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在哮喘發(fā)病的病理生理學(xué)中，認(rèn)為白三烯產(chǎn)物(LT)與其受體結(jié)合后產(chǎn)生的作用包括平滑肌收縮，氣道水腫和炎性細(xì)胞活性改變(如嗜酸細(xì)胞肺浸潤(rùn))均與哮喘的癥狀和體征有關(guān)?！鞍部蓙怼弊鳛橐环N抗炎藥，能減少這些炎性介質(zhì)的作用?！鞍部蓙怼弊鳛橐环N強(qiáng)力口服多肽性LTC₄、LTD₄和LTE₄,等超敏反應(yīng)的慢反應(yīng)物質(zhì)的白三烯受體拮抗劑，屬于競(jìng)爭(zhēng)性抑制，具有高選擇的特點(diǎn)。體外研究顯示“安可來”拮抗在人體傳導(dǎo)氣道平滑肌的所有3個(gè)白三烯多肽的收縮活性(白三烯C₄、D₄、及E₄)，并且程度相同。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示“安可來”的作用主要是:1)有效的預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加，后者能引起氣道的水腫；2)抑制白三烯多肽產(chǎn)生的氣道嗜酸細(xì)胞的浸潤(rùn)。臨床研究也證實(shí)“安可來”的特異性，僅作用于白三烯受體，但不影響前列腺素、血栓素、膽堿能和組織胺受體。經(jīng)臨床驗(yàn)證，“安可來”具有抗炎特性，5天劑量的“安可來”能減少氣道因抗原刺激引起的細(xì)胞和非細(xì)胞性炎性物質(zhì)。安慰劑對(duì)照研究發(fā)現(xiàn)抗原激發(fā)48小時(shí)后的支氣管肺泡灌洗液中，扎魯司特能抑制嗜酸細(xì)胞、淋巴細(xì)胞和組織細(xì)胞的升高，以及減少因肺泡巨噬細(xì)胞刺激產(chǎn)生的過氧化物。“安可來”能抑制抗原激發(fā)的氣道高反應(yīng)和血小板活性因子引起的支氣管痙攣。再者，長(zhǎng)期服用扎魯司特(一次20mg，每天二次)能減低氣道乙酰甲基膽堿的敏感性。在評(píng)價(jià)“安可來”長(zhǎng)期治療的臨床觀察中，其血漿水平在低谷時(shí)肺功能仍較基礎(chǔ)水平有改善，這說明因炎性物質(zhì)所致的氣道阻塞得到持久緩解?！鞍部蓙怼睂?duì)吸入白三烯D4所致的支氣管痙攣的拮抗作用顯示與劑量相關(guān)。哮喘患者對(duì)白三烯D4的敏感性較常人高10倍。單次口服劑量“安可來”使哮喘患者對(duì)吸入LTD4的耐受性高100倍并在12和24小時(shí)內(nèi)有明顯的保護(hù)作用?！鞍部蓙怼蹦芤种聘鞣N刺激引起的支氣管痙攣，如二氧化硫、運(yùn)動(dòng)和冷空氣?！鞍部蓙怼边€能降低各種抗原(如花粉、貓毛屑、豚草和混合抗原)引起的早發(fā)性及遲發(fā)炎性反應(yīng)。在一些病人，“安可來”能完全預(yù)防運(yùn)動(dòng)和過敏原引起的哮喘發(fā)作。對(duì)(按需要量)使用(-受體激動(dòng)劑治療但未獲充分控制的哮喘病人，“安可來”可用于一線維持治療。對(duì)有臨床癥狀的病人，“安可來”可緩解癥狀(減輕晝夜哮喘癥狀)，改善肺功能，減少β-受體激動(dòng)劑的用量及哮喘惡化的發(fā)生率。臨床研究發(fā)現(xiàn)，服藥2小時(shí)之內(nèi)，藥物血漿濃度尚未達(dá)到峰值時(shí)便可在基礎(chǔ)支氣管運(yùn)動(dòng)張力上產(chǎn)生明顯的首劑效應(yīng)。使用“安可來”治療時(shí)，哮喘的癥狀在一周內(nèi)初步改善，多在頭幾天即出現(xiàn)。“安可來”為口服每天二次，故對(duì)順從性差或難以用吸入藥物維持治療的患者具有特殊的意義。在哮喘發(fā)病的病理生理學(xué)中，認(rèn)為白三烯產(chǎn)物(LT)與其受體結(jié)合后產(chǎn)生的作用包括平滑肌收縮，氣道水腫和炎性細(xì)胞活性改變(如嗜酸細(xì)胞肺浸潤(rùn))均與哮喘的癥狀和體征有關(guān)?！鞍部蓙怼弊鳛橐环N抗炎藥，能減少這些炎性介質(zhì)的作用。“安可來”作為一種強(qiáng)力口服多肽性LTC₄、LTD₄和LTE₄,等超敏反應(yīng)的慢反應(yīng)物質(zhì)的白三烯受體拮抗劑，屬于競(jìng)爭(zhēng)性抑制，具有高選擇的特點(diǎn)。體外研究顯示“安可來”拮抗在人體傳導(dǎo)氣道平滑肌的所有3個(gè)白三烯多肽的收縮活性(白三烯C₄、D₄、及E₄)，并且程度相同。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示“安可來”的作用主要是:1)有效的預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加，后者能引起氣道的水腫；2)抑制白三烯多肽產(chǎn)生的氣道嗜酸細(xì)胞的浸潤(rùn)。臨床研究也證實(shí)“安可來”的特異性，僅作用于白三烯受體，但不影響前列腺素、血栓素、膽堿能和組織胺受體。經(jīng)臨床驗(yàn)證，“安可來”具有抗炎特性，5天劑量的“安可來”能減少氣道因抗原刺激引起的細(xì)胞和非細(xì)胞性炎性物質(zhì)。安慰劑對(duì)照研究發(fā)現(xiàn)抗原激發(fā)48小時(shí)后的支氣管肺泡灌洗液中，扎魯司特能抑制嗜酸細(xì)胞、淋巴細(xì)胞和組織細(xì)胞的升高，以及減少因肺泡巨噬細(xì)胞刺激產(chǎn)生的過氧化物?！鞍部蓙怼蹦芤种瓶乖ぐl(fā)的氣道高反應(yīng)和血小板活性因子引起的支氣管痙攣。再者，長(zhǎng)期服用扎魯司特(一次20mg，每天二次)能減低氣道乙酰甲基膽堿的敏感性。在評(píng)價(jià)“安可來”長(zhǎng)期治療的臨床觀察中，其血漿水平在低谷時(shí)肺功能仍較基礎(chǔ)水平有改善，這說明因炎性物質(zhì)所致的氣道阻塞得到持久緩解。“安可來”對(duì)吸入白三烯D4所致的支氣管痙攣的拮抗作用顯示與劑量相關(guān)。哮喘患者對(duì)白三烯D4的敏感性較常人高10倍。單次口服劑量“安可來”使哮喘患者對(duì)吸入LTD4的耐受性高100倍并在12和24小時(shí)內(nèi)有明顯的保護(hù)作用?！鞍部蓙怼蹦芤种聘鞣N刺激引起的支氣管痙攣，如二氧化硫、運(yùn)動(dòng)和冷空氣?！鞍部蓙怼边€能降低各種抗原(如花粉、貓毛屑、豚草和混合抗原)引起的早發(fā)性及遲發(fā)炎性反應(yīng)。在一些病人，“安可來”能完全預(yù)防運(yùn)動(dòng)和過敏原引起的哮喘發(fā)作。對(duì)(按需要量)使用(-受體激動(dòng)劑治療但未獲充分控制的哮喘病人，“安可來”可用于一線維持治療。對(duì)有臨床癥狀的病人，“安可來”可緩解癥狀(減輕晝夜哮喘癥狀)，改善肺功能，減少β-受體激動(dòng)劑的用量及哮喘惡化的發(fā)生率。臨床研究發(fā)現(xiàn)，服藥2小時(shí)之內(nèi)，藥物血漿濃度尚未達(dá)到峰值時(shí)便可在基礎(chǔ)支氣管運(yùn)動(dòng)張力上產(chǎn)生明顯的首劑效應(yīng)。使用“安可來”治療時(shí)，哮喘的癥狀在一周內(nèi)初步改善，多在頭幾天即出現(xiàn)?！鞍部蓙怼睘榭诜刻於?，故對(duì)順從性差或難以用吸入藥物維持治療的患者具有特殊的意義。