甲鈷胺注射液
甲鈷胺注射液的主要成分為甲鈷胺，其主要治療末梢性神經(jīng)障礙和因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血等病癥。是現(xiàn)代醫(yī)學上不可或缺的藥物。
藥品名稱
甲鈷胺注射液
別 名
欣可保
外文名稱
Mecobalamin Injection
是否處方藥
處方藥
主要適用癥
周圍神經(jīng)病；缺乏B12引起的巨紅細胞性貧血
不良反應
引起血壓下降、呼吸困難等過敏反應等等
主要用藥禁忌
對甲鈷胺或本品任何成份過敏者禁用
劑 型
注射劑
運動員慎用
慎用
是否納入醫(yī)保
納入
批準文號
國藥準字H20044740
藥品類型
化學藥品
規(guī) 格
1ml：0.5mg
性 狀
為紅色澄明液體
所屬類型
血液系統(tǒng)藥物 —— 抗貧血藥
主要成分
甲鈷胺
貯 藏
遮光、密封保存。
有效期
暫定24個月
包 裝
棕色玻璃瓿，1ml/支，6支/盒
目錄
1成份編輯
本品的主要成份為甲鈷胺，其化學名稱為Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]- Coβ-甲鈷酰胺。
其結(jié)構(gòu)式如圖：[1]
甲鈷胺結(jié)構(gòu)式
2用法用量編輯
1. 周圍神經(jīng)病 成人一次0.5mg，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。
2.巨紅細胞性貧血 成人一次0.5mg，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個月后，作為維持治療每隔1～3個月可給與一次0.5mg。[1-2]
3不良反應編輯
1.嚴重不良反應(頻度不明)
過敏反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏反應。應密切觀察患者，如果出現(xiàn)這種反應，應立即中止用藥，并采取適當?shù)拇胧?/span>
2.其它不良反應
(1)過敏反應：皮疹(<0.1%)，如果出現(xiàn)這些不良反應，應停止用藥。
(2)其它：頭痛、發(fā)燒感(<0.1%)；出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)(頻度不明)。如果出現(xiàn)這些不良反應，應停止用藥。[1-2]
4注意事項編輯
1.如果使用一個月后仍不見效，則不必繼續(xù)無目的地使用。
2.使用時的注意事項
(1)給藥時見光易分解，開封后立即使用的同時，注意避光。
(2)肌內(nèi)注射時肌內(nèi)注射時為避免對組織、神經(jīng)的影響，應注意如下幾點：
1)避免同一部位反復注射，且對新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經(jīng)分布密集的部位。
3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
(3)安瓿打開時本品為一點折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
(4)為了確保儲存質(zhì)量穩(wěn)定，采用遮光材料包裝，從遮光材料中取出后應立即使用。[1-2]
5藥理毒理編輯
（1）甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12。在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應過程中，作為蛋氨酸合成
甲鈷胺注射液
酶的輔酶起重要作用。
?。?/span>2）甲鈷胺易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細胞的細胞器，從而促進核酸和蛋白質(zhì)的合成。甲鈷胺較氰鈷胺更易轉(zhuǎn)移入大白鼠的神經(jīng)細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經(jīng)細胞的實驗中，參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程，促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鈷胺比鈷酰胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質(zhì)的合成。
（3）促進軸索內(nèi)輸送和軸索的再生對由鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經(jīng)細胞，可使軸索結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)的輸送正常化。對由阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的藥物性神經(jīng)障礙(大白鼠、兔)以及軸索變形小白鼠模型，自然發(fā)病糖尿病大白鼠的神經(jīng)障礙在神經(jīng)病理學、電生理學上可抑制變性神經(jīng)的出現(xiàn)。[3]
（4）促進髓鞘的形成(磷脂合成)較腺苷鈷胺更能促進髓鞘的主要結(jié)構(gòu)磷脂酰膽堿合成從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
?。?/span>5）恢復神經(jīng)鍵的傳達延遲和神經(jīng)傳達物質(zhì)的減少在挫刮的坐骨神經(jīng)實驗中由于提高神經(jīng)纖維的興奮，從而恢復終端電位誘發(fā)(大白鼠)。另外可使喂養(yǎng)缺膽堿餌大白鼠低下的腦內(nèi)乙酰膽堿量正?；?。
?。?/span>6）促進正紅血母細胞的成熟、分裂、改善貧血血象缺乏維生素B12可能導致巨紅細胞性貧血，本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂、增加紅細胞的產(chǎn)生。本藥可迅速恢復因B12缺乏而降低的大白鼠紅細胞數(shù)、血紅蛋白、血細胞比容值。
1、急性毒性 LD50(mg/kg)，如圖1：
圖1
2、亞急性毒性
給狗靜注90天0.5，5.0，50.0mg/kg/日，在各個給藥組中，一般癥狀、體重、血液及器官重量等均無特殊變化，病理組織學檢查中，通過顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)，劑量為50.0mg/kg的腎近位尿細管上皮細胞內(nèi)增加了嗜酸性顆粒，通過電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)了溶酶體的增加，其他器官無變化。
3、 慢性毒性
給狗靜注12個月0.5，5.0，50.0mg/kg/日，在各個給藥組中，一般癥狀、體重、血液及器官重量等均無變化，病理組織學檢查中，通過顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)，劑量為5.0mg/kg以上的腎近位尿細管上皮細胞內(nèi)增加了嗜酸性顆粒，通過電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)了溶酶體的增加，又在劑量50.0mg/kg試驗中發(fā)現(xiàn)了在腎小球系膜細胞的溶酶體及肝枯否氏細胞的增加。
4、生殖試驗
在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產(chǎn)期及哺乳期，靜注0.5，5.0，50.0mg/kg/日，對胎仔及新生仔無異常所見及致畸作用。[1-2]
6藥代動力學編輯
單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射甲鈷胺(CH3-B12)0.5mg，達到最高血清中總維生素B12(簡稱B12)濃度的時間(Tmax)是，肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥后立刻～3分鐘，血清中最高總B12濃度增加部分(除去內(nèi)源性血清總B12)(△Cmax)各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥后截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積(△AUC)，肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結(jié)合飽和率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。
連續(xù)給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度(△Cmin)隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給藥三天后則達約1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，該濃度一直保持到最后給藥。
給的白鼠靜脈注射Co-CH3-B12 10μg/kg，24小時后，組織內(nèi)濃度由高到低依次為腎、腎上腺、腸、胰、腦垂體，在眼、脊髓、腦、肌肉等濃度低。[1]
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