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獸醫(yī)必看:為什么大環(huán)內(nèi)酯類藥物依然很火?

    最近幾年,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素廣泛被用于養(yǎng)豬生產(chǎn)中,很多獸藥企業(yè)和獸醫(yī)對其療效樂此不彼,自從1961年泰樂菌素研發(fā)成功,歷經(jīng)半個(gè)世紀(jì)以來,依然大量使用,而后不斷研發(fā)成功的替米考星、泰萬菌素等畜禽專用抗生素頗受養(yǎng)豬場青睞,在此,小編收集大量資料及臨床中的使用效果感受分享給大家,為達(dá)到小伙伴對本類藥物進(jìn)一步了解的目的,靈活用藥,解決豬場一線問題,本文僅代表作者觀點(diǎn),不到之處,望諒解!

看點(diǎn)

01

一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的研發(fā)歷史

第一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

    1、第一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素于20世紀(jì)50-70年代相繼問世,包括紅霉素(1952年)、竹桃霉素oleandomycin, 1960年)、樂霉素(tylosin, 1961年)、馬立霉素(maridomycin, 1971年)。

缺點(diǎn): 但紅霉素對胃酸不穩(wěn)定,胃腸道不良反應(yīng)較明顯。

第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

    2、第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要于 20世紀(jì)80年代上市,主要有克拉霉素(1986年)、阿奇霉素(1986年)、羅紅霉素(1986年)、他霉素(1988年)、紅霉素 (1988年)

缺點(diǎn):第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要是 藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)得到改善,對耐藥菌的抗菌活性仍較弱,不 能完全滿足臨床的新要求。

第三代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

    3、第三代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素——酮內(nèi)酯類抗生素(ketolides)、泰利霉素(telithromycin, HMR-36472001

優(yōu)點(diǎn):這些抗生素因與細(xì)菌核蛋白體亞基的結(jié)合位點(diǎn)有所改變, 故能部分克服細(xì)菌的耐藥性,不僅對原大環(huán)內(nèi)酯類抗生 素敏感菌有效,且還對部分多重耐藥菌有活性。

畜禽專用抗生素

  替米考星—20世紀(jì)80年代 美國禮來研制,替米考星原料系1992年3月在美國上市,專用于治療牛呼吸系統(tǒng)感染、豬支原體、胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌等引起的感染和畜禽類滑液霉形體、支原體的感染性疾病,其預(yù)混劑(商品名為 Pulmotil )于1995年11月獲準(zhǔn)在英國上市;

  泰萬菌素—酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素,由英國伊科公司研制并上市,中國已有幾家企業(yè)獲得生產(chǎn)資質(zhì)并銷售。

優(yōu)點(diǎn):抗菌活性強(qiáng),對支原體、內(nèi)勞森氏菌有特效,并具免疫調(diào)節(jié)和抗炎活性

缺點(diǎn):生產(chǎn)成本高,推廣難度大

  泰拉菌素 ( t u l a t h o r m y C i n ), 又稱土拉霉素、托拉菌素是由美國輝瑞動(dòng)物保健公司開發(fā)的最新的動(dòng)物專用的大環(huán)內(nèi)酷類半合成抗生素,2004年在歐盟和美國上市。 用于牛和豬的由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染性疾病的防治。

看點(diǎn)

02

二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素非抗菌作用

1、降低肺間質(zhì)纖維化(抗纖維化作用)

2、促進(jìn)胃腸動(dòng)力作用

3、對呼吸系統(tǒng)的平喘和抗炎作用

4、抑制粘膜分泌作用

5、細(xì)胞保護(hù)作用

6、抗腫瘤作用

7、免疫抑制作用

(關(guān)于非抗菌作用,不再敘述,想了解詳情的請點(diǎn)擊下面的獸醫(yī)在線微課堂,直接收聽即可)

看點(diǎn)

03

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素臨床使用

1、傳染性胸膜肺炎:替米考星+氟苯尼考配合使用

2、豬增生性腸炎:預(yù)防,替米考星200PPM,5-7天/月,治療:300ppm,連續(xù)使用15天以上

3、喘氣?。禾┤f菌素50PPM,連用5-7天,每月一次。

5、副豬嗜血桿菌:預(yù)防,替米考星300PPM,每月一次,連用5-7天。

6、藍(lán)耳病并發(fā)呼吸道感染:替米考星300-400PPM或者泰萬菌素50-75PPM,配合抗病毒中藥,連用15天以上,每月一次。

7、豬萎縮性鼻炎:磷酸泰樂菌素磺胺二甲嘧啶預(yù)混劑復(fù)方制劑,每月一次,連用5-7天。

看點(diǎn)

04

注意替米考星注射液毒副作用風(fēng)險(xiǎn)

    據(jù)研究報(bào)道:替米考星注射液給豬肌注 30% 替米考星注射液,采用 10 mg/kg 體重,即出現(xiàn)呼吸急促、嘔吐和驚厥等中毒癥狀,但不至于引起死亡;采用 15 mg/kg 體重肌注,危急病例很快死亡,對一般病例采用20 mg/kg 體重,15 min 內(nèi)可造成死亡,死亡率高達(dá) 80%.

建議:替米考星注射液盡量少用于豬,如非要使用,嚴(yán)格把控用藥劑量,不可超過10mg/kg體重,可采用皮下注射和肌肉注射各5mg/kg體重。

看點(diǎn)

05

對藍(lán)耳病的作用

    替米考星、泰萬菌素等能有效的抑制病毒在細(xì)胞內(nèi)的復(fù)制與擴(kuò)散;還能增加巨噬細(xì)胞的活力、增加巨噬細(xì)胞的數(shù)量、增加巨噬細(xì)胞內(nèi)的威力及溶酶體蛋白數(shù)量,增強(qiáng) 機(jī)體的非特異性免疫力,控制和消除嚴(yán)重藍(lán)耳病的混合感染,功能已超過了抗生素的范疇。

    研究表明,替米考星在肺臟中的濃度是血清中濃度的10倍以上,在嗜中性粒細(xì)胞中的濃度是血清中濃度的40倍以上;在巨噬細(xì)胞內(nèi)的濃度是細(xì)胞外濃度的5075倍。當(dāng)替米考星進(jìn)入體內(nèi)后,會迅速聚集于肺部,特別是肺部的巨噬細(xì)胞內(nèi)。因此替米考星具有靶向性強(qiáng)的特點(diǎn),在吞噬細(xì)胞中靶向聚集。

    在目前藍(lán)耳病威脅嚴(yán)重的今天,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素?zé)o疑是當(dāng)今獸醫(yī)的首選藥物,機(jī)能起到抗菌作用,還有本類藥物具備的非抗菌作用,有助于臨床治療,更重要的是對肺臟巨噬細(xì)胞的保護(hù)作用,減少藍(lán)耳病的威脅,起到積極的作用。






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