止血藥物作用機制總的來說包括：通過收縮小動脈及毛細血管、增強血小板功能、加速或加強血液凝固過程、抑制血塊溶解過程而產(chǎn)生止血作用。目前應用于臨床的止血藥有以下：
矛頭蝮蛇血凝酶 作為蛇毒血凝酶制劑，其主要含有兩種類酶成分：矛頭蝮蛇巴曲酶及磷脂依賴性凝血因子X激活物。通過切斷纖維蛋白原上的蛋白肽，使纖維蛋白穩(wěn)定性降低，能促進血管收縮產(chǎn)生凝血作用；催化凝血酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槟?，本品還能促進血小板凝聚。矛頭蝮蛇血凝酶對凝血酶原的數(shù)量沒有影響，且僅作用于血管破裂處，安全性高，因而該藥的使用率最高。
氨甲苯酸 為賴氨酸類似物，適應癥為纖維蛋白溶解過程亢進所致的出血，能競爭性阻斷纖溶酶原吸附于纖維蛋白網(wǎng)，防止纖溶酶原激活，保護纖維蛋白不被降解而止血，在創(chuàng)傷出血、術(shù)后預防出血應用最廣。
垂體后葉素：含有等量的縮宮素和血管加壓素，是咯血、消化道出血最常用止血藥，其對血管平滑肌產(chǎn)生直接作用，減輕肺、門靜脈血流，降低局部臟器循環(huán)壓力，收縮破裂血管，促進血管破裂處的血凝塊形成，止血效果顯著。
垂體后葉素的不良反應較多，如血壓升高、面色蒼白、胃腸道反應、胸悶及心慌等癥狀，部分患者由于血壓升高而造成再次咯血等，因此，不宜用于高血壓病、冠心病、肺心病及妊娠患者，特別是對于血管硬化而血壓高的患者，為了減少其不良反應發(fā)生率，也常與酚妥拉明、硝酸酯類合用。
酚妥拉明：常與其他止血藥（如垂體后葉素）聯(lián)用治療咯血，為一種短效的腎上腺α受體阻滯劑，對α1和α2受體均有作用，其原理：1）擴張動脈，降低外周血管阻力及肺循環(huán)阻力，減輕心臟后負荷；2）擴張小靜脈，使回心血量減少，減輕心臟前負荷，因而減輕肺病變血管壓力及灌注量，達到止血的目的；3）減輕肺水腫，促進氣體交換，改善肺功能。而且能使痙攣的支氣管擴張，改善通氣，促進排痰；擴張腦小動脈，改善中樞神經(jīng)系統(tǒng)的微循環(huán)，提高呼吸中樞興奮性，改善呼吸頻率，防止窒息的發(fā)生。因該藥作用短暫，不易蓄積，較為安全。關(guān)于用藥劑量及輸液速度可根據(jù)患者血壓、心率的變化而調(diào)整，如血壓不高應從小劑量開始，滴速放慢；對于休克、嚴重動脈硬化及心律失常者慎用。
硝酸酯類：在治療咯血時，垂體后葉素與單硝酸異山梨酯片協(xié)同作用，在垂體后葉素收縮破裂出血肺動脈的同時，單硝酸異山梨酯可有效促進體循環(huán)小靜脈擴張，增大靜脈容量，減少回心血量，促使肺動脈和肺毛細血管壓降低，實現(xiàn)“內(nèi)放血”，進一步提高止血效果。在治療食管胃底靜脈曲張破裂出血時，硝酸酯類藥物與心得安聯(lián)用，可進一步降低門脈壓力，用于門脈高壓出血的初級及二級預防。
酚磺乙胺 酚磺乙胺也稱為止血敏，主要的藥理作用是降低毛細血管通透性，并提高血小板的聚集性和粘附性，從而促進具有凝血特性的物質(zhì)釋放，促進血液凝固，達到止血的目的。但不良反應情況較多，患者容易出現(xiàn)惡心、頭暈、食欲不振、腹痛等不良反應，對于大量出血的患者臨床效果不佳。
腎上腺色腙 腎上腺色腙是腎上腺素氧化產(chǎn)物之一，但無腎上腺素作用，臨床使用可強化毛細血管對抗損傷的能力，促進毛細血管通透性降低，促使受損毛細血管收縮作用的增強，將止血時間有效縮短。另外，腎上腺色腙還可對前列腺素Ｅ合成和釋放進行抑制，促進毛細血管通透性的降低。腎上腺色腙對心率和血壓無明顯不良影響，安全性高。主要用于毛細血管通透性增加所致鼻出血、視網(wǎng)膜出血、慢性肺出血、慢性咯血等。
卡絡磺鈉 卡絡磺鈉是對安絡血進行結(jié)構(gòu)改造得到的新型止血藥，其水溶性好，起效迅速，止血作用持久，不會對血壓、心率造成影響，亦不會影響凝血機制，用藥安全性較高，臨床上廣泛應用于外傷和手術(shù)出血等癥的治療。
蒙脫石散加凝血酶 作為胃黏膜局部止血藥，取得了較好的療效，且不良反應小，安全性高。凝血酶屬于局部止血藥，臨床上使用較多，作用機制在于藥物與出血創(chuàng)面接觸后，可以促使出血部位的纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，而纖維蛋白使得其他血液成分沉積形成纖維蛋白凝塊，最終使血液凝固，從而達到止血目的；另外，凝血酶可促進血小板釋放各種凝血因子，加速血液凝固和出血血管局部上皮細胞生長，促使創(chuàng)面的愈合。蒙脫石散為雙面體蒙脫石微粒，內(nèi)含氧化硅和氧化鋁，組織覆蓋能力很強?？梢燥@著增加胃黏膜液凝膠的成絲性，增加黏液糖蛋白合成量，并且緩沖胃酸對胃黏膜的損害；同時對消化道內(nèi)的各種病毒、病菌及所產(chǎn)生的毒素有吸附與固定的作用，對低濃度第Ⅶ、Ⅷ、Ⅻ凝血因子起到激活作用，從而加速消化道局部止血作用。大量研究指出，大量胃酸可以對抗凝血作用，在高濃度的胃酸的環(huán)境下，使得血小板的聚集及凝血塊的形成受到阻礙，而新形成的凝血塊在胃液ｐＨ＜５時則會被迅速消化溶解，當胃內(nèi)pＨ＞６.0可使血小板發(fā)揮正常機制；蒙脫石散恰恰可以提高胃液pH值，這種有利環(huán)境對于血小板聚集和纖維蛋白凝塊的形成至關(guān)重要。單用凝血酶由于其作用時間較短，須多次口服，且受胃內(nèi)容物以及pH值的影響，療效打折扣，而加用蒙脫石散作媒介，不但使得創(chuàng)面修復加速，同時使得凝血酶與出血部位接觸面積顯著增加，加長接觸時間，增加凝血酶的療效。
生長抑素類似物 生長抑素可明顯減少食管靜脈血流量。該類藥物止血效果肯定，因不伴全身血液動力學改變，故短期作用幾乎沒有嚴重不良反應。目前用于臨床有14肽天然生長抑素，其半衰期短，1~3分鐘，需持續(xù)靜滴以維持療效。8肽同類物奧曲肽的半衰期90分鐘，常用劑量為首劑100μg靜脈注射，繼以25~50μg/小時持續(xù)靜脈滴注。
維生素K1 維生素K1是參與肝內(nèi)凝血因子合成的必要物質(zhì)。本品適用于由維生素K缺乏引起的各種出血疾病，如梗陰性黃疸、慢性腹瀉、長期服用廣譜抗生素，以及香豆素類、水楊酸等所致的凝血功能異常，新生兒出血。
重組活性Ⅶ因子 FⅦa是維生素K中的依賴性糖蛋白，其僅在內(nèi)皮細胞和受損血管局部起作用。當血管破裂時，FⅦa就會和暴露在外的因子產(chǎn)生效應，從而形成復合物質(zhì)，在局部可以激活止血機制，從而形成血凝塊。其中復合物質(zhì)使FX轉(zhuǎn)變成為FXa，促進凝血酶原轉(zhuǎn)化成為凝血酶。一般情況下，循環(huán)系統(tǒng)中的FⅦa比例比較小，通過外源給予，可以使得血液中FⅦa濃度增加，提高其凝血功能。研究顯示，ｒＦⅦａ的作用范圍較為局限，只在破損小動脈損傷處發(fā)揮凝血作用，而不影響全身凝血系統(tǒng)，且ｒＦⅦａ的半衰期僅為2.6h，極大降低了由凝血異常所引起的諸多不良反應，并且其所形成的密集血凝塊具有持續(xù)長久的凝血功能。rＦⅦａ起初適應證主要為血友病或獲得性凝血因子Ⅶ缺乏。目前rＦⅦａ逐漸用于心臟外科術(shù)后，可以顯著減少術(shù)后出血，減少引流量。此外一些臨床研究發(fā)現(xiàn)rＦⅦａ在自發(fā)性腦出血中也取得了較好的止血效果。
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