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泮托拉唑鈉腸溶膠囊
本品通過特異性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞,降低壁細(xì)胞中的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶的活性,從而抑制胃酸的分泌。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本品對(duì)細(xì)胞色素P 450依賴性酶的抑制作用較弱。 小鼠灌胃給予本品,LD 50為736.7mg/kg,95%可信限為668.7~811.7mg/kg。小鼠靜脈注射給藥,LD 50為410.8mg/kg,95%可信限為395.8~426.3mg/kg。連續(xù)15周給藥雜種家犬,小劑量組(3.7mg/kg/天)未見動(dòng)物有明顯異常。中劑量組(37mg/kg/天)動(dòng)物可見胃粘膜主細(xì)胞輕度增生。大劑量組(74.0 mg/kg/天)為確實(shí)中毒劑量,該劑量組在給藥四周時(shí)用藥后可見一過性嘔吐、稀便、進(jìn)食減少,持續(xù)2~3天即恢復(fù)正常。本試驗(yàn)所設(shè)大、中、小劑量分別為擬臨床用藥劑量的111、55.5及5.6倍,提示本品的擬臨床用藥劑量是安全的。本品無生殖毒性及致突變作用。
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