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質(zhì)子泵抑制劑
藥理機制：
質(zhì)子泵抑制劑本身是一類無活性的前體藥，進(jìn)入腸道吸收以后進(jìn)入血液，由于其為弱堿性，所以很快就被吸引到壁細(xì)胞分泌小管的高酸環(huán)境中，在胃壁細(xì)胞的管池及分泌小管的細(xì)胞膜上分布著H＋－K＋－ATP酶，該酶是介導(dǎo)胃酸分泌的最終途徑，能將細(xì)胞外的K+泵入細(xì)胞內(nèi)，而將H+泵出細(xì)胞外，H+與CL–結(jié)合形成胃酸。質(zhì)子泵抑制劑(PPI)通過非競爭性不可逆的對抗作用，抑制胃壁細(xì)胞內(nèi)的質(zhì)子泵，產(chǎn)生較H2受體阻滯劑更強更持久的抑酸效應(yīng)。因而對基礎(chǔ)、夜間胃酸和五肽胃泌素、試餐等刺激的胃酸分泌有極明顯的抑制作用，是目前已發(fā)現(xiàn)的作用最強的一類胃酸分泌抑制劑。
常用藥物及用法：
奧美拉唑（洛賽克）：口服20mg/次，1-2次/d；靜滴40mg/12小時；奧美拉唑（OME）是目前臨床應(yīng)用最廣泛的質(zhì)子泵抑制劑，在通常劑量（20-40mg/d）下，可抑制24小時酸分泌≥90%，迅速控制癥狀和使?jié)冇稀?/span>
蘭索拉唑（達(dá)克普?。嚎诜?/span>30mg/次，1-2次/d；
泮托拉唑（泰美尼克）：在酸性條件下較OME化學(xué)穩(wěn)定性好，生物利用度高，與肝臟細(xì)胞色素P450酶無相互作用，副反應(yīng)很少；口服40 mg/次，1-2次/d；靜滴40mg/12小時。
雷貝拉唑（波利特）：藥物解離能力強，對質(zhì)子泵的抑制速度和強度優(yōu)于奧美拉唑和蘭索拉唑，不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶藥物系統(tǒng)代謝，主要通過非酶代謝途徑代謝轉(zhuǎn)化成硫醚，無藥物間相互作用；口服 10 mg/次，1-2次/d；
埃索美拉唑（耐信）：埃索美拉唑（ESO）是單S型異構(gòu)體的質(zhì)子泵抑制劑，ESO與OME相比，僅小部分通過肝臟的細(xì)胞色素P450藥物系統(tǒng)代謝，因此藥物首過代謝率低，血漿濃度高，生物利用度高達(dá)89%，24小時內(nèi)對胃酸的抑制作用更持久更有效。同時吸收迅速，口服后約1-2小時血漿藥物濃度達(dá)到高峰。口服 40 mg/次，1-2次/d
PPI不良反應(yīng)較小，迄今總體上的臨床報道與評價較好。如奧美拉唑，它在人群中的耐受性較好，僅約有1%患者出現(xiàn)頭痛、腹瀉、便秘、腹痛、惡心、嘔吐和胃腸脹氣反應(yīng)，極少發(fā)生紅斑、丘疹、瘙癢、眩暈、肢端麻木、嗜睡、失眠和疲倦反應(yīng)。
不良反應(yīng)：惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等；皮疹、膽紅素升高也有發(fā)生，一般是輕微和短暫的，大多不影響治療；長期使用本品可能引起高胃泌素血癥；嚴(yán)重腎功能不全及嬰幼兒禁用；嚴(yán)重肝功能不全者慎用，必要時劑量減半。
胃粘膜保護(hù)藥
具有保護(hù)和增強胃黏膜防御機能的一類藥物統(tǒng)稱為胃黏膜保護(hù)劑。胃黏膜保護(hù)劑的作用不僅在于保護(hù)胃腸道黏膜屏障，還具有細(xì)胞保護(hù)作用，并能促進(jìn)粘液分泌，增強粘液屏障作用。這類藥物進(jìn)入胃腸道后可迅速與黏膜結(jié)合,尤其是與受損黏膜相結(jié)合后形成薄膜,覆蓋在黏膜表面,使之不再受到各種有害物質(zhì)(消化液、藥物等)的侵襲,起隔離作用。黏膜保護(hù)劑還可促使消化道黏膜細(xì)胞分泌黏液等保護(hù)性物質(zhì),有促進(jìn)黏膜修復(fù)的作用。
1 膠體鉍：
膠體鉍是一種復(fù)合性鉍鹽。在酸性環(huán)境中與蛋白質(zhì)螯合，從而構(gòu)成一層防止酸和胃蛋白酶侵襲的保護(hù)屏障；與粘液形成一種復(fù)合物，構(gòu)成防止H+彌散的屏障。膠體鉍還可減少胃蛋白酶的排出和活性，促進(jìn)前列腺素的分泌，對胃粘膜起保護(hù)作用。同時干擾HP的代謝，使菌體與粘膜上皮失去粘附作用，有殺滅HP的作用。
臨床常用藥物：枸櫞酸鉍鉀，膠體果膠鉍
慢性腎功能不全者慎用，有便秘、惡心、一過性轉(zhuǎn)氨酶升高等副反應(yīng)，還可出現(xiàn)舌苔、牙齒黑染、黑便等，大量長期應(yīng)用可發(fā)生腦病。
2 硫糖鋁：
是硫酸化二糖和氫氧化鋁的復(fù)合物，在酸性胃液中，凝聚成糊狀粘稠物，附著于胃、十二指腸粘膜便面，阻止胃蛋白酶侵襲潰瘍面，有利于粘膜上皮細(xì)胞的再生和阻止氫離子向粘膜內(nèi)逆彌散，促進(jìn)潰瘍的愈合。硫糖鋁能吸附胃液中得膽鹽，對促進(jìn)潰瘍愈合有一定的作用。本藥宜在每次進(jìn)餐前1小時服1g，連服4-6周為一療程。副作用輕微，如便秘、口干、皮疹、眩暈、嗜睡等。
3 前列腺素：
米索前列醇（misoprostol)能抑制胃酸的分泌，增加胃十二指腸粘膜粘液/碳酸氫鹽分泌，增加粘膜血流量，加強胃腸粘膜的防衛(wèi)能力，使胃粘膜免受酸、NSAIDs、酒精、膽汁等因子的損害，加速粘膜修復(fù)。不良反應(yīng)主要是腹瀉，孕婦慎用，能引起子宮收縮。
4其他：
用于保護(hù)胃粘膜的藥物還有鋁碳酸鎂、替普瑞酮（施維舒）、雙八面體蒙脫石（思密達(dá)）、生長抑素、表皮生長因子等。鋁碳酸鎂作用于病變部位，可持續(xù)阻止膽酸和胃蛋白酶對胃粘膜的損傷，迅速中和胃酸，增強對胃粘膜保護(hù)因子的作用。替普瑞酮能促進(jìn)胃粘液中重碳酸鹽、糖蛋白和磷脂等防御因子的分泌，前列腺素的合成，改善胃粘膜血流，促進(jìn)潰瘍愈合。雙八面體蒙脫石對胃腸道粘膜有很強的吸附能力，能與粘液糖蛋白結(jié)合，提高粘膜屏障對攻擊因子的防御能力。生長抑素可抑制胃酸的分泌，促進(jìn)潰瘍愈合。表皮生長因子促進(jìn)粘膜的再生和修復(fù)，促進(jìn)前列腺素的合成，增強胃粘膜屏障作用。
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