普萘洛爾
鎖定同義詞 心得安一般指普萘洛爾聲明
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普萘洛爾,用于治療多種原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果較好)、竇性及室上性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)等,但室性心動(dòng)過(guò)速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常,當(dāng)其他藥物無(wú)效時(shí),可試用本品。此外,也可用于心絞痛、高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤(手術(shù)前準(zhǔn)備)等。治心絞痛時(shí),常與硝酸酯類合用??商岣忒熜В⒒ハ嗟窒洳涣挤磻?yīng)。對(duì)高血壓有一定療效,不易引起體位性低血壓為其特點(diǎn)。
藥物名稱
普萘洛爾
藥品類型
基本藥物
英文名稱
Propranolol
中文別名
萘心安;恩得來(lái);萘氧丙醇胺
英文別名
Propranololum; AY-64043
目錄
1
化學(xué)名稱2
分子結(jié)構(gòu)式3
分子式4
分子量5
理化性質(zhì)6
藥理學(xué)7
適應(yīng)癥8
用法和用量9
不良反應(yīng)10
禁忌癥11
注意事項(xiàng)12
藥物相互作用13
制劑14
藥典介紹化學(xué)名稱
1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
分子結(jié)構(gòu)式
punailuoer.jpg
分子式
C16H21NO2
分子量
259
理化性質(zhì)
常用其鹽酸鹽,為白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔點(diǎn)為162~165℃。
藥理學(xué)
在β腎上腺素受體拮抗藥。其拮抗心肌β受體,減慢心率,抑制心臟收縮力與房室傳導(dǎo),循環(huán)血流量減少,心肌氧耗量降低。它可抑制腎素釋放,使血漿腎素的濃度下降。
適應(yīng)癥
用于治療多種原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果較好)、竇性及室上性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)等,但室性心動(dòng)過(guò)速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常,當(dāng)其他藥物無(wú)效時(shí),可試用本品。此外,也可用于心絞痛、高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤(手術(shù)前準(zhǔn)備)等。治心絞痛時(shí),常與硝酸酯類合用??商岣忒熜В⒒ハ嗟窒洳涣挤磻?yīng)。對(duì)高血壓有一定療效,不易引起體位性低血壓為其特點(diǎn)。
用法和用量
由于劑型及規(guī)格不同,用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)可見(jiàn)乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹瀉、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩等,須注意。
禁忌癥
(1)可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細(xì)血管收縮,故禁用于哮喘及過(guò)敏性鼻炎患者。 (2)禁用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥患者。 (3)本品有增加洋地黃毒性的作用,對(duì)已洋地黃化而心臟高度擴(kuò)大、心率又較不平穩(wěn)的患者禁用。
注意事項(xiàng)
(1)劑量的個(gè)體差異較大,宜從小到大試用,以選擇適宜的劑量。長(zhǎng)期用藥時(shí)不可突然停藥。 (2)充血性心力衰竭者(繼發(fā)于心動(dòng)過(guò)速者除外),須等心衰得到控制后始可用本品。
藥物相互作用
(1)不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。 (2)不宜與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用。
制劑
片劑:10mg
藥典介紹
【鑒別】(1)取本品,用甲醇制成每lml中含20μg的溶液,照紫外-可見(jiàn)分光光度法(附錄Ⅳ A )測(cè)定,在290 nm 與319nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。 (2)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集396圖)一致。 (3)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。 【檢查】 酸度 取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法測(cè)定(附錄Ⅵ H ) ,pH值應(yīng)為5.0~6.5。 溶液的澄清度與顏色 取本品l.Og,加水20ml溶解后,溶液應(yīng)澄清無(wú)色;如顯色,與黃色1號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。 游離萘酚 取本品20mg,加乙醇與10%氫氧化鈉溶液2ml,振搖使溶解,加重氮苯磺酸試液lml,搖勻,放置3分鐘;如顯色,與a-萘酚的乙醇溶液(每lml中含α-萘酚20μg)0.30ml用同一方法制成的對(duì)照液比較,不得更深(0.03% ) 。 有關(guān)物質(zhì) 取本品,加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每lml中約含lmg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加流動(dòng)相定量稀釋制成每lml中約含2μg的溶液,作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D )試驗(yàn)。用十八烷基硅垸鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水-硫酸(55:45:0.1)的混合液(取十二烷基硫酸鈉1.6g和磷酸二氫四丁基鉸0.31g溶于1000ml混合液中,用2mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至3.3)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為292nm。取供試品溶液20μl,注入液相色譜儀,鹽酸普萘洛爾峰保留時(shí)間約為5分鐘,理論板數(shù)按鹽酸普萘洛爾峰計(jì)算不低于3000,拖尾因子應(yīng)不大于2.0;再取對(duì)照溶液20μl,注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。精密量取供試品溶液和對(duì)照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時(shí)間的7倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰,單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.5倍(0.1 %);各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的2倍(0.4%)。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過(guò)0.5%(附錄Ⅷ L)。 熾灼殘?jiān)?不得過(guò)0.1% (附錄Ⅷ N )。 【含量測(cè)定】取本品約0.25g,精密稱定,加醋酐-冰醋酸(7 3)混合液40ml使溶解,照電位滴定法(附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相當(dāng)于29.58mg的C16H 21N02·HCl。 【類別】β腎上腺素受體阻滯劑。 【貯藏】密封保存。
[1] [2] [3] [4]參考資料
1.
.中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所,化學(xué)數(shù)據(jù)庫(kù)-藥品數(shù)據(jù)庫(kù)
2.
.陳新謙、金有豫、湯光主編,《新編藥物學(xué)》第17版,第353頁(yè)
3.
鹽酸普萘洛爾緩釋片說(shuō)明書(shū) .用藥參考[引用日期2014-12-08]
4.
.中國(guó)藥典2010年版二部,第792頁(yè)
詞條標(biāo)簽:
藥理學(xué) , 植物
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