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藥理作用

鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎和餐后血糖的作用。鹽

酸二甲雙胍的作用機理不同于其它類型的口服抗血糖藥，它可減少肝糖的產(chǎn)生，降低腸對糖的吸收，并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺酰脲類藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會對2型糖尿病患者或正常血糖的患者產(chǎn)生低血糖癥（除外特殊情況-見注意事項）。鹽酸二甲雙胍治療后，胰島素的分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。

毒理研究

遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見對生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時，無致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達到在血漿的水平。

致癌性:大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍1500mg/kg/日91周（按體表面積折算均相當于上未見人臨床推薦最大日劑量的4倍），在動物身上未見致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性間質子宮息肉發(fā)生的增加。

藥代動力學

一）據(jù)文獻報道：

1、吸收：二甲雙胍緩釋片口服后從胃腸吸收，血藥濃度達峰時間平均值為7小時。與食物同時服時，可

使二甲雙胍吸收增加約50%，但對其Cmax和Tmax無影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動力學參數(shù)的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時，二甲雙胍不會在血漿中蓄積。

2、分布：二甲雙胍與血漿蛋白的結合率可忽略不計，而相對應的是磺脲類藥物的血漿蛋白結合率高于90%。二甲雙胍可進入紅細胞，極有可能與其作用持續(xù)時間有關。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時，穩(wěn)態(tài)的血藥濃度在24～48小時內(nèi)達到且通常小于1μg/ml。

3、代謝和排泄：二甲雙胍以原形由尿排出，不經(jīng)肝臟代謝，也不經(jīng)膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5倍，表明經(jīng)腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑?？诜o藥后，在24小時內(nèi)被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除，血漿消除半衰期約6.2小時。血液中，該藥的消除半衰期約為17.6小時。

4、特殊人群中的藥物代謝動力學：

（1）2型糖尿病患者：在患者尚具正常腎功能情況下，患者單劑及多劑使用二甲雙胍后的藥物代謝動力

學參數(shù)與正常受試者無統(tǒng)計學差異。

（2）腎功能不全患者：在腎功能下降的患者中（以肌酐清除率測定值為值標），二甲雙胍的血漿半衰期延長，從腎臟的清除減少與肌酐清除率的降低成正比。

（3）年齡的影響：老年人對二甲雙胍的血漿清除下降，半衰期延長，Cmax增加。

（4）兒童：目前未見有兒童體內(nèi)該藥藥物代謝動力學研究的資料。

（5）性別：二甲雙胍的藥物代謝動力學參數(shù)在2型糖尿病患者中無統(tǒng)計學顯著差異。

（6）種族因素：尚無與種族因素有關的二甲雙胍藥物代謝動力學參數(shù)相關研究。在2型糖尿病患者中進行的二甲雙胍片劑的對照臨床研究中，該藥在白人（249例）黑人（51例）和西班牙人裔（24例）人群中的抗高血糖效應相似。

二）本品的研究結果：單次口服1000mg本品，Tmax為4.15±1.09小時，Cmax為1660±439ng/ml；每日一次，每次口服本品1000mg的多劑量給藥，達穩(wěn)態(tài)后的Cmax為1674±501ng/ml，Cmin為104±64ng/ml，穩(wěn)態(tài)血藥濃度波動系數(shù)高于普通制劑。