重質(zhì)量防效均大于90%，且目測(cè)對(duì)小麥幼苗生長(zhǎng)無影響。
（2）高寬等（江西正邦作物保護(hù)有限公司），發(fā)明了提供了噁嗪草酮和唑啉草酯的除草劑組合物，在質(zhì)量比1～20∶20～1的專利。對(duì)于防除水稻田禾本科雜草的協(xié)同增效效果非常顯著，在擴(kuò)大除草譜的同時(shí)，還可降低農(nóng)藥的使用量，減少了農(nóng)藥在農(nóng)作物上的殘留量，減輕了對(duì)環(huán)境的污染，可極大地延緩了雜草抗藥性的產(chǎn)生。
（3）吳澤偉等（廣東中迅農(nóng)科股份有限公司）發(fā)明目標(biāo)是提供一種高效、低毒且持效期長(zhǎng)，可有效防除小麥田一年生雜草的一種含有苯唑草酮和唑啉草酯的除草組合物。在質(zhì)量比1～10∶10～1，苯唑草酮和唑啉草酯質(zhì)量總和在組合物中的質(zhì)量百分比為2%～80%；進(jìn)一步，苯唑草酮和唑啉草酯的優(yōu)選重量比是1∶5～5∶1，苯唑草酮和唑啉草酯重量總和在組合物中優(yōu)選重量百分比為5％～70％；其余為農(nóng)藥中允許使用和可以接受的輔助成分。
根據(jù)實(shí)際需要，該組合物可制備成懸浮劑、可分散油懸浮劑、水乳劑、微乳劑、可濕粉劑、水分散粒劑，用于防除小麥田一年生雜草。該除草劑組合物具有協(xié)同增效作用，減少農(nóng)藥的使用量，降低了農(nóng)藥對(duì)環(huán)境的不利影響，同時(shí)擴(kuò)大了殺草譜，有利于小麥田雜草綜合治理。
（4）時(shí)曉磊等（陜西上格之路生物科技有限公司）公開了一種唑啉草酯的除草劑組合物，包括有效成分甲基二磺隆、唑啉草酯和炔草酯。其中甲基二磺隆占所述組合物的重量百分比為1%～10%，唑啉草酯占所述組合物的重量百分比為2%～10%，炔草酯占所述組合物的重量百分比為2%～30%。本發(fā)明組合物可配置成農(nóng)業(yè)上允許使用的懸浮劑、可分散油懸浮劑、可濕性粉劑、水分散粒劑；本發(fā)明組合物的組成篩選合理，具有顯著的增效作用，擴(kuò)大了殺草譜，降低了用藥成本，對(duì)小麥安全性好，提高了對(duì)小麥的防治效果；尤其適用于防除日本看麥娘、菵草、硬草、早熟禾或節(jié)節(jié)麥等麥田禾本科雜草。5 結(jié)語
唑啉草酯是一種結(jié)構(gòu)新穎、作用機(jī)制獨(dú)特的新苯基吡唑啉類除草劑（亦屬乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑制劑類除草劑）。唑啉草酯自2006年上市以來，直至2016年可謂是一路增長(zhǎng)的除草劑品種，其市場(chǎng)已遍及50多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，覆蓋了全球所有的谷物市場(chǎng)，其中最重要的市場(chǎng)在歐洲、北美、南美、亞太等的谷物田除草劑市場(chǎng)。從而也奠定了唑啉草酯快速增長(zhǎng)的基礎(chǔ)，使其位居全球前10名除草劑行列之內(nèi)。
近些年來，麥田禾本科雜草優(yōu)勢(shì)種群變化較大，尤其是ACCase抑制劑的芳氧基苯氧基丙酸酯類和環(huán)己烯酮類等除草劑因作用位點(diǎn)單一，雜草抗藥性增強(qiáng)，抗性雜草發(fā)展迅速，導(dǎo)致禾本科雜草呈上升趨勢(shì)，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)急需用于麥田防治禾本科雜草新的除草劑品種。唑啉草酯不僅是選擇性、內(nèi)吸傳導(dǎo)型禾本科雜草除草劑，且具有高效、廣譜、見效快特點(diǎn)；該除草劑也屬于ACCase抑制劑，但具有新的作用位點(diǎn)，與上述類藥劑不存在交互抗性，這一特性為唑啉草酯在抗性雜草治理中，帶來了巨大發(fā)展機(jī)遇。
無論在國(guó)內(nèi)外，唑啉草酯的劑型產(chǎn)品主要以乳油的單劑和復(fù)配產(chǎn)品為主，尚有部分可分散油懸浮劑復(fù)配產(chǎn)品。而可分散油懸浮劑復(fù)配產(chǎn)品是唑啉草酯加工應(yīng)用的主要發(fā)展的方向，不僅擴(kuò)大防治譜，且因其加工中避免使用任何有機(jī)溶劑，也無粉塵產(chǎn)生，且在防除雜草葉面上有較高的展著性和粘著性，使產(chǎn)品能發(fā)揮更高的藥效。
隨著國(guó)內(nèi)企業(yè)已先后登記了唑啉草酯的原藥，開發(fā)出相應(yīng)的乳油、可分散油懸浮劑的產(chǎn)品，因先正達(dá)公司在國(guó)內(nèi)經(jīng)多年推廣和銷售唑啉草酯產(chǎn)品，其市場(chǎng)比較成熟，也得到用戶認(rèn)可，唑啉草酯必將在國(guó)內(nèi)得到很大發(fā)展。
文章來源：現(xiàn)代農(nóng)藥
