他達拉非片是一種口服的新型PDE-5抑制劑,最初由美國禮來公司和Icos公司共同開發(fā)的,2002年11月獲歐盟批準,2003年2月首次在英國、瑞典、丹麥、德國及澳大利亞等多個國家成功上市。2003年11月美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準他達拉非片劑用于治療男性勃起功能障礙(ED)的處方藥。他達拉非作為一種長效的選擇性抑制劑,其療效持續(xù)時間長、耐受性好,為勃起功能障礙患者的藥物治療又提供了一種選擇。
他達拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導(dǎo)致陰莖海綿體局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起,但如果無性刺激,他達拉非則不發(fā)生作用。
目前有大量地研究表明,他達拉非可有效地改善各種病因和各種程度ED患者地勃起功能,甚至包括難治性ED,如糖尿病性ED、前列腺切除術(shù)后ED、重度脊髓損傷后ED及高血壓性ED等。
他達拉非作為一種新型的PDE5抑制劑,其心血管安全性良好,不會增加心血管事件的風(fēng)險以及嚴重程度,而臨床上PDE5抑制劑不單單只有他達拉非,還有西地那非和伐地那非,但是相較于西地那非和伐地那非,他達拉非具有五大優(yōu)勢:
優(yōu)勢一:長效,作用時間長,可持續(xù)36小時,三倍于西地那非。
優(yōu)勢二:迅速,起效快,一般在口服后16分鐘到36小時均可達到良好的療效。
優(yōu)勢三:自然,具有寬廣的治療窗,無需事先計劃和刻意安排,服用期間自由選擇,想愛就愛,像正常人一樣輕松、自然、愉快的享受幸福生活。
優(yōu)勢四:安全,使用劑量?。?0mg),不良反應(yīng)少,安全性高。
優(yōu)勢五:高效 ,不受高脂飲食及適度酒精的影響,且服用方便。
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