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鋁鎂匹林,抗栓效果與阿司匹林相當(dāng),尤其能保護(hù)胃腸黏膜,降低出血風(fēng)險(xiǎn)

阿司匹林,是目前用于防治心腦血管疾病最普遍的藥物了,主要作用是抑制血栓形成。無(wú)論是發(fā)病前的預(yù)防,還是發(fā)病后的治療,對(duì)于中老年人來(lái)說(shuō),眾人皆知。其循證醫(yī)學(xué)證據(jù)和臨床療效也不容置疑。

但是服用阿司匹林也存在著風(fēng)險(xiǎn),就是可能會(huì)導(dǎo)致胃腸道潰瘍、出血等,尤其是本身就具有消化道潰瘍的患者。那么這部分人如果必須要吃阿司匹林,可怎么辦?有沒(méi)有可替代的藥物呢?答案是確實(shí)有。它就是鋁鎂匹林。

鋁鎂匹林的成分

鋁鎂匹林片(Ⅱ) ,是阿司匹林的復(fù)方制劑,每片含藥物阿司匹林81mg,另外還含有緩沖成分甘羥鋁11mg、重質(zhì)碳酸鎂22mg。在有效抗血小板聚集的同時(shí),發(fā)揮保護(hù)胃黏膜的作用。

阿司匹林,通過(guò)抑制環(huán)氧化酶(COX) 中的COX-1,導(dǎo)致COX-1失活,繼而阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化為血栓素A2的途徑,抑制血小板聚集,從而抑制血栓形成。

甘羥鋁,化學(xué)名為二羥基乙酸鋁,是一種抗酸類藥物,臨床上廣泛用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門管潰瘍、慢性淺表性胃炎等疾病。甘羥鋁能中和胃酸,降低胃內(nèi)酸度、胃蛋白酶活性,改善胃酸增多、上腹部疼痛等臨床癥狀,并有收斂、止血等作用。

重質(zhì)碳酸鎂為水合堿式碳酸鎂,為抗酸藥,可降低阿司匹林對(duì)胃的不良刺激,顯著降低胃黏膜糜爛和潰瘍的發(fā)生率,并可加快胃排空,從而使阿司匹林迅速進(jìn)入主要吸收部位小腸。

鋁鎂匹林的安全性

鋁鎂匹林片(Ⅱ) 中,阿司匹林含量為81mg,相對(duì)大劑量抗血小板效果相當(dāng),卻能減少不良反應(yīng),與鋁鎂匹林片(Ⅱ) 同等成分的緩沖劑型阿司匹林2000年在日本上市,使用至今無(wú)鋁蓄積相關(guān)的不良反應(yīng)報(bào)道。

我國(guó)成人居民膳食鋁暴露風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估指出:鋁的每周耐受攝入量為每周每公斤體重2mg,50kg的成人每天耐受攝入鋁為14.3mg。鋁鎂匹林中含有甘羥鋁11mg,其分子式為C2H6AlNO4,含鋁2.2mg,遠(yuǎn)低于每日耐受攝入量,甘羥鋁以大分子絡(luò)合物存在,極少分解成離子狀態(tài)的鋁及吸收入血,所以安全性較好。

鋁鎂匹林、阿司匹林,在防治心腦血管疾病方面有何差異

臨床研究表明,鋁鎂匹林與普通阿司匹林抗血小板作用無(wú)明顯差別,但比普通阿司匹林不良反應(yīng)少,尤其是減少消化道不良反應(yīng)方面更有優(yōu)勢(shì)。臨床上評(píng)估了,長(zhǎng)期服用鋁鎂匹林片、腸溶阿司匹林患者的消化道出血發(fā)生率,評(píng)價(jià)指標(biāo)包括所有患者消化道出血率,懷疑小腸出血所致的血紅蛋白降低率,服用低劑量阿司匹林1年以上的心血管死亡率。結(jié)果發(fā)現(xiàn)腸溶阿司匹林患者疑似小腸出血的發(fā)生率高于鋁鎂匹林片。

鋁鎂匹林,在臨床中可以解決患者難以耐受阿司匹林消化道刺激的這一問(wèn)題,且對(duì)于小腸保護(hù)作用更顯著。臨床上建議鋁鎂匹林片(Ⅱ) 用于需要阿司匹林進(jìn)行心腦血管疾病一、二級(jí)預(yù)防的人群。所謂一級(jí)預(yù)防就是指沒(méi)有心血管病前的預(yù)防,二級(jí)預(yù)防就是指已經(jīng)伴有心血管疾病,用于預(yù)防復(fù)發(fā)。建議具有消化道損傷風(fēng)險(xiǎn)的人群優(yōu)先使用鋁鎂匹林片(Ⅱ) 。

糖尿病患者阿司匹林一級(jí)預(yù)防試驗(yàn)顯示,每日服用小劑量阿司匹林(81~100mg) 可降低糖尿病患者冠狀動(dòng)脈及腦血管事件死亡率90%,65歲以上老年糖尿病患者的主要終點(diǎn)事件發(fā)生率降低32%。合并糖尿病、高血壓或高膽固醇血癥等高危因素的60歲以上老年人,阿司匹林可使非致死性心肌梗死事件降低47%,短暫腦缺血發(fā)作事件降低43%。

美國(guó)糖尿病指南推薦,高危糖尿病患者可使用阿司匹林進(jìn)行一級(jí)預(yù)防,考慮到不同年齡人群心血管風(fēng)險(xiǎn)的差異,2016年美國(guó)指南推薦50~59 歲,10年心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)≥10%的人群使用低劑量阿司匹林用于心血管疾病的一級(jí)預(yù)防,目前美國(guó)處方最普遍的阿司匹林是81mg。可降低全因死亡率、心血管死亡率、主要心血管事件,包括心肌梗死、全因卒中、缺血性卒中等。

美國(guó)抗栓試驗(yàn)協(xié)作組發(fā)表的薈萃分析,結(jié)果顯示阿司匹林二級(jí)預(yù)防能夠使嚴(yán)重的血管事件降低,降低非致死性心肌梗死、非致死性腦梗死、血管性死亡率。建議經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療(PCI)術(shù)前應(yīng)給予阿司匹林162~325mg,PCI術(shù)后應(yīng)長(zhǎng)期使用81~162mg阿司匹林作為維持劑量。對(duì)于穩(wěn)定性冠心病患者說(shuō),應(yīng)每天服用阿司匹林。阿司匹林 (50~325mg/天) 單用或阿司匹林25mg聯(lián)合雙嘧達(dá)莫200mg,2次/天均可作為預(yù)防短暫性腦缺血發(fā)作、缺血性卒中復(fù)發(fā)的起始治療。

總之,臨床研究表明小劑量阿司匹林與較大劑量阿司匹林,對(duì)抗血小板同樣有效,在防治心肌梗死、腦梗死、主要不良心腦血管事件等方面均無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。同時(shí)小劑量減少了較大劑量阿司匹林的不良反應(yīng)。81mg阿司匹林是美國(guó)處方最普遍的劑量,同時(shí)兼具實(shí)用性及證據(jù)支持的科學(xué)性。消化道潰瘍或出血風(fēng)險(xiǎn)高的患者,在不得不使用阿司匹林時(shí),可優(yōu)先選擇鋁鎂匹林。

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