1、磺脲類藥物有：格列吡嗪，格列齊特，格列美脲，格列本脲等。
磺脲類藥主要通過促進(jìn)胰島素分泌而發(fā)揮作用，抑制ATP依賴性鉀通道，使K 外流，β細(xì)胞去極化，Ca2 內(nèi)流，誘發(fā)胰島素分泌。此外，還可加強(qiáng)胰島素與受體結(jié)合，解除受體后胰島素抵抗的作用，使胰島素作用加強(qiáng)。
格列吡嗪：第二代磺酰脲類藥，起效快，藥效持續(xù)6~8小時(shí)，對(duì)降低餐后高血糖特別有效；由于代謝物無活性，且排泄較快，因此比格列本脲較少引起低血糖反應(yīng)；作用持續(xù)24小時(shí)。
格列齊特：第二代磺酰脲類藥，比第一代甲笨磺丁脲強(qiáng)10倍以上；此外，還有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，從而預(yù)防糖尿病的微血管病變。適用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥或伴有血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。
格列美脲：第三代新的口服磺酰脲類藥，作用機(jī)制同其它磺酰脲類藥，但能通過與胰島素?zé)o關(guān)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，比其它口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng)；體內(nèi)半衰期長達(dá)9小時(shí)，只需每日口服1次。
格列本脲：第二代磺酰脲類藥，在所有磺酰脲類中降糖作用最強(qiáng)，作用可持續(xù)24小時(shí)。易發(fā)生嚴(yán)重低血糖反應(yīng)，老人和腎功能不全者慎用。此藥副作用大，現(xiàn)逐漸被淘汰。
2、雙胍類
本類藥物不刺激胰島素β細(xì)胞，對(duì)正常人幾乎無作用，而對(duì)糖尿病人降血糖作用明顯。不影響胰島素分泌，通過促進(jìn)外周組織攝取葡萄糖，抑制葡萄糖異生，降低肝糖原輸出，延遲葡萄糖在腸道吸收，由此達(dá)到降低血糖的作用。
常用藥物：二甲雙胍
降糖作用較笨乙雙胍弱，但毒性較小，對(duì)正常人無降糖作用；與磺酰脲類比較，本品不刺激胰島素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用，還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用，有利于緩解心血管并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展，是肥胖或超重的2型糖尿病的首選藥。也可用于1型糖尿病，可減少胰島素用量，也可用于胰島素抵抗綜合癥的治療。由于胃腸道反應(yīng)大，應(yīng)于進(jìn)餐中和餐后服用。腎功能損害患者禁用。
3、α糖苷酶抑制劑
競爭性抑制麥芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻斷1,4-糖苷鍵水解，延緩淀粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖，降低餐后血糖。
阿卡波糖：單獨(dú)使用不引起低血糖，也不影響體重；可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于對(duì)其它口服降糖藥藥效不明顯的患者。
伏格列波糖：為新一代α糖苷酶抑制劑，該藥對(duì)小腸黏膜的α-葡萄苷酶(麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖強(qiáng)，對(duì)來源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱?？勺饔?型糖尿病的首選藥，可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。
4、胰島素增敏劑
通過提高靶組織對(duì)胰島素的敏感性，提高利用胰島素的能力，改善糖代謝及脂質(zhì)代謝，能有限降低空腹及餐后血糖，單獨(dú)使用不引起低血糖，常與其它類口服降糖藥合用，產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用。
吡格列酮：新型胰島素增敏劑，對(duì)于胰島素缺乏的1型糖尿病分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用勿需調(diào)整劑量。
5、非磺酰脲類促胰島素分泌劑
對(duì)胰島素的分泌有促進(jìn)作用，其作用機(jī)制與磺酰脲類藥物類似，但該類藥物與磺酰脲受體結(jié)合與分離均更快，因此能改善胰島素早時(shí)相分泌，減輕胰島β細(xì)胞負(fù)擔(dān)。
瑞格列奈：該藥不引起嚴(yán)重的低血糖，不引起肝臟的損害，有中度肝臟及腎臟損害的患者對(duì)該藥也有很好的耐受性，藥物相互作用較少。
6.DPP-4 抑制劑：
目前國內(nèi)上市的有西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。單獨(dú)使用不增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)，對(duì)體重的作用為中性或增加。有腎功能不全的患者中使用時(shí)，應(yīng)注意按照藥物說明書來減少藥物劑量。在有肝、腎功能不全的患者中使用時(shí)利格列汀不需要調(diào)整劑量。
7.GLP-1 受體激動(dòng)劑：
目前國內(nèi)上市的為艾塞那肽和利拉魯肽，均需皮下注射。除有降血糖外還有顯著改善甘油三酯、血壓和體重的作用。單獨(dú)使用不明顯增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)?？蓡为?dú)使用或與其他口服降糖藥聯(lián)合使用。常見副作用為胃腸道癥狀（如惡心、嘔吐等），主要見于初始治療時(shí)，副作用可隨治療時(shí)間延長逐漸減輕。
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