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氨氯地平、左氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼莫地平不同,您知道嗎?

今天我們聊聊常見地平類降壓藥物的異同點(diǎn)。常用的地平類降壓藥物包括硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、尼地平、非洛地平等,這類藥物主要通過阻斷鈣離子從細(xì)胞外流向細(xì)胞內(nèi),抑制心肌收縮使心臟射血能力減弱,以及擴(kuò)張血管使血管管腔增大來降低血壓。這類藥也是指南推薦的一線降壓藥。今天主要從這些藥物的作用強(qiáng)度、作用時間、特別的適應(yīng)癥來逐一展開。由于這類藥物的降壓機(jī)制都是直接擴(kuò)張血管平滑肌,所以降壓效果均比較強(qiáng),但是由于這些藥物的空間結(jié)構(gòu)、劑型等因素不一樣又導(dǎo)致它們的吸收程度、半衰期、針對人群等不一樣。接下來我們一個一個來看這些藥:

1.苯磺酸氨氯地平片該藥生物利用度約為64~90%,就是人體利用了所攝入量64~90%。半衰期約為35~50小時一天一次,一次5-10mg(1-2片)所謂的半衰期就是藥物在人體內(nèi)被代謝消除掉一半所需要的時間,這個時間是越長越好的,比如苯磺酸氨氯地平片的半衰期是35-50小時,說明被代謝掉的這一半藥在機(jī)體可以停留35-50小時,機(jī)體可以與它作用35-50小時。再比如一個藥硝苯地平片的半衰期是2.5小時左右,說明被代謝掉那一半的硝苯地平只與在機(jī)體作用2.5小時,是遠(yuǎn)短于氨氯地平的,所以硝苯地平一天需要服藥數(shù)次,而氨氯地平只需要一次。本品適用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定型心絞痛、血管痙攣性心絞痛

2.苯磺酸左旋氨氯地平片,生物利用度為64%-90%半衰期約為35-50小時,一天一次,一次5-10mg(1-2片)。大家發(fā)現(xiàn)這個藥與上一個藥的數(shù)據(jù)幾乎一樣,是因為該藥為氨氯地平的左旋體,也就僅僅是化學(xué)結(jié)構(gòu)的立體性質(zhì)有差別。由于結(jié)構(gòu)進(jìn)行了優(yōu)化所以左旋氨氯地平比苯磺酸氨氯地平不良反應(yīng)小。但保留了藥理作用,用于高血壓、心絞痛。

3.硝苯地平釋片,口服給藥后的生物利用度為50%左右,因為本品和硝苯地平普通片主要成分結(jié)構(gòu)相同都是硝苯地平,所以半衰期和硝苯地平普通片都1.7-3.4小時。但是由于控釋片的特殊結(jié)構(gòu),能按設(shè)定的數(shù)據(jù)來控制藥物的吸收、分布、代謝、排泄,所以該藥的半衰期參數(shù)沒有實(shí)際意義。推薦該藥一天一次,一次30mg(1片)或者60mg(2片)。本品適用于高血壓、冠心病慢性穩(wěn)定型心絞痛。

4.非洛地平健康成年人半衰期為10-22小時,老年人半衰期長約36小時,因為老年人的肝腎功能有不同程度的減退,一日5mg(1片)或 10mg(2片)。與其他地平類相比,對血管平滑肌選擇性抑制強(qiáng)于心肌,也就是擴(kuò)張血管的作用強(qiáng)于對心臟作用,有研究表明本品未發(fā)現(xiàn)明顯的心肌負(fù)性肌力作用,也就是未發(fā)現(xiàn)對心臟有明顯的抑制作用,從而對慢性充血性心力衰竭患者的癥狀有緩解作用,主要用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。

5.尼莫地平,生物利用度為5-15%半衰期為5-10小時。有患者朋友曾經(jīng)問我他血壓正常的,為什么醫(yī)生給他開尼莫地平?

是因為尼莫地平對腦組織受體有選擇性,且容易透過血腦屏障,不用于常規(guī)的高血壓,更適合伴有腦供血不足腦血管痙攣引起的頭痛型高血壓以及缺血性突發(fā)性耳聾患者。

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